公开(公告)号：US20110251168A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13162286

申请日：2011-06-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D417/08 ,  A61K31/427 ,  C07D401/08 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US08697870B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US12274045

申请日：2008-11-19

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X，Y和Z如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US08362003B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13162286

申请日：2011-06-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D417/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D207/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20090215766A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12187061

申请日：2008-08-06

申请人： James D. Rodgers ,  Darius J. Robinson ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Stacey Shepard ,  Louis Storace ,  Haisheng Wang ,  Maria Rafalski ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Andrew P. Combs ,  Matthew L. Crawley

发明人： James D. Rodgers ,  Darius J. Robinson ,  Argyrios G. Arvanitis ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Stacey Shepard ,  Louis Storace ,  Haisheng Wang ,  Maria Rafalski ,  Ravi Kumar Jalluri ,  Andrew P. Combs ,  Matthew L. Crawley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61P37/02 ,  C12N9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5025 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/22 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention provides compounds that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases and cancer.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的化合物，并且可用于治疗与Janus激酶（例如免疫相关疾病和癌症）的活性相关的疾病。

公开(公告)号：US07576089B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11014322

申请日：2004-12-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X，Y和Z如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20140155377A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14174300

申请日：2014-02-06

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Amy Qi Han ,  Darius J. Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D277/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，Y和Z如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20140031344A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US14032629

申请日：2013-09-20

申请人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

发明人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

摘要： The present invention provides compounds that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的化合物，并且可用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US08563541B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13479045

申请日：2012-05-23

申请人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson

发明人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

摘要： The present invention provides compounds that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的化合物，并且可用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20120329782A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13479045

申请日：2012-05-23

申请人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

发明人： Argyrios G. Arvanitis ,  James D. Rodgers ,  Andrew P. Combs ,  Richard B. Sparks ,  Darius J. Robinson ,  Jordan S. Fridman ,  Krishna Vaddi

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61P37/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

摘要： The present invention provides compounds that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节Janus激酶活性的化合物，并且可用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，包括例如免疫相关疾病，皮肤病，骨髓增生性疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20090247474A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12430446

申请日：2009-04-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。