公开(公告)号：US4717725A

公开(公告)日：1988-01-05

申请号：US816870

申请日：1986-01-07

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  Y10S514/866

摘要： Method of promoting healing of ocular wounds comprising the topical application of an aldose reductase inhibitor; compositions comprising such inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 促进眼部伤口愈合的方法，其包括局部施用醛糖还原酶抑制剂; 还公开了包含这种抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US4659733A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US678833

申请日：1984-12-06

申请人： Mark T. DuPriest ,  Billie M. York, Jr.

发明人： Mark T. DuPriest ,  Billie M. York, Jr.

IPC分类号： C07D339/08 ,  A61K31/385 ,  A61K31/095 ,  A61K31/13

CPC分类号： C07D339/08

摘要： Disclosed are 2,3-diamino-1,4-butanedithiol; 4,5-diamino-1,2-dithiane; and their N-acyl and N-alkyl derivatives. Also disclosed are processes for preparing the disclosed compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and a method of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antihypertensive effect or radioprotective effect is indicated.

摘要翻译： 公开了2,3-二氨基-1,4-丁二硫醇; 4,5-二氨基-1,2-二噻烷; 和它们的N-酰基和N-烷基衍生物。 还公开了制备所公开的化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 以及治疗方法，包括当指示抗高血压作用或放射防护作用时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4600717A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US599283

申请日：1984-04-11

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  Y10S514/866

摘要： Method of promoting healing of ocular wounds comprising the topical application of an aldose reductase inhibitor; compositions comprising such inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 促进眼部伤口愈合的方法，其包括局部施用醛糖还原酶抑制剂; 还公开了包含这种抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US4540700A

公开(公告)日：1985-09-10

申请号：US577692

申请日：1984-02-07

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D235/02 ,  Y10S514/866

摘要： Inhibition of aldose reductase activity with tetracyclic spiro-hydantoins, new tetracyclic spirohydantoin derivatives useful in the treatment of complications arising from diabetes mellitus, and a process for preparing spiro-imidazolidine-diones by reacting a mono- or di-fluorofluorene with an excess of oxygen and a tetralkyl- or arylalkyl-trialkyl-ammonium hydroxide are disclosed.

摘要翻译： 使用四环螺乙内酯抑制醛糖还原酶活性，可用于治疗糖尿病并发症的新型四环螺乙内酰脲衍生物，以及通过使单 - 或二 - 氟芴与过量的氧反应来制备螺 - 咪唑烷 - 二氢睾酮的方法 和四烷基 - 或芳基烷基 - 三烷基 - 氢氧化铵。

公开(公告)号：US4537892A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US532168

申请日：1983-09-14

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61P3/08 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D235/02 ,  C07D263/44 ,  C07D263/52 ,  C07D263/62 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D495/22 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20 ,  C09D127/06

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10 ,  C09D127/06

摘要： Disclosed are substituted or unsubstituted planar tricyclic fluorene or nuclear analogs thereof, spiro-coupled to a five-membered ring containing a secondary amide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful, inter alia, in the treatment of diabetes. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when indicated for, inter alia, long term, prophylactic treatment of the diabetes syndrome.

摘要翻译： 公开了与含有仲酰胺的五元环螺偶联的取代或未取代的平面三环芴或其核类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物尤其用于治疗糖尿病。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 以及治疗方法，包括当特别指出长期预防性治疗糖尿病综合征时给予这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4755528A

公开(公告)日：1988-07-05

申请号：US42221

申请日：1987-04-17

申请人： Mark T. DuPriest ,  Billie M. York, Jr.

发明人： Mark T. DuPriest ,  Billie M. York, Jr.

IPC分类号： C07D339/08 ,  A61K31/095 ,  A61K31/385 ,  C07C149/14

CPC分类号： C07D339/08

摘要： Disclosed are 2,3-diamino-1,4-butanedithiol; 4,5-diamino-1,2-dithiane; and their N-acyl and N-alkyl derivatives. Also disclosed are processes for preparing the disclosed compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and a method of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antihypertensive effect or radioprotective effect is indicated.

