公开(公告)号：US09365546B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14149659

申请日：2014-01-07

申请人： CONFLUENCE LIFE SCIENCES INC.

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure provides pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了可用于治疗p38激酶介导的疾病（例如淋巴瘤和自身炎性疾病）的吡啶酮 - 吡啶基化合物，其具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3，R4，R5，X和Y 在详细描述中定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150352092A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14821396

申请日：2015-08-07

申请人： CONFLUENCE LIFE SCIENCES, INC.

发明人： Susan L. Hockerman ,  Joseph B. Monahan ,  Shaun R. Selness

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/69 ,  C07D401/14

摘要： The present disclosure provides methyl/fluoro-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds and fluoro-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, including rheumatoid arthritis, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本发明提供甲基/氟 - 吡啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物和可用于治疗p38激酶介导的疾病例如淋巴瘤和自身炎性疾病的氟 - 嘧啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物，包括类风湿性关节炎， 具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3，R4，R5和X如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US09115089B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14298610

申请日：2014-06-06

申请人： CONFLUENCE LIFE SCIENCES, INC.

发明人： Susan L. Hockerman ,  Joseph B. Monahan ,  Shaun R. Selness

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D213/69 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/69 ,  C07D401/14

摘要： The present disclosure provides methyl/fluoro-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds and fluoro-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, including rheumatoid arthritis, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本发明提供甲基/氟 - 吡啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物和可用于治疗p38激酶介导的疾病例如淋巴瘤和自身炎性疾病的氟 - 嘧啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物，包括类风湿性关节炎， 具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3，R4，R5和X如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150210671A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14603937

申请日：2015-01-23

申请人： Confluence Life Sciences, Inc.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  James Robert Blinn

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed herein are arylpyridinone compounds and compositions useful in the treatment of ITK mediated diseases, such as inflammation, having the structure of Formula (I): wherein Ar, R2, R4, R5, n and X are as defined in the detailed description. Methods of inhibition of ITK activity in a human or animal subject are also provided.

摘要翻译： 本文公开了芳族吡啶酮化合物和可用于治疗具有式（I）结构的ITK介导的疾病例如炎症的组合物：其中Ar，R 2，R 4，R 5，n和X如详细描述中所定义。 还提供了在人或动物受试者中抑制ITK活性的方法。

公开(公告)号：US20130274272A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13913350

申请日：2013-06-07

申请人： Confluence Life Sciences INC.

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： C07D213/69 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

摘要： The present disclosure provides methyl/difluorophenyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, methyl-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, and methyl-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开内容提供甲基/二氟苯基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物，甲基 - 吡啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物和用于治疗p38激酶介导的疾病例如淋巴瘤的甲基 - 嘧啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物 和自身炎性疾病，具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3和X如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US09499551B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14604016

申请日：2015-01-23

申请人： Confluence Life Sciences, Inc.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  James Robert Blinn ,  John Robert Springer ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrazine compounds and compositions useful in the treatment of TAK mediated diseases, such as cancer, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the detailed description. Methods of modulation of TAK activity in a human or animal subject are also provided, providing therapeutic benefit to subjects with disease conditions, especially cancer.

公开(公告)号：US20160213653A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15005627

申请日：2016-01-25

申请人： Confluence Life Sciences, Inc.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  James Robert Blinn ,  John Robert Springer ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are heterocyclic compounds and compositions useful in the treatment of ITK mediated diseases, such as inflammation, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, and X are as defined in the detailed description. Methods of inhibition of ITK activity in a human or animal subject are also provided.

摘要翻译： 本文公开的是用于治疗具有式（I）结构的ITK介导的疾病例如炎症的杂环化合物和组合物：其中R1，R2和X如详细描述中所定义。 还提供了在人或动物受试者中抑制ITK活性的方法。

公开(公告)号：US09359300B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US13913350

申请日：2013-06-07

申请人： CONFLUENCE LIFE SCIENCES INC.

发明人： Shaun R. Selness ,  Joseph B. Monahan ,  John F. Schindler ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/69 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

摘要： The present disclosure provides methyl/difluorophenyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, methyl-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, and methyl-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开内容提供甲基/二氟苯基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物，甲基 - 吡啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物和用于治疗p38激酶介导的疾病例如淋巴瘤的甲基 - 嘧啶基 - 甲氧基取代的吡啶酮 - 吡啶基化合物 和自身炎性疾病，具有式（I）的结构：其中R1，R2，R3和X如详细描述中所定义; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150203499A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14417518

申请日：2013-07-26

申请人： Confluence Life Sciences Inc.

发明人： Eric Jonathan Jacobsen ,  John Robert Springer ,  James Robert Blinn ,  Balekudru Devadas

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06

摘要： The present disclosure provides 4-alkoxy/aralkoxy-5-substituted-pyrrolopyrimidine compounds, pharmaceutically acceptable salts, solvates and pharmaceutical compositions of compounds embraced by Formula (I), providing a therapeutic benefit to subjects with disease conditions, especially cancer, wherein R1 and R2 are as defined in the detailed description.

摘要翻译： 本公开提供了通过式（I）包含的化合物的4-烷氧基/芳烷氧基-5-取代的吡咯并嘧啶化合物，药学上可接受的盐，溶剂合物和药物组合物，为具有疾病状况，特别是癌症的受试者提供治疗益处，其中R1和 R2如在详细描述中所定义。

公开(公告)号：US09056110B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13707326

申请日：2012-12-06

申请人： Confluence Life Sciences, Inc.

发明人： Shaun R. Selness ,  Balekudru Devadas ,  Susan L. Hockerman ,  Joseph B. Monahan

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D239/52

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D239/52 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure provides pyrimidinone-phenyl-pyrimidinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

摘要翻译： 本公开提供了可用于治疗p38激酶介导的疾病（例如淋巴瘤和炎性疾病）的嘧啶酮 - 苯基 - 嘧啶基化合物，其具有式（I）的结构：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 详细说明; 包含至少一种化合物的药物组合物; 以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。