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    RADIOLABELLED INHIBITORS OF THE GLYCINE 1 TRANSPORTER
    1.
    发明申请
    RADIOLABELLED INHIBITORS OF THE GLYCINE 1 TRANSPORTER 有权
    甘油1转运蛋白的放射性抑制剂

    公开(公告)号：US20100111862A1

    公开(公告)日：2010-05-06

    申请号：US12607111

    申请日：2009-10-28

    申请人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Daniela Alberati ,  Edilio Maurizio Borroni ,  Thomas Hartung ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D209/02 ,  A61P25/18

    CPC分类号： C07D405/10

    摘要： The present invention relates to novel radiolabelled inhibitors of formula I for the Glycine 1 transporter (GlyT1), useful for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality. whereinR1 is isopropoxy or 2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy; andR2 is a radiolabelled group CH3, wherein the radionuclide is 3H or 11C. The radiolabelled compounds of formula I may be used as PET (Positron Emission Tomography) radiotracer for the labelling and diagnostic molecular imaging of the glycine 1 transporter functionality.

    摘要翻译： 本发明涉及用于甘氨酸1转运蛋白（GlyT1）的式I的新型放射性标记抑制剂，其可用于甘氨酸1转运蛋白官能度的标记和诊断成像。 其中R1是异丙氧基或2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基; 并且R 2是放射性标记的基团CH 3，其中放射性核素是3H或11C。 放射性标记的式I化合物可用作PET（正电子发射断层扫描）放射性示踪剂，用于甘氨酸1转运蛋白功能的标记和诊断分子成像。

    4-Amino-1,5-substituted-1,5-dihydro-imidazol-2-ones
    4.
    发明申请
    4-Amino-1,5-substituted-1,5-dihydro-imidazol-2-ones 失效
    4-氨基-1,5-取代-1,5-二氢 - 咪唑-2-酮

    公开(公告)号：US20070213384A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：US11712783

    申请日：2007-03-01

    申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： A61K31/415

    CPC分类号： C07D233/92

    摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of formula I or their tautomeric forms are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors. Such compounds are useful for the treatment of schizophrenia.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4， 如本文所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 式I化合物或其互变异构形式是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性。 这些化合物可用于治疗精神分裂症。

    4-amino-1,5-substituted-1,5-dihydro-imidazol-2-ones
    5.
    发明授权
    4-amino-1,5-substituted-1,5-dihydro-imidazol-2-ones 失效
    4-氨基-1,5-取代-1,5-二氢 - 咪唑-2-酮

    公开(公告)号：US07553862B2

    公开(公告)日：2009-06-30

    申请号：US11712783

    申请日：2007-03-01

    申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/32

    CPC分类号： C07D233/92

    摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Compounds of formula I or their tautomeric forms are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1), and have a good selectivity to glycine transporter 2 (GlyT-2) inhibitors. Such compounds are useful for the treatment of schizophrenia.

    摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐。 式I化合物或其互变异构体形式是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性。 这些化合物可用于治疗精神分裂症。

    Sulfanyl substituted phenyl methanones
    8.
    发明申请
    Sulfanyl substituted phenyl methanones 审中-公开
    亚硫烷基取代的苯基甲酮

    公开(公告)号：US20060149062A1

    公开(公告)日：2006-07-06

    申请号：US11324991

    申请日：2006-01-03

    申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/192

    摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, X, X1, and n are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1) for the treatment CNS disorders, such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，X 1， >，和n如说明书中所定义和其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物是用于治疗CNS疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病的甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂。