公开(公告)号：US20130018075A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13614711

申请日：2012-09-13

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders, method of treating inflammatory disorders, and methods of inhibiting MEK activity in a mammal, comprising administering an effective amount of one or more compounds of the Formula V or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 and W are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了治疗过度增殖性疾病的方法，治疗炎性疾病的方法和抑制哺乳动物MEK活性的方法，包括施用有效量的一种或多种式V化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7 R8，R9和W如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08088766B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12209738

申请日：2008-09-12

申请人： Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Eli Wallace ,  George Topolov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D295/125 ,  A61K31/517 ,  A61K31/422 ,  C07D215/44 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14

摘要： Cyanoguanidine quinazoline and cyanoamidine quinazolamine derivatives that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases are disclosed. Methods of treating hyperproliferative diseases in mammals are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗过度增生性疾病的氰氮基喹唑啉和氰基脒喹唑啉衍生物。 还公开了治疗哺乳动物过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07772234B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10992605

申请日：2004-11-18

申请人： Eli Wallace ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Eli Wallace ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R8, R9 and R10, W, X, and Z are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R8，R9和R10，W，X和Z如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090048279A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12249421

申请日：2008-10-10

申请人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

发明人： Eli Wallace ,  George Topalov ,  Joseph Lyssikatos ,  Alexandre Buckmelter ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides quinazoline analogs of Formula I: where A is bonded to at least one of the carbons at the 5, 6, 7 or 8 position of the bicyclic ring, and the ring is substituted by up to two independent R3 groups. The invention also includes methods of using compounds of Formula I as type I receptor tyrosine kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I的喹唑啉类似物：其中A与双环的5,6,7或8位上的至少一个碳键合，并且该环被至多两个独立的R 3基团取代。 本发明还包括使用式I化合物作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07144907B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10654580

申请日：2003-09-03

申请人： Eli Wallace ,  Brian Hurley ,  Hon Woon Yang ,  Joseph Lyssikatos ,  Jim Blake

发明人： Eli Wallace ,  Brian Hurley ,  Hon Woon Yang ,  Joseph Lyssikatos ,  Jim Blake

IPC分类号： C07D261/20 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D261/20

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9 and R10, W and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 4， 8，R 9和R 10，W和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060247178A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11415455

申请日：2006-05-01

申请人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  John Robinson ,  Christopher Corrette ,  Robert Delisle

发明人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph Lyssikatos ,  John Robinson ,  Christopher Corrette ,  Robert Delisle

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  C07D417/02 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US20060189649A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11410343

申请日：2006-04-24

申请人： Eli Wallace ,  Jim Blake

发明人： Eli Wallace ,  Jim Blake

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D261/20

摘要： Disclosed are compounds of the Formula V and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式V的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2，R 7，R 4， 8，R 9，R 10，R 11和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060100161A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11252232

申请日：2005-10-17

申请人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph Lyssikatos ,  Thomas Aicher ,  Ellen Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

发明人： Jeremy Hans ,  Eli Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph Lyssikatos ,  Thomas Aicher ,  Ellen Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US08101611B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US13076267

申请日：2011-03-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong woon Yang ,  James F. Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong woon Yang ,  James F. Blake

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110183981A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13076267

申请日：2011-03-30

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  C07D237/24 ,  A61K31/50 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。