公开(公告)号：US07351728B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US11181640

申请日：2005-07-14

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (II), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubstituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is II, alkyl or haloalkyl, R4 is II, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（II）是饱和的或可以含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代的亚苯基，亚萘基或1,2-亚乙基， 3,4四氢萘，R3为II，烷基或卤代烷基，R4为II，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是治疗糖尿病。

公开(公告)号：US06930120B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10343476

申请日：2001-08-23

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  James Ray McCarthy ,  Christopher John Rito ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  James Ray McCarthy ,  Christopher John Rito ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein: n is 2, 3, or 4 and W is CH2, CH(OH), C(O) or O; R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl, cycloalkyl-alkyl, or t-butyl; R2 is H, alkyl, haloalkyl or phenyl; Y is an unsubstituted or substituted thiophen-2,5-diyl or phenylene; R3 is alkyl or haloalkyl; R4 is a substituted or unsubstituted phenyl, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, quinolyl, pyridyl or benzo[1,3]dioxol-5-yl group; and R5 is H, alkyl, or aminoalkyl; are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中：n为2,3或4，W为CH 2，CH（OH），C （O）或O; R 1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基，环烷基 - 烷基或叔丁基; R2是H，烷基，卤代烷基或苯基; Y是未取代或取代的噻吩-2,5-二基或亚苯基; R3是烷基或卤代烷基; R4是取代或未取代的苯基，萘基，1,2,3,4-四氢萘基，喹啉基，吡啶基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基; 并且R 5是H，烷基或氨基烷基; 可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US06265581B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09551184

申请日：2000-04-17

申请人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

发明人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

IPC分类号： C07D40100

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II:

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3肾上腺素能受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I和II的化合物：

公开(公告)号：US5977154A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US882931

申请日：1997-06-26

申请人： Michael Gregory Bell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

发明人： Michael Gregory Bell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D295/18 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II: ##STR1##

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3肾上腺素能受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I和II的化合物：

公开(公告)号：US5840738A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US882623

申请日：1997-06-25

申请人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

发明人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II: ##STR1##

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3肾上腺素能受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I和II的化合物：

公开(公告)号：US07345070B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11054226

申请日：2005-02-09

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  James Ray McCarthy ,  Christopher John Rito ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  James Ray McCarthy ,  Christopher John Rito ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A31K31/421 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein: n is 2, 3, or 4 and W is CH2, CH(OH), C(O) or O; R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl, cycloalkyl-alkyl, or t-butyl; R2 is H, alkyl, haloalkyl or phenyl; Y is an unsubstituted or substituted thiophen-2,5-diyl or phenylene; R3 is alkyl or haloalkyl; R4 is a substituted or unsubstituted phenyl, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, quinolyl, pyridyl or benzo[1,3]dioxol-5-yl group; and R5 is H, alkyl, or aminoalkyl; are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中：n为2,3或4，W为CH 2，CH（OH），C （O）或O; R 1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基，环烷基 - 烷基或叔丁基; R2是H，烷基，卤代烷基或苯基; Y是未取代或取代的噻吩-2,5-二基或亚苯基; R3是烷基或卤代烷基; R4是取代或未取代的苯基，萘基，1,2,3,4-四氢萘基，喹啉基，吡啶基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基; 并且R 5是H，烷基或氨基烷基; 可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US07176224B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10343187

申请日：2001-08-23

申请人： Robert J Ardecky ,  Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  Nathan Bryan Mantlo ,  James Ray McCarthy ,  Pierre Yves Michellys ,  Christopher John Rito ,  John S Tyhonas ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Robert J Ardecky ,  Dawn Alisa Brooks ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Sarah Beth Jones ,  Nathan Bryan Mantlo ,  James Ray McCarthy ,  Pierre Yves Michellys ,  Christopher John Rito ,  John S Tyhonas ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Novel compounds that are modulators of PPAR receptors, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, processes for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, or pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof

摘要翻译： 作为PPAR受体的调节剂的新型化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，制备该化合物的方法，含该化合物的药物组合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物

公开(公告)号：US6075040A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US850562

申请日：1997-05-02

申请人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

发明人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  David Andrew Neel ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D235/04 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formulas I and II: ##STR1##

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3肾上腺素能受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I和II的化合物：

公开(公告)号：US5939443A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US882503

申请日：1997-06-25

申请人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

发明人： Michael Gregory Bell ,  Thomas Alan Crowell ,  Christine Ann Droste ,  Donald Paul Matthews ,  John Hampton McDonald, III ,  Christopher John Rito ,  Anthony John Shuker ,  Mark Alan Winter

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D295/18 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D285/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta.3 adrenergic receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating type II diabetes, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula II: ##STR1## The variables in Formula II are defined herein.

公开(公告)号：US20080146631A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11972668

申请日：2008-01-11

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (II), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubstituted or substituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is H, alkyl or haloalkyl, R4 is H, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a preoxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（II）饱和或可含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代或取代的亚苯基，亚萘基或亚乙基， 2,3,4四氢萘，R3为H，烷基或卤代烷基，R4为H，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节预氧化物酶体增殖物激活受体，特别是治疗糖尿病。