公开(公告)号：US4567200A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US358502

申请日：1982-03-15

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/00 ,  C07C321/20 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/095 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of esters of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These esters of mercapto acyl-carnitines are prepared e.g. by first preparing the corresponding ester of halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These esters of mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications and burns, and as mucolytic agents.

摘要翻译： 公开了一类新颖的巯基酰基肉碱酯，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基 - 肉碱的酯被制备成例如 通过首先制备相应的卤素酰基肉碱酯，然后用卤代烷基取代-SH基团进行卤代烷基取代。 这些巯基酰基肉碱的酯类是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒和烧伤，以及作为粘液分解剂。

公开(公告)号：US4593043A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US359732

申请日：1982-03-19

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo DeWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C233/45 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/00 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These mercapto acyl-carnitines are prepared, e.g., by first preparing the corresponding halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g., for the treatment of intoxications and burns and as mucolytic agents. Dithio diacyl carnitines and hydrochloride salts thereof, which are intermediates, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一类新的巯基酰基肉碱，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基肉碱例如通过首先制备相应的卤素酰基肉毒碱，然后通过碱基取代代替卤素原子的-SH基来制备。 这些巯基酰基肉碱是有用的治疗剂，例如用于治疗中毒和烧伤以及作为粘液溶解剂。 也公开了作为中间体的二硫代二酰基肉碱及其盐酸盐。

公开(公告)号：US4510318A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US570190

申请日：1984-01-12

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo de Witt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo de Witt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C233/45 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C149/20

CPC分类号： C07C323/00 ,  Y10S424/13

摘要： Dithiodiacyl carnitines, intermediates for the preparation of mercaptoacyl-carnitines, are disclosed.These mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications and burns and as mucolytic agents.

摘要翻译： 公开了二碘代肉碱，用于制备巯基酰基肉碱的中间体。 这些巯基酰基肉碱是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒和烧伤以及作为粘液分解剂。

公开(公告)号：US4590209A

公开(公告)日：1986-05-20

申请号：US522546

申请日：1983-08-11

申请人： Claudio Cavazza ,  Paolo De Witt ,  Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima

发明人： Claudio Cavazza ,  Paolo De Witt ,  Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima

IPC分类号： C07C227/16 ,  A61K20060101 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/265 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/22 ,  C07C101/30

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/22

摘要： A novel class of alkoxy-acyl carnitines, wherein the alkoxy-acyl radical has from 4 to 6 carbon atoms (tipically: methoxypropionyl, ethoxypropionyl and propoxyacetyl) is prepared by reacting a solution of a carnitine salt in an organic solvent with an alkoxy-acyl halogenide, thus obtaining the corresponding salt of alkoxy-acyl carnitine. By eluting an aqueous solution of this salt through a column of an ion exchange resin activated in Cl.sup.- or Br.sup.- form, the chloride or bromide of alkoxy-acyl carnitine is obtained. The alkoxy-acyl carnitines are therapeutically effective in the treatment of cardiac disorders, hyperlipidaemias and hyperlipoproteinaemias.

摘要翻译： 一种新型的烷氧基酰基肉碱，其中烷氧基 - 酰基具有4-6个碳原子（特别是甲氧基丙酰基，乙氧基丙酰基和丙氧基乙酰基）是通过使肉碱盐在有机溶剂中的溶液与烷氧基酰基 卤化物，从而得到相应的烷氧基酰基肉碱盐。 通过用Cl-或Br-型活化的离子交换树脂柱洗脱该盐水溶液，得到烷氧基酰基肉碱的氯化物或溴化物。 烷氧基酰基肉碱在治疗心脏病，高脂血症和高脂蛋白血症方面是治疗上有效的。

公开(公告)号：US4483869A

公开(公告)日：1984-11-20

申请号：US330998

申请日：1981-12-15

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Paolo de Witt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Paolo de Witt

IPC分类号： A61K31/14 ,  A01N37/14 ,  A01N37/30 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C325/00 ,  C07C327/34 ,  C07C153/017 ,  C07C149/24

CPC分类号： A01N37/14 ,  A01N37/30 ,  A61K31/095 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  C07C1/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C325/00 ,  C07C327/34 ,  C07C67/00

摘要： A novel class of carnitine derivatives is disclosed which comprises thiocarnitine and the S-acyl thiocarnitines wherein the acyl radical is the radical of saturated organic acids having from 2 to 10 carbon atoms. The S-acyl thiocarnitines are prepared e.g. by reacting crotonoyl betaine halogenide with the corresponding thio-acid, while thiocarnitine is obtained by hydrolysis of an S-acyl thiocarnitine. These compounds are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications, liver malfunctions and burns.

摘要翻译： 公开了一类新的肉碱衍生物，其包含硫代肉碱和S-酰基硫代肉碱，其中酰基是具有2-10个碳原子的饱和有机酸的基团。 S-酰基硫代肉碱例如制备。 通过使巴豆酰基甜菜碱卤化物与相应的硫代酸反应，而硫代肉碱通过S-酰基硫代肉碱的水解获得。 这些化合物是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒，肝功能不全和烧伤。

公开(公告)号：US4240984A

公开(公告)日：1980-12-23

申请号：US4448

申请日：1979-01-18

申请人： Paolo deWitt ,  Maria O. Tinti

发明人： Paolo deWitt ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： C07C47/52 ,  C07C45/00 ,  C07C45/41 ,  C07C67/00

CPC分类号： C07C45/41

摘要： A process for preparing aromatic aldehydes starting from the corresponding aromatic acid, comprising two steps, the first one consisting of the reaction of said acid with ethyl or isobutyl chlorocarbonate to obtain the corresponding anhydride, and the second one to hydrogenate the thus-obtained anhydride to yield to aldehyde.

