公开(公告)号：US20070112202A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11273276

申请日：2005-11-14

申请人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a method for preparing letrozole, which includes reacting an activated bis-(4-cyanophenyl)-methane with a triazole to produce letrozole, and, optionally, purifying the letrozole. Also provided are highly pure letrozole, and a method of purifying letrozole, which method includes precipitating letrozole, e.g., by selective precipitation from a reaction mixture and/or by subjecting the letrozole to one or more crystallizations.

摘要翻译： 提供了一种制备来曲唑的方法，其包括使活化的双 - （4-氰基苯基） - 甲烷与三唑反应以产生来曲唑，并且任选地纯化来曲唑。 还提供了高纯度的来曲唑和纯化来曲唑的方法，该方法包括例如通过从反应混合物中选择性沉淀和/或使来曲唑进行一次或多次结晶来沉淀来曲唑。

公开(公告)号：US20050159398A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11034510

申请日：2005-01-13

申请人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

发明人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J11/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00 ,  C07J11/00

摘要： A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

摘要翻译： 一种制备（2beta，3α，5α，16beta，17β）-17-乙酰氧基-3-羟基-2-（4-吗啉基）-16-（1-吡咯烷基）雄甾烷的新方法， 公开了骨骼肌松弛剂罗库溴铵。

公开(公告)号：US20060035950A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11199226

申请日：2005-08-09

申请人： Mohammed Alnabari ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Yana Seryi ,  Edna Danon ,  Guy Davidi ,  Joseph Kaspi

发明人： Mohammed Alnabari ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Yana Seryi ,  Edna Danon ,  Guy Davidi ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07D249/08 ,  C07C255/35 ,  C07C255/53

摘要： The present invention provides novel processes for purifying anastrozole, devoid of using liquid chromatography. The purification processes are via the isolated anastrozole salt forms, either by crystallization or by selective acidic extractions, and optionally in both cases, converting the purified anastrozole salt to anastrozole base. Also provided is an improved process for the synthesis of anastrozole, which is obtained by alkylating the isolated and purified starting material 3,5-bis(2-cyanoprop-2-yl)benzylbromide, the process being devoid of using toxic, hazardous and environmental unfriendly solvents and reagents.

摘要翻译： 本发明提供了不使用液相色谱法纯化阿那曲唑的新方法。 纯化过程通过分离的阿那曲唑盐形式，通过结晶或通过选择性酸性提取，并且任选地在两种情况下，将纯化的阿那曲唑盐转化成阿那曲唑碱。 还提供了用于合成阿那曲唑的改进方法，其通过将分离和纯化的起始物质3,5-双（2-氰基丙-2-基）苄基溴化物烷基化而获得，该方法没有使用有毒，危险和环境 不友好的溶剂和试剂。

公开(公告)号：US07579461B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11034510

申请日：2005-01-13

申请人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

发明人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00 ,  C07J11/00

摘要： A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl) androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

摘要翻译： 一种制备（2beta，3α，5α，16beta，17β）-17-乙酰氧基-3-羟基-2-（4-吗啉基）-16-（1-吡咯烷基）雄甾烷的新方法， 公开了骨骼肌松弛剂罗库溴铵。

公开(公告)号：US07538230B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11273276

申请日：2005-11-14

申请人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Boris Freger ,  Olga Etlin ,  Julia Ditkovitch ,  Edna Danon ,  Yana Seryi ,  Guy Davidi ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided is a method for preparing letrozole, which includes reacting an activated bis-(4-cyanophenyl)-methane with a triazole to produce letrozole, and, optionally, purifying the letrozole. Also provided are highly pure letrozole, and a method of purifying letrozole, which method includes precipitating letrozole, e.g., by selective precipitation from a reaction mixture and/or by subjecting the letrozole to one or more crystallizations.

摘要翻译： 提供了一种制备来曲唑的方法，其包括使活化的双 - （4-氰基苯基） - 甲烷与三唑反应以产生来曲唑，并且任选地纯化来曲唑。 还提供了高纯度的来曲唑和纯化来曲唑的方法，该方法包括例如通过从反应混合物中选择性沉淀和/或使来曲唑进行一次或多次结晶来沉淀来曲唑。

公开(公告)号：US20060058276A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11180716

申请日：2005-07-14

申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58

摘要： Processes are provided herein for the preparation of pure rocuronium bromide and for the purification of impure rocuronium bromide obviating the need for column chromatography and that can be easily, conveniently and inexpensively scaled-up.

摘要翻译： 本文提供了用于制备纯罗库溴铵和用于纯化不纯的罗库溴铵溴化物的方法，从而避免了对柱色谱法的需要，并且可以容易地，方便和廉价地放大。