公开(公告)号：US08952014B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13140607

申请日：2009-12-17

申请人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to the new compounds of general formula I wherein A, U, V, X, Y, R1, R2 and R3 are defined as stated hereinafter, the tautomers, the isomers thereof, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新化合物，其中A，U，V，X，Y，R 1，R 2和R 3如下文所定义，互变异构体，其异构体，非对映体，对映异构体，水合物， 其混合物和盐以及盐，特别是其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱的水合物，含有这些化合物的药物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20110172218A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12682853

申请日：2008-10-16

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D471/10 ,  A61K31/527 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to novel CGRP antagonists of the general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, R3 are defined as described below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts thereof, and the hydrates of the salts, particularly the physiologically compatible salts thereof having inorganic or organic acids or bases, pharmaceuticals comprising said compounds, the use thereof, and the method for the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3如下所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和盐 以及具有无机或有机酸或碱的盐，特别是其生理上相容的盐的水合物，包含所述化合物的药物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20100324028A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12743013

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formulae Ia and Ib wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as mentioned below, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ia和Ib的新CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和 其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US09169205B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14043128

申请日：2013-10-01

申请人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth ,  Annekatrin Heimann

发明人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth ,  Annekatrin Heimann

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D207/28

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Pyrrolidine derivatives of the formula and their use as medicaments for the treatment of obesity and type 2 diabetes.

摘要翻译： 吡咯烷衍生物及其用作治疗肥胖和2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：US08278336B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12743013

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formulae Ia and Ib wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as mentioned below, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ia和Ib的新CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和 其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20120088755A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13140607

申请日：2009-12-17

申请人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D401/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to the new compounds of general formula I wherein A, U, V, X, Y, R1, R2 and R3 are defined as stated hereinafter, the tautomers, the isomers thereof, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新化合物，其中A，U，V，X，Y，R 1，R 2和R 3如下文所定义，互变异构体，其异构体，非对映体，对映异构体，水合物， 其混合物和盐以及盐，特别是其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱的水合物，含有这些化合物的药物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20110195954A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12743004

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined as mentioned in the description, the tautomers thereof, the isomers thereof, the diastereomers thereof, the enantiomers thereof, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书所述定义，其互变异构体，其异构体，其非对映体， 对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物，其用途和制备方法 其中。

公开(公告)号：US08883789B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13709312

申请日：2012-12-10

申请人： Annekatrin Heimann ,  Georg Dahmann ,  Marc Grundl ,  Stephan Georg Mueller ,  Bernd Wellenzohn

发明人： Annekatrin Heimann ,  Georg Dahmann ,  Marc Grundl ,  Stephan Georg Mueller ,  Bernd Wellenzohn

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment. R1, R2, R3, R4, Q have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作mGlu5受体活性的正变构调节剂，含有它们的药物组合物，以及将其用作用于治疗和/或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的药剂的方法，例如 精神分裂症或认知衰退如痴呆或认知障碍。 R1，R2，R3，R4，Q具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08829006B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US12743004

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  A61P25/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined as mentioned in the description, the tautomers thereof, the isomers thereof, the diastereomers thereof, the enantiomers thereof, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书所述定义，其互变异构体，其异构体，其非对映体， 对映异构体，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物，其用途和制备方法 其中。

公开(公告)号：US20120196872A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13322264

申请日：2010-06-02

申请人： Alexander Dreyer ,  Henri Doods ,  Kai Gerlach ,  Dirk Gottschling ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Alexander Dreyer ,  Henri Doods ,  Kai Gerlach ,  Dirk Gottschling ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/499 ,  C07D471/10 ,  A61P25/06 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, X, Y and Z are defined as mentioned hereinafter, the individual diastereomers, the individual enantiomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R a，R b，R c，X，Y和Z如下文所述定义，各个非对映异构体，各个对映体及其盐， 其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物，其用途及其制备方法。