摘要翻译： 公开了2,3-二氨基-1,4-丁二硫醇; 4,5-二氨基-1,2-二噻烷; 和它们的N-酰基和N-烷基衍生物。 还公开了制备所公开的化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 以及治疗方法，包括当指示抗高血压作用或放射防护作用时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4517199A

公开(公告)日：1985-05-14

申请号：US519791

申请日：1983-08-03

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/50

CPC分类号： C07D233/50 ,  A61K31/415 ,  Y10S514/912

摘要： 2-(Trisubstituted phenylimino)-imidazole compounds also known as 2-(trisubstituted anilino)-1,3 diazacyclopentene-(2) compounds are used to lower intraocular pressure.

摘要翻译： 2-（三取代苯基亚氨基） - 咪唑化合物也称为2-（三取代的苯胺基）-1,3二氮杂环戊烯 - （2）化合物用于降低眼内压。

公开(公告)号：US5153211A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US750785

申请日：1991-08-27

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D495/22 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20 ,  C09D127/06

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10 ,  C09D127/06 ,  Y10S514/866

摘要： Disclosed are substituted or unsubstituted planar tricyclic fluorene or nuclear analogs thereof, spiro-coupled to a five-membered ring containing a secondary amide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful, inter alia in the treatment of diabetes. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when indicated for, inter alia, long term, prophylactic treatment of the diabetes syndrome. A particularly preferred class of compounds comprise difluoro-dialkoxy substituted spiro-(9H-fluorene-9,4'-imidazolidine)-2',5-diones.

摘要翻译： 公开了与含有仲酰胺的五元环螺偶联的取代或未取代的平面三环芴或其核类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物尤其用于治疗糖尿病。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 以及治疗方法，包括当特别指出长期预防性治疗糖尿病综合征时给予这些化合物和组合物。 特别优选的一类化合物包括二氟 - 二烷氧基取代的螺 - （9H-芴-9,4'-咪唑烷）-2'，5-二酮。

公开(公告)号：US5070100A

公开(公告)日：1991-12-03

申请号：US402035

申请日：1989-09-05

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D495/22 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20 ,  C09D127/06

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C45/46 ,  C07C45/65 ,  C07D209/96 ,  C07D221/16 ,  C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D295/073 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/78 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10 ,  C09D127/06

摘要： Disclosed are substituted or unsubstituted planar tricyclic fluorene or nuclear analogs thereof, spiro-coupled to a five-membered ring containing a secondary amide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful, inter alia in the treatment of diabetes. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when indicated for, inter alia, long term, prophylactic treatment of the diabetes syndrome. A particularly preferred class of compounds comprise difluoro-dialkoxy substituted spiro-(9H-fluorene-9,4'-imidazolidine)-2,40 ,5-diones.

摘要翻译： 公开了与含有仲酰胺的五元环螺偶联的取代或未取代的平面三环芴或其核类似物及其药学上可接受的盐。 这些化合物尤其用于治疗糖尿病。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 以及治疗方法，包括当特别指出长期预防性治疗糖尿病综合征时给予这些化合物和组合物。 特别优选的一类化合物包括二氟 - 二烷氧基取代的螺 - （9H-芴-9,4'-咪唑烷）-2,40,5-二酮。

公开(公告)号：US4609663A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US649288

申请日：1984-09-11

申请人： Billie M. York, Jr.

发明人： Billie M. York, Jr.

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  Y10S514/913

摘要： Method of treating glaucoma comprising the topical or systemic application of an aldose reductase inhibitor; compositions comprising such inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 治疗青光眼的方法，其包括局部或全身应用醛糖还原酶抑制剂; 还公开了包含这种抑制剂的组合物。