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    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    3.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
    Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5977115A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US973624

    申请日：1997-12-04

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D295/12

    CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09425 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）1997年12月4日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 出版物WO96 / 40136 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Imidazolinobenzodiazepines
    4.
    发明授权
    Imidazolinobenzodiazepines 失效
    咪唑啉二苯并氮杂

    公开(公告)号：US5834464A

    公开(公告)日：1998-11-10

    申请号：US640730

    申请日：1996-05-06

    申请人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    发明人： Mark G. Bock ,  Robert M. DiPardo ,  Roger M. Freidinger

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Imidazolinobenzodiazepines are cholecystokinin B (CCK-B) antagonists useful as anxiolytic agents. The compounds have structures such as: ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13325 Sec。 371日期：1996年5月6日 102（e）日期1996年5月6日PCT 1994年11月18日PCT PCT。 WO95 / 14693 PCT出版物 日期1995年6月1日咪唑啉二氮卓类是可用作抗焦虑剂的胆囊收缩素B（CCK-B）拮抗剂。 化合物具有如下结构：

    Alpha-1a adrenergic receptor antagonists
    5.
    发明授权
    Alpha-1a adrenergic receptor antagonists 失效
    α-1a肾上腺素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5661163A

    公开(公告)日：1997-08-26

    申请号：US488272

    申请日：1995-06-07

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  C07D211/36

    CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    2-Benzazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings, compositions and medical methods of use thereof
    8.
    发明授权
    2-Benzazepines with 5- and 6-membered heterocyclic rings, compositions and medical methods of use thereof 失效
    具有5-和6-元杂环的2-苯并氮杂，其组合物和医用方法

    公开(公告)号：US5166151A

    公开(公告)日：1992-11-24

    申请号：US668353

    申请日：1991-03-11

    申请人： Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  Mark G. Bock

    发明人： Roger M. Freidinger ,  Ben E. Evans ,  Mark G. Bock

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

    摘要： Aromatic 2-benzazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings which are antagonists of cholecystokinins and/or gastrin, and are useful in the treatment or prevention of CCK-related and/or gastrin-related disorders of the gastrointestinal, central nervous and appetite regulatory systems; compositions comprising these compounds; and methods of treatment of mammals or of increasing food intake of animals employing these compounds.

    摘要翻译： 具有作为缩胆囊素和/或胃泌素拮抗剂的稠合的5-或6-元杂环的芳族2-苯并吖庚因，可用于治疗或预防胃肠道，中枢神经和/或胃肠激素的CCK相关和/或胃泌素相关疾病 食欲调节系统; 包含这些化合物的组合物; 哺乳动物的治疗方法或使用这些化合物的动物的食物摄入量增加。