公开(公告)号：US20080161331A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11910153

申请日：2006-03-29

申请人： Regorius Leurs ,  Henkdrik Timmerman ,  Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Frederic Denonne ,  Florence Lebon

发明人： Regorius Leurs ,  Henkdrik Timmerman ,  Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Frederic Denonne ,  Florence Lebon

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4453 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazoline or thiazoline moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, (I), wherein A1 is CH C(CH3) or N; R1 is hydrogen or halogen; R2 is (II); A2 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or —O—(CH2)n-NR12aR each CH2 in —O—(CH2)n-NR12aR 12b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl; R5 is hydrogen or —O—(CH2)m—NR13aR13b, each CH2 in —O—(CH2)m—NR13aR13b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl, and at least one of R4 and R5 should be a —O—(CH2)n-NR12/13aR12/13b group.

摘要翻译： 本发明涉及包含恶唑啉或噻唑啉部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H 3 - 受体配体的用途（I），其中A 1 CH 3（CH 3 N）或N; R 1是氢或卤素; R 2是（II）; A 2是O或S; R 3是氢，卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; R 4是氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，三氟甲基或-O-（CH 3） 2-O-（CH 2）2中的每个CH 2的n-NR 12 R 12， n-NR 12a R 12b任选被一个或两个C 1-4烷基取代; R 5是氢或-O-（CH 2 CH 2）m -NR 13 R 13 R 12 （CH 2/2）m -NR 13中的每个CH 2个亚氨基 任选地被一个或两个C 1-4烷基取代，并且R 4和R 4中至少有一个可以被一个或多个C 1-4烷基取代， SUP> 5 应为-O-（CH 2）n-NR 12 / 13a 12 / 13b组。

公开(公告)号：US07863450B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11910153

申请日：2006-03-29

申请人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

发明人： Sylvain Celanire ,  Patrice Talaga ,  Regorius Leurs ,  Frederic Denonne ,  Henkdrik Timmerman ,  Florence Lebon

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazoline or thiazoline moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, (I), wherein A1 is CH C(CH3) or N; R1 is hydrogen or halogen; R2 is (II); A2 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, trifluoromethyl or —O—(CH2)n-NR12aR each CH2 in —O—(CH2)n-NR12aR12b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl; R5 is hydrogen or —O—(CH2)m—NR13aR13b, each CH2 in —O—(CH2)m—NR13aR13b being optionally substituted by one or two C1-4 alkyl, and at least one of R4 and R5 should be a —O—(CH2)n-NR12/13aR12/13b group.

摘要翻译： 本发明涉及包含恶唑啉或噻唑啉部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H3-受体配体的用途，（I）其中A1为CHC（CH3）或N; R1是氢或卤素; R2是（II）; A2为O或S; R3是氢，卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基; R4是氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，三氟甲基或-O-（CH2）n-NR12aR，-O-（CH2）n-NR12aR12b中的每个CH2任选被一个或两个C 1-4烷基 ; R 5是氢或-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13b，-O-（CH 2）m -NR 13 a R 13 b中的每个CH 2任选被一个或两个C 1-4烷基取代，并且R 4和R 5中的至少一个应为 - O-（CH 2）n -NR 12 / 13aR 12 / 13b基团。

公开(公告)号：US20090023708A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12091380

申请日：2006-10-25

申请人： Sylvain Celanire ,  Luc Quere ,  Frederic Denonne ,  Laurent Provins

发明人： Sylvain Celanire ,  Luc Quere ,  Frederic Denonne ,  Laurent Provins

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14 ,  A61K31/421 ,  C07D263/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/277 ,  C07D209/54 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D263/22 ,  C07D295/088 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a lactam or a lactam derivative moiety, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及包含内酰胺或内酰胺衍生物部分的式（I）化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20080275046A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11910191

申请日：2006-03-28

申请人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne

发明人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/24 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazole or thiazole moiety of formula (I), processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, Formula (I), wherein, A1 is CH, C(alkyl), C-halogen or N; R1 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or alkoxy; R2 is, Formula (II′), A3 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, alkoxy or —O-L; R5 is hydrogen or —O-L, wherein L is an aminoalkyl group and at least one of R4 and R5 should be —O-L.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）的恶唑或噻唑部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为H 3 - 受体配体的用途，式（I）， 其中，A 1是CH，C（烷基），C-卤素或N; R 1是氢，卤素，C 1-6烷基或烷氧基; R 2是式（II'），A 3是O或S; R 3是氢，卤素，C 1-6烷基或烷氧基; R 4是氢，卤素，C 1-6烷基，烷氧基或-O-L; R 5是氢或-O-L，其中L是氨基烷基，R 4和R 5中的至少一个应为-O-L。

公开(公告)号：US20110098300A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12995084

申请日：2009-06-02

申请人： Sylvain Celanire ,  Laurent Provins ,  Frederic Denonne ,  Anne Valade

发明人： Sylvain Celanire ,  Laurent Provins ,  Frederic Denonne ,  Anne Valade

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4453 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals, useful for the treatment and prevention of diseases or pathological conditions of the central nervous system including mild-cognitive impairments, Alzheimer's disease, learning and; memory disorders, cognitive disorders, attention deficit disorder, attention-deficit hyperactivity disorder, Parkinson's disease, schizophrenia, dementia, depression, epilepsy, seizures, convulsions, sleep/wake and arousal/vigilance disorders such as hypersomnia and narcolepsy, pain and/or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及包含环丁氧基的式（I）化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途，可用于治疗和预防中枢神经系统疾病或病理状况，包括温和 - 认知障碍，阿尔茨海默病，学习和; 记忆障碍，认知障碍，注意力缺陷障碍，注意力缺陷多动障碍，帕金森病，精神分裂症，痴呆，抑郁症，癫痫，癫痫发作，抽搐，睡眠/唤醒和觉醒/警惕性障碍，如睡眠过多和发作性睡病，疼痛和/或肥胖 。

公开(公告)号：US20100305116A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12596545

申请日：2008-04-14

申请人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne ,  Anne Valade

发明人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne ,  Anne Valade

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/22 ,  A61K31/40 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, phar-maceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及包含环丁氧基的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07790720B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11910191

申请日：2006-03-28

申请人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne

发明人： Sylvain Celanire ,  Frederic Denonne

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/36 ,  C07D263/52 ,  C07D277/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds comprising an oxazole or thiazole moiety of formula (I), processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their uses as H3-receptor ligands, Formula (I), wherein, A1 is CH, C(alkyl), C-halogen or N; R1 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or alkoxy; R2 is, Formula (II′), A3 is O or S; R3 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or alkoxy; R4 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, alkoxy or —O-L; R5 is hydrogen or —O-L, wherein L is an aminoalkyl group and at least one of R4 and R5 should be —O-L.

摘要翻译： 本发明涉及包含式（I）的恶唑或噻唑部分的化合物，其制备方法，包含所述化合物的药物组合物及其用作H3受体配体的式（I），其中，A 1为CH，C（ 烷基），C-卤素或N; R1是氢，卤素，C1-6烷基或烷氧基; R2为式（II'），A3为O或S; R3是氢，卤素，C1-6烷基或烷氧基; R4是氢，卤素，C1-6烷基，烷氧基或-O-L; R5是氢或-O-L，其中L是氨基烷基，R4和R5中的至少一个应为-O-L。