公开(公告)号：US4567200A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US358502

申请日：1982-03-15

申请人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

发明人： Maria O. Tinti ,  Emma Quaresima ,  Carlo Bagolini ,  Paolo deWitt

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K20060101 ,  A61K31/095 ,  A61K31/195 ,  A61K31/205 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/00 ,  C07C321/20 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/095 ,  Y10S424/13

摘要： A novel class of esters of mercapto acyl-carnitines is disclosed, wherein the mercapto acyl radical is the radical of saturated mercapto acids having from 2 to 10 carbon atoms. These esters of mercapto acyl-carnitines are prepared e.g. by first preparing the corresponding ester of halogen acyl-carnitine and then substituting therein, by nucleophylic substitution, the --SH group for the halogen atom.These esters of mercapto acyl-carnitines are useful therapeutic agents, e.g. for the treatment of intoxications and burns, and as mucolytic agents.

摘要翻译： 公开了一类新颖的巯基酰基肉碱酯，其中巯基酰基是具有2-10个碳原子的饱和巯基的基团。 这些巯基酰基 - 肉碱的酯被制备成例如 通过首先制备相应的卤素酰基肉碱酯，然后用卤代烷基取代-SH基团进行卤代烷基取代。 这些巯基酰基肉碱的酯类是有用的治疗剂，例如 用于治疗中毒和烧伤，以及作为粘液分解剂。

公开(公告)号：US3968154A

公开(公告)日：1976-07-06

申请号：US518872

申请日：1974-10-29

申请人： Manfred Klaus Joachim Bock, deceased

发明人： Manfred Klaus Joachim Bock, deceased

IPC分类号： C07F3/10 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07F3/103

摘要： This invention relates to the production of penicillamine and acid addition salts of penicillamine through the production from penilloic acid or penicilloic acid formed by hydrolytic decomposition of a penicillin of penicillamine-mercuric-mercaptide which can be easily decomposed by means of hydrogen sulfide to penicillamine. The penicillamine-mercuric-mercaptide is formed as a crystalline precipitate by reaction of the penicilloic acid or penilloic acid with a mercuric salt in a ratio of 1:0.5 in a medium of a water miscible organic solvent and the precipitated penicillamine-mercuric-mercaptide after separation from the reaction medium is decomposed to the penicillamine.

摘要翻译： 本发明涉及青霉胺和青霉胺酸加成盐的生产，通过由青霉素 - 汞 - 硫醇盐的青霉素分解形成的青霉素或青霉素生成青霉素，其可以通过硫化氢容易地分解成青霉胺。 青霉胺 - 汞 - 硫醇盐通过在水混溶性有机溶剂的介质和沉淀的青霉胺 - 汞 - 硫醇盐的混合溶剂中的比例为1:0.5的比例将青霉素酸或者阴离子酸与汞盐反应形成为结晶沉淀物， 与反应介质的分离被分解成青霉胺。

公开(公告)号：US3960940A

公开(公告)日：1976-06-01

申请号：US497250

申请日：1974-08-14

申请人： Joseph Elks ,  Niall Galbraith Weir ,  Timothy Larry Gane ,  Brian Burton

发明人： Joseph Elks ,  Niall Galbraith Weir ,  Timothy Larry Gane ,  Brian Burton

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C319/14 ,  C07C323/58 ,  C07D231/50 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D231/50

摘要： D(-)-Penicillamine and salts thereof may be prepared by reacting a 6-amino or blocked 6-amino penicillin e.g. penicillin G or penicillin V, or a salt thereof, with a hydrazine having two --NH-groups, or a salt or solvate thereof.

摘要翻译： D（ - ） - 青霉胺及其盐可以通过6-氨基或封闭的6-氨基青霉素例如 青霉素G或青霉素V或其盐与具有两个-NH-基团的肼或其盐或溶剂化物。

公开(公告)号：US4594188A

公开(公告)日：1986-06-10

申请号：US735924

申请日：1985-05-20

申请人： Norma G. Delaney ,  Eric M. Gordon

发明人： Norma G. Delaney ,  Eric M. Gordon

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/065 ,  C07K7/02 ,  C07K5/06 ,  C07C61/08 ,  C07C69/74 ,  C07C101/00 ,  C07C101/02 ,  C07C101/24 ,  C07C101/26 ,  C07C101/42 ,  C07C109/10 ,  C07C147/02 ,  C07C149/20 ,  C07C149/243 ,  C07C149/40 ,  C07C149/43

CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： An enkephalin-degrading aminopentidase enzyme is inhibited by compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each independently hydrogen, alkyl, carboxyalkyl, halo substituted alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, (cycloalkyl)alkyl, (heteroaryl)alkyl, arylalkyl, carbamoylalkyl, guanidinylalkyl, or heteroaryl;R.sub.3 is hydroxy, alkoxy, (substituted alkyl)oxy, arylalkoxy, (heteroaryl)alkoxy or --NY.sub.1 Y.sub.2, wherein Y.sub.1 and Y.sub.2 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, or arylalkyl or Y.sub.1 is hydrogen and Y.sub.2 is substituted alkyl or (heteroaryl)alkyl;A.sub.1 is glycyl, alanyl, leucyl, phenylalanyl, arginyl, sarcosyl, seryl, asparagyl, lysyl, glutamyl, histidyl, tryptophyl, cysteinyl, methionyl, threonyl, tyrosyl, leucyl, valyl, aspartyl, prolyl, norleucyl, norvalyl, or ##STR2## wherein n.sub.6 is an integer of 2 to 15; A.sub.2, A.sub.3, A.sub.4 and A.sub.5 each is independently glycyl, alanyl, leucyl, phenylalanyl, arginyl, sarcosyl, seryl, asparagyl, lysyl, glutamyl, histidyl, tryptophyl, cysteinyl, methionyl, threonyl, tyrosyl, leucyl, valyl, aspartyl, or prolyl, norleucyl, or norvalyl; andn.sub.1, n.sub.2, n.sub.3, n.sub.4 and n.sub.5 each is independently 0 or 1.

摘要翻译： 脑啡肽降解氨基肽酶被具有式（IMAGE）+ TR（A2）n2（A3）n3（A4）n4（A5）n5R3的化合物及其药学上可接受的盐抑制，其中R 1和R 2各自独立地为氢， 烷基，羧基烷基，卤素取代的烷基，羟基烷基，氨基烷基，巯基烷基，烷硫基烷基，（环烷基）烷基，（杂芳基）烷基，芳基烷基，氨基甲酰基烷基，胍基烷基或杂芳基; R3是羟基，烷氧基，（取代的烷基）氧基，芳基烷氧基，（杂芳基）烷氧基或-NY1Y2，其中Y1和Y2各自独立地是氢，烷基，芳基或芳烷基或Y1是氢，Y2是取代的烷基或（杂芳基） 烷基; A1是甘氨酰基，丙氨酰基，亮氨酰基，苯丙氨酰，精氨酰，肌氨酰，丝氨酰，天冬酰胺基，赖氨酰，谷氨酰，组氨酸，色氨酸，半胱氨酰，甲硫氨酰，苏氨酰，酪氨酰，亮氨酰，缬氨酰，天冬氨酰，脯氨酰， 其中n6为2至15的整数; A2，A3，A4和A5各自独立地是甘氨酰，丙氨酰，亮氨酰，苯丙氨酰，精氨酰，肌氨酰，丝氨酰，天冬酰胺酰基，赖氨酰，谷氨酰，组氨酸，色氨酰，半胱氨酰，甲硫氨酰，苏氨酰，酪氨酰，亮氨酰，缬氨酰，天冬氨酰或脯氨酰 ，正亮酰基或诺瓦尔基; n1，n2，n3，n4和n5各自独立地为0或1。

公开(公告)号：US4346234A

公开(公告)日：1982-08-24

申请号：US145007

申请日：1980-04-29

申请人： Pietro Gargani

发明人： Pietro Gargani

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  C07C20060101 ,  C07F1/04 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/52 ,  Y10S514/823

摘要： Sodium salt of mercaptopropionylglycine of formula: ##STR1## This salt is prepared by reacting 2-mercaptopropionylglycine with sodium-2-ethylhexanoate.It is a very active protector of the hepatic cell and it can be also efficaciously used as a mucolytic agent by inhalation or in the form of suppositories.

