公开(公告)号：US20120245209A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13514208

申请日：2010-12-07

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

IPC分类号： C07D263/56 ,  A61P35/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/423 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been demonstrated as inhibitors of MEK and therefore may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases (e.g., cancer and inflammation).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物已被证明是MEK的抑制剂，因此可用于治疗过度增生性疾病（例如癌症和炎症）。

公开(公告)号：US20090275606A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12427137

申请日：2009-04-21

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramesh Sistla ,  Hosahalli Subramanya

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramesh Sistla ,  Hosahalli Subramanya

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D455/02 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts. These compounds can act as potential MEK inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation. The present invention also reveals methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可作为潜在的MEK抑制剂治疗过度增殖性疾病，如癌症和炎症。 本发明还揭示了其制备方法。

公开(公告)号：US20140329858A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14361728

申请日：2012-12-03

申请人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

发明人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and A are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) as well as to the use of such compounds as androgen receptor antagonists for the treatment of diseases and conditions mediated by the androgen receptor, such as prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和A如本文所定义的式（I）化合物。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物以及这些化合物如雄激素受体拮抗剂用于治疗由雄激素受体介导的疾病和病症如前列腺癌的药物组合物。

公开(公告)号：US08466289B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12938583

申请日：2010-11-03

申请人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

发明人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1a，R1b，X，R2a，R2b，W，R3，R4和R5如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 已经显示这些化合物作为MEK抑制剂，其可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症和炎症。

公开(公告)号：US08614239B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13514208

申请日：2010-12-07

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/343 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been demonstrated as inhibitors of MEK and therefore may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases (e.g., cancer and inflammation).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物已被证明是MEK的抑制剂，因此可用于治疗过度增生性疾病（例如癌症和炎症）。

公开(公告)号：US20110190334A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12938583

申请日：2010-11-03

申请人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

发明人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1a，R1b，X，R2a，R2b，W，R3，R4和R5如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 已经显示这些化合物作为MEK抑制剂，其可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症。