公开(公告)号：US20100111862A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12607111

申请日：2009-10-28

申请人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D209/02 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D405/10

摘要： The present invention relates to novel radiolabelled inhibitors of formula I for the Glycine 1 transporter (GlyT1), useful for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality. whereinR1 is isopropoxy or 2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy; andR2 is a radiolabelled group CH3, wherein the radionuclide is 3H or 11C. The radiolabelled compounds of formula I may be used as PET (Positron Emission Tomography) radiotracer for the labelling and diagnostic molecular imaging of the glycine 1 transporter functionality.

摘要翻译： 本发明涉及用于甘氨酸1转运蛋白（GlyT1）的式I的新型放射性标记抑制剂，其可用于甘氨酸1转运蛋白官能度的标记和诊断成像。 其中R1是异丙氧基或2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基; 并且R 2是放射性标记的基团CH 3，其中放射性核素是3H或11C。 放射性标记的式I化合物可用作PET（正电子发射断层扫描）放射性示踪剂，用于甘氨酸1转运蛋白功能的标记和诊断分子成像。

公开(公告)号：US06586441B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09788956

申请日：2001-02-20

申请人： Edilio Maurizio Borroni ,  Gerda Huber-Trottmann ,  Gavin John Kilpatrick ,  Roger David Norcross

发明人： Edilio Maurizio Borroni ,  Gerda Huber-Trottmann ,  Gavin John Kilpatrick ,  Roger David Norcross

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to cyclic heteroaromatic compounds, containing at least one nitrogen atom, and to their use in the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, related to adenosine receptor modulators, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, asthma, allergic responses, hypoxia, ischaemia, seizure, substance abuse, sedation and they may be active as muscle relaxants, antipsychotics, anti epileptics, anticonvulsants and cardiaprotective agents.

摘要翻译： 本发明涉及含有至少一个氮原子的环状杂芳族化合物及其在制备用于治疗与腺苷受体调节剂诸如阿尔茨海默氏病，帕金森病，神经保护，精神分裂症，焦虑症等相关的疾病的药物中的用途， 疼痛，呼吸困难，抑郁症，哮喘，过敏反应，缺氧，局部缺血，癫痫发作，物质滥用，镇静作用，并且它们可能作为肌肉松弛剂，抗精神病药，抗癫痫药，抗惊厥药和心脏保护剂起作用。

公开(公告)号：US08153679B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12607111

申请日：2009-10-28

申请人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger David Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger David Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/10

摘要： The present invention relates to novel radiolabelled inhibitors of formula I for the Glycine 1 transporter (GlyT1), useful for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality. wherein R1 is isopropoxy or 2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy; and R2 is a radiolabelled group CH3, wherein the radionuclide is 3H or 11C. The radiolabelled compounds of formula I may be used as PET (Positron Emission Tomography) radiotracer for the labelling and diagnostic molecular imaging of the glycine 1 transporter functionality.

摘要翻译： 本发明涉及用于甘氨酸1转运蛋白（GlyT1）的式I的新型放射性标记抑制剂，其可用于甘氨酸1转运蛋白官能度的标记和诊断成像。 其中R1是异丙氧基或2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基; 并且R 2是放射性标记的基团CH 3，其中放射性核素是3H或11C。 放射性标记的式I化合物可用作PET（正电子发射断层扫描）放射性示踪剂，用于甘氨酸1转运蛋白功能的标记和诊断分子成像。