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    Method of reprocessing quaternary ammonium-containing neuromuscular blocking agents
    6.
    发明申请
    Method of reprocessing quaternary ammonium-containing neuromuscular blocking agents 审中-公开
    含季铵盐的神经肌肉阻滞剂的再加工方法

    公开(公告)号：US20060009485A1

    公开(公告)日：2006-01-12

    申请号：US11159891

    申请日：2005-06-23

    申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Tamir Fizitzki ,  Josef Manasku ,  Joseph Kaspi

    发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Tamir Fizitzki ,  Josef Manasku ,  Joseph Kaspi

    IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07J43/003

    摘要： Provided is a method for reprocessing neuromuscular blocking agents containing a quaternary ammonium salt, e.g., Rocuronium bromide, using a novel dealkylation method. The process is effective in obtaining a highly pure product from a contaminated starting material by heating, optionally in the presence of an organic solvent, to produce a dealkyated product. The dealkylated product is purified, e.g., by crystallization, and converted by any known method to a stable, highly-pure neuromuscular blocking agent.

    摘要翻译： 提供了一种使用新的脱烷基方法再次处理含有季铵盐（例如溴溴氰菊酯）的神经肌肉阻滞剂的方法。 该方法有效地通过加热，任选在有机溶剂的存在下从受污染的原料获得高纯度产物，以产生脱烷基化的产物。 脱烷基化产物例如通过结晶纯化，并通过任何已知的方法转化成稳定的，高纯度的神经肌肉阻滞剂。

    Novel processes for preparing substantially pure anastrozole
    9.
    发明申请
    Novel processes for preparing substantially pure anastrozole 审中-公开
    用于制备基本上纯的阿那曲唑的新方法

    公开(公告)号：US20060035950A1

    公开(公告)日：2006-02-16

    申请号：US11199226

    申请日：2005-08-09

    申请人： Mohammed Alnabari ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Yana Seryi ,  Edna Danon ,  Guy Davidi ,  Joseph Kaspi

    发明人： Mohammed Alnabari ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Yana Seryi ,  Edna Danon ,  Guy Davidi ,  Joseph Kaspi

    IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07D249/08 ,  C07C255/35 ,  C07C255/53

    摘要： The present invention provides novel processes for purifying anastrozole, devoid of using liquid chromatography. The purification processes are via the isolated anastrozole salt forms, either by crystallization or by selective acidic extractions, and optionally in both cases, converting the purified anastrozole salt to anastrozole base. Also provided is an improved process for the synthesis of anastrozole, which is obtained by alkylating the isolated and purified starting material 3,5-bis(2-cyanoprop-2-yl)benzylbromide, the process being devoid of using toxic, hazardous and environmental unfriendly solvents and reagents.

    摘要翻译： 本发明提供了不使用液相色谱法纯化阿那曲唑的新方法。 纯化过程通过分离的阿那曲唑盐形式，通过结晶或通过选择性酸性提取，并且任选地在两种情况下，将纯化的阿那曲唑盐转化成阿那曲唑碱。 还提供了用于合成阿那曲唑的改进方法，其通过将分离和纯化的起始物质3,5-双（2-氰基丙-2-基）苄基溴化物烷基化而获得，该方法没有使用有毒，危险和环境 不友好的溶剂和试剂。