摘要翻译： （I）的巯基丙酰甘氨酸钠盐该盐是通过2-巯基丙酰基甘氨酸与2-乙基己酸钠反应来制备的。 它是肝细胞的非常活跃的保护剂，并且也可以通过吸入或以栓剂的形式有效地用作粘液溶解剂。

公开(公告)号：US4324900A

公开(公告)日：1982-04-13

申请号：US248176

申请日：1981-03-30

申请人： Philippe L. Durette

发明人： Philippe L. Durette

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D339/08 ,  C07D477/04 ,  C07H11/00 ,  C07C149/243 ,  C07D339/00 ,  C07D339/06

CPC分类号： C07H11/00 ,  C07D205/08 ,  C07D339/08 ,  C07D477/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a chiral, total synthesis of thienamycin from D-glucose, which proceeds via intermediates I, II, and III and joins aldehyde IV or acid V, which are known to be useful in the total synthesis of thienamycin (VI): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a removable protecting group;R is lower alkyl having 1-6 carbon atoms or bi-valent alkyl having 2-6 carbon atoms which joins the two sulfur atoms.

摘要翻译： 公开了从D-葡萄糖的手性全合成，其通过中间体I，II和III进行，并连接已知可用于噻吩霉素（VI）的全合成中的醛IV或酸V：

公开(公告)号：US4038306A

公开(公告)日：1977-07-26

申请号：US616110

申请日：1975-09-23

申请人： John D. Milkowski ,  Daniel F. Veber ,  Ralph F. Hirschmann

发明人： John D. Milkowski ,  Daniel F. Veber ,  Ralph F. Hirschmann

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D263/44 ,  C07K1/06 ,  C07C149/24 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D207/46 ,  C07K1/067

摘要： Novel protecting groups for peptides containing a cysteine residue. Process for the synthesis of peptides containing a cysteine residue wherein the mercapto function of the cysteine residue is protected by an acetamidomethyl radical or other labile blocking group. Novel intermediates useful in peptide synthesis.

公开(公告)号：US4731477A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US18304

申请日：1987-02-24

申请人： Hans-Guenter Koban ,  Edgar Koberstein ,  Juergen Martens

发明人： Hans-Guenter Koban ,  Edgar Koberstein ,  Juergen Martens

IPC分类号： C07C319/02 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07D277/06 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07D277/06

摘要： A process for the ring cleavage of 2-isopropyl-5,5-dimethylthiazolidines in aqueous acid medium at elevated temperature. Whenever the five ring in the 4-position is substituted by a carboxyl group, penicillamine is the resultant product.

摘要翻译： 在高温酸性介质中，2-异丙基-5,5-二甲基噻唑啉的环裂解方法。 只要四位五环被羧基取代，青霉胺就是所得的产物。

公开(公告)号：US4550200A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US590059

申请日：1984-03-15

申请人： Michael Karrenbauer ,  Axel Kleemann ,  Theodor Lussling ,  Fritz Schafer

发明人： Michael Karrenbauer ,  Axel Kleemann ,  Theodor Lussling ,  Fritz Schafer

IPC分类号： C07C319/24 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/58 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C319/12

摘要： D,L-Homocystine is obtained by introducing molecular oxygen into an aqueous solution of the disodium salt of D,L-homocysteine having a concentration between 0.8 and 1.2 moles/l and an initial pH between 7.0 and 8.0 in the presence of a catalytic amount of iron(III) ions until there is no longer an increase in pH and subsequently adjusting the pH to about 5.3 with stirring.

摘要翻译： 通过将分子氧引入浓度在0.8和1.2摩尔/升之间的D，L-高半胱氨酸的二钠盐水溶液中，并且在催化量存在下将初始pH值介于7.0和8.0之间，得到D，L-高等胱氨酸 的铁（III）离子，直到pH不再增加，随后在搅拌下将pH调节至约5.3。

公开(公告)号：US4305958A

公开(公告)日：1981-12-15

申请号：US771743

申请日：1977-02-24

申请人： Tadashi Fujita ,  Masayuki Oya ,  Hideo Takashina ,  Tadashi Iso

发明人： Tadashi Fujita ,  Masayuki Oya ,  Hideo Takashina ,  Tadashi Iso

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/60 ,  C07C149/243 ,  C07C149/247

CPC分类号： A61K31/195 ,  Y10S514/855

摘要： This invention relates to the compounds: N-(mercaptoacy)-cysteine represented by the following formula wherein Z is selected from the group consisting of CH.sub.3 --CH

摘要翻译： 本发明涉及下列化合物：N-（巯基） - 半胱氨酸，其由下式表示：其中Z选自CH 3 -CH 2，（CH 3）2 C，（CH 2）2和CH 2，作为 用于液化痰液的药剂，其中间体及其制造方法。