公开(公告)号：US20080161331A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11910153

申请日：2006-03-29

申请人： Regorius Leurs ,  Henkdrik Timmerman ,  Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Frederic Denonne ,  Florence Lebon

发明人： Regorius Leurs ,  Henkdrik Timmerman ,  Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Frederic Denonne ,  Florence Lebon

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4453 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazoline or thiazoline moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, (I), wherein A1 is CH C(CH3) or N; R1 is hydrogen or halogen; R2 is (II); A2 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or —O—(CH2)n-NR12aR each CH2 in —O—(CH2)n-NR12aR 12b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl; R5 is hydrogen or —O—(CH2)m—NR13aR13b, each CH2 in —O—(CH2)m—NR13aR13b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl, and at least one of R4 and R5 should be a —O—(CH2)n-NR12/13aR12/13b group.

摘要翻译： 本发明涉及包含恶唑啉或噻唑啉部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H 3 - 受体配体的用途（I），其中A 1 CH 3（CH 3 N）或N; R 1是氢或卤素; R 2是（II）; A 2是O或S; R 3是氢，卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; R 4是氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，三氟甲基或-O-（CH 3） 2-O-（CH 2）2中的每个CH 2的n-NR 12 R 12， n-NR 12a R 12b任选被一个或两个C 1-4烷基取代; R 5是氢或-O-（CH 2 CH 2）m -NR 13 R 13 R 12 （CH 2/2）m -NR 13中的每个CH 2个亚氨基 任选地被一个或两个C 1-4烷基取代，并且R 4和R 4中至少有一个可以被一个或多个C 1-4烷基取代， SUP> 5 应为-O-（CH 2）n-NR 12 / 13a 12 / 13b组。

公开(公告)号：US07863450B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11910153

申请日：2006-03-29

申请人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

发明人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazoline or thiazoline moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, (I), wherein A1 is CH C(CH3) or N; R1 is hydrogen or halogen; R2 is (II); A2 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or —O—(CH2)n-NR12aR each CH2 in —O—(CH2)n-NR12aR12b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl; R5 is hydrogen or —O—(CH2)m—NR13aR13b, each CH2 in —O—(CH2)m—NR13aR13b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl, and at least one of R4 and R5 should be a —O—(CH2)n-NR12/13aR12/13b group.

摘要翻译： 本发明涉及包含恶唑啉或噻唑啉部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H3-受体配体的用途，（I）其中A1为CHC（CH3）或N; R1是氢或卤素; R2是（II）; A2为O或S; R3是氢，卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基; R4是氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，三氟甲基或-O-（CH2）n-NR12aR，-O-（CH2）n-NR12aR12b中的每个CH2任选被一个或两个C 1-4烷基 ; R 5是氢或-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13b，-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13 b中的每个CH 2任选被一个或两个C 1-4烷基取代，并且R 4和R 5中的至少一个应为 - O-（CH 2）n -NR 12 / 13aR 12 / 13b基团。