公开(公告)号：US4593043A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US359732

申请日：1982-03-19

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C233/45 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/00 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These mercapto acyl-carnitines are prepared, e.g., by first preparing the corresponding halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g., for the treatment of intoxications and burns and as mucolytic agents. Dithio diacyl carnitines and hydrochloride salts thereof, which are intermediates, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一类新的巯基酰基肉碱，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基肉碱例如通过首先制备相应的卤素酰基肉毒碱，然后通过碱基取代代替卤素原子的-SH基来制备。 这些巯基酰基肉碱是有用的治疗剂，例如用于治疗中毒和烧伤以及作为粘液溶解剂。 也公开了作为中间体的二硫代二酰基肉碱及其盐酸盐。

公开(公告)号：US4567200A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US358502

申请日：1982-03-15

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/00 ,  C07C321/20 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/095 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of esters of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These esters of mercapto acyl-carnitines are prepared e.g. by first preparing the corresponding ester of halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These esters of mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications and burns, and as mucolytic agents.

摘要翻译： 公开了一类新颖的巯基酰基肉碱酯，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基 - 肉碱的酯被制备成例如 通过首先制备相应的卤素酰基肉碱酯，然后用卤代烷基取代-SH基团进行卤代烷基取代。 这些巯基酰基肉碱的酯类是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒和烧伤，以及作为粘液分解剂。

公开(公告)号：US4590209A

公开(公告)日：1986-05-20

申请号：US522546

申请日：1983-08-11

申请人： Claudio Cavazza ,  Paolo De Witt ,  Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima

发明人： Claudio Cavazza ,  Paolo De Witt ,  Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima

IPC分类号： C07C227/16 ,  A61K20060101 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/265 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/22 ,  C07C101/30

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/22

摘要： A novel class of alkoxy-acyl carnitines, wherein the alkoxy-acyl radical has from 4 to 6 carbon atoms (tipically: methoxypropionyl, ethoxypropionyl and propoxyacetyl) is prepared by reacting a solution of a carnitine salt in an organic solvent with an alkoxy-acyl halogenide, thus obtaining the corresponding salt of alkoxy-acyl carnitine. By eluting an aqueous solution of this salt through a column of an ion exchange resin activated in Cl.sup.- or Br.sup.- form, the chloride or bromide of alkoxy-acyl carnitine is obtained. The alkoxy-acyl carnitines are therapeutically effective in the treatment of cardiac disorders, hyperlipidaemias and hyperlipoproteinaemias.

摘要翻译： 一种新型的烷氧基酰基肉碱，其中烷氧基 - 酰基具有4-6个碳原子（特别是甲氧基丙酰基，乙氧基丙酰基和丙氧基乙酰基）是通过使肉碱盐在有机溶剂中的溶液与烷氧基酰基 卤化物，从而得到相应的烷氧基酰基肉碱盐。 通过用Cl-或Br-型活化的离子交换树脂柱洗脱该盐水溶液，得到烷氧基酰基肉碱的氯化物或溴化物。 烷氧基酰基肉碱在治疗心脏病，高脂血症和高脂蛋白血症方面是治疗上有效的。

公开(公告)号：US4510318A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US570190

申请日：1984-01-12

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo de Witt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo de Witt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C233/45 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C149/20

CPC分类号： C07C323/00 ,  Y10S424/13

摘要： Dithiodiacyl carnitines, intermediates for the preparation of mercaptoacyl-carnitines, are disclosed.These mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications and burns and as mucolytic agents.

摘要翻译： 公开了二碘代肉碱，用于制备巯基酰基肉碱的中间体。 这些巯基酰基肉碱是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒和烧伤以及作为粘液分解剂。

公开(公告)号：US4483869A

公开(公告)日：1984-11-20

申请号：US330998

申请日：1981-12-15

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Paolo de Witt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Paolo de Witt

IPC分类号： A61K31/14 ,  A01N37/14 ,  A01N37/30 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C325/00 ,  C07C327/34 ,  C07C153/017 ,  C07C149/24

CPC分类号： A01N37/14 ,  A01N37/30 ,  A61K31/095 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  C07C1/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C325/00 ,  C07C327/34 ,  C07C67/00

摘要： A novel class of carnitine derivatives is disclosed which comprises thiocarnitine and the S-acyl thiocarnitines wherein the acyl radical is the radical of saturated organic acids having from 2 to 10 carbon atoms. The S-acyl thiocarnitines are prepared e.g. by reacting crotonoyl betaine halogenide with the corresponding thio-acid, while thiocarnitine is obtained by hydrolysis of an S-acyl thiocarnitine. These compounds are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications, liver malfunctions and burns.

摘要翻译： 公开了一类新的肉碱衍生物，其包含硫代肉碱和S-酰基硫代肉碱，其中酰基是具有2-10个碳原子的饱和有机酸的基团。 S-酰基硫代肉碱例如制备。 通过使巴豆酰基甜菜碱卤化物与相应的硫代酸反应，而硫代肉碱通过S-酰基硫代肉碱的水解获得。 这些化合物是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒，肝功能不全和烧伤。