公开(公告)号：US4105790A

公开(公告)日：1978-08-08

申请号：US740195

申请日：1976-11-09

申请人： Clifford R. Hughes ,  Stephen J. Jackson ,  John Preston ,  Peter L. Walton

发明人： Clifford R. Hughes ,  Stephen J. Jackson ,  John Preston ,  Peter L. Walton

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/535 ,  A61P7/02 ,  C07C59/88 ,  C07C67/00 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C233/02 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C313/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D263/34 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  A61K31/24 ,  C07C101/04

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C323/00 ,  C07C59/88 ,  C07D295/185

摘要： The invention concerns .alpha.-aminoacyl derivatives of phenyl-, phenoxy-, thiophenoxy- and phenylsulphinylalkanoic acids together with their amides, esters and pharmaceutically acceptable salts; processes for their preparation; and pharmaceutical compositions for therapeutic use in inhibiting the formation of thrombi and also in reducing the persistence of thrombi formed in the blood of warm blooded animals. Representative compounds of the invention are methyl 4-(aminoacetyl)phenoxyacetate, 4-(aminoacetyl)phenoxyacetic acid and methyl 4-(aminoacetyl)-thiophenoxyacetate, preferably as their hydrochlorides.

摘要翻译： 本发明涉及苯基 - ，苯氧基 - ，硫代苯氧基 - 和苯基亚磺酰基链烷酸的α-氨基酰基衍生物及其酰胺，酯和药学上可接受的盐; 其准备过程; 以及用于治疗性用于抑制血栓形成的药物组合物，以及降低血液中血栓形成血栓的持久性。 本发明的代表性化合物是4-（氨基乙酰基）苯氧基乙酸甲酯，4-（氨基乙酰基）苯氧基乙酸和4-（氨基乙酰基） - 硫代苯氧基乙酸甲酯，优选其盐酸盐。