摘要翻译： 从相应的芳族酸开始制备芳族醛的方法，包括两个步骤，第一步是将酸与乙基或氯甲酸异丁酯反应，得到相应的酸酐，第二步骤将由此得到的酸酐氢化成 产生醛。

公开(公告)号：US4239702A

公开(公告)日：1980-12-16

申请号：US4447

申请日：1979-01-18

申请人： Paolo deWitt ,  Maria O. Tinti

发明人： Paolo deWitt ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： C07C43/20 ,  B01J23/00 ,  B01J23/44 ,  C07C27/00 ,  C07C29/136 ,  C07C29/149 ,  C07C33/18 ,  C07C33/22 ,  C07C33/46 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C47/52 ,  C07C47/575 ,  C07C49/76 ,  C07C67/00 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C29/149 ,  C07C41/26 ,  C07C45/292 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30

摘要： Process for the production of aromatic alcohol and aldehydes comprising three steps, the first one consisting of reacting an aromatic acid with ethyl or isobutyl chloroformiate to obtain the corresponding mixed anhydride, the second one consisting of the hydrogenation of the mixed anhydride to obtain the corresponding benzyl alcohol, and the third one consisting of the oxidation of the alcohol to the corresponding aldehyde.

摘要翻译： 用于生产芳香族醇和醛的方法包括三个步骤，第一步是将芳族酸与乙基或异丁基氯化物反应，得到相应的混合酸酐，第二步是将混合酸酐加氢得到相应的苄基 醇，第三种是将醇氧化成相应的醛。

公开(公告)号：US5599978A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US367863

申请日：1995-01-03

申请人： Fabio Giannessi ,  Maria L. Bolognesi ,  Maria O. Tinti ,  Francesco De Angelis

发明人： Fabio Giannessi ,  Maria L. Bolognesi ,  Maria O. Tinti ,  Francesco De Angelis

IPC分类号： C07C227/30 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07D305/12 ,  C07C229/10

CPC分类号： C07C227/32

摘要： The present invention relates to a proces for manufacturing L-(-)-carnitine from D-(+)-carnitine or a derivative thereof. D-(+)-carnitine is esterified in order to protect the carboxyl group and subsequently converted to an acyl derivative. The acyl derivative is then converted to a lactone of L-(-)-carnitine. Finally, the lactone is reopened to obtain L-(-)-carnitine.

摘要翻译： 本发明涉及从D-（+） - 肉碱或其衍生物制造L-（ - ） - 肉碱的方法。 D - （+） - 肉碱被酯化以保护羧基并随后转化为酰基衍生物。 然后将酰基衍生物转化为L - （ - ） - 肉碱的内酯。 最后，内酯重新开放以获得L-（ - ） - 肉碱。

公开(公告)号：US5525627A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US409714

申请日：1995-03-24

申请人： Mose Santaniello ,  Maria O. Tinti ,  Domenico Misiti ,  Piero Foresta

发明人： Mose Santaniello ,  Maria O. Tinti ,  Domenico Misiti ,  Piero Foresta

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C229/22 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07C229/22

摘要： Esters of acyl L-carnitines of general formula (I) ##STR1## wherein R is a straight or branched acyl group having 2 to 16 carbon atoms, in particular isobutyryl and isovaleryl;n is an integer comprised between 7 and 15, particularly 10; and,X- is the anion of a pharmacologically acceptable acid are endowed with potent antimycotic activity particularly against yeast like fungi, such as Candida albicans, the aetiologic agent of candidiasis and against filamentous fungi, such as Aspergillus fumigatus, the aetiologic agent of aspergillosis. Orally or parenterally administrable or topically applicable pharmaceutical compositions comprise an ester of formula (I) as active ingredient.

公开(公告)号：US5227496A

公开(公告)日：1993-07-13

申请号：US864688

申请日：1992-04-07

申请人： Fabio Giannessi ,  Orlando Ghirardi ,  Roberto Cozzolino ,  Domenico Misiti ,  Maria O. Tinti

发明人： Fabio Giannessi ,  Orlando Ghirardi ,  Roberto Cozzolino ,  Domenico Misiti ,  Maria O. Tinti

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D207/28 ,  C07D209/28 ,  C07K5/078 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07K5/06173 ,  C07D209/28 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： Orally or parenterally administrable pharmaceutical compositions in unit dosage form comprise from about 100 to about 500 mg of one of the compounds of formula (I). ##STR1## wherein R is selected from: 2-(N,N-diisopropyl)aminoethyl,2-aminoethyl,2-N-(pyrrolidin-2-one-1-yl)acetyl aminoethyl,2-phenylethyl,benzyl,2-N-(pyroglutamylglycyl)aminoethyl,2-N-(pyroglutamyl)aminoethyl;Y is either a C--N single bond or the bivalent residue of an aminoacid selected from: ##STR2## are potent enhancers of the learning processes and memory.