公开(公告)号：US4507313A

公开(公告)日：1985-03-26

申请号：US551818

申请日：1983-11-15

申请人： Claus T. Braestrup ,  Joergen A. Christensen ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen

发明人： Claus T. Braestrup ,  Joergen A. Christensen ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/555 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New oxadiazolyl-imidazo-[1,4]benzodiazepine derivatives having benzodiazepine receptor activity have the formula ##STR1## R' is hydrogen, chlorine, fluorine or nitro in the 7- or 8-position, R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl of up to 3 carbon atoms,R.sup.3 is the oxadiazolyl grouping of the formula ##STR2## wherein R" is lower alkyl with up to 3 carbon atoms and A B is a grouping of the formula ##STR3## wherein R.sup.5 is hydrogen or methyl and R'" is hydrogen or chlorine. The compounds possess valuable pharmacological properties. In particular, they act on the central nervous system and are suitable for use in psychopharmaceutical preparations.

摘要翻译： 具有苯并二氮杂受体活性的新的恶二唑基 - 咪唑并[1,4]苯并二氮杂衍生物在7-或8-位上具有式R 1是氢，氯，氟或硝基，R 1是氢或低级烷基，直到 3个碳原子，R3是式“IMAGE”的恶二唑基，其中R“是具有至多3个碳原子的低级烷基，AB是下式的基团：其中R 5是氢或甲基，R” 是氢或氯。 该化合物具有有价值的药理学性质。 特别是它们作用于中枢神经系统，适用于心理制剂。

公开(公告)号：US5414002A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US416629

申请日：1989-10-03

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo J. Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo J. Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, nitrilo, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, andR.sup.3 is a branched C.sub.3-6 alkyl group which is optionally substituted by halogen, or a C.sub.3-6 cycloalkyl group which is optionally methyl-substituted, are valuable pharmaceuticals.

摘要翻译： 式I的5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯其中R1是氢，次氮基，卤素，低级烷基或低级烷氧基，R3是支链C 3-6烷基，其任选地被 卤素或任选被甲基取代的C 3-6环烷基是有价值的药物。

公开(公告)号：US5700808A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US245278

申请日：1994-05-18

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert Hans Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo John Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert Hans Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo John Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, nitrilo, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, and R.sup.3 is a branched C.sub.3-6 alkyl group which is optionally substituted by halogen, or a C.sub.3-6 cycloalkyl group which is optionally methyl-substituted, are valuable pharmaceuticals.

摘要翻译： 式I的5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯其中R 1是氢，次氮基，卤素，低级烷基或低级烷氧基，R 3是任选被取代的支链C 3-6烷基 通过卤素或任选被甲基取代的C 3-6环烷基是有价值的药物。

公开(公告)号：US4778800A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US929866

申请日：1986-11-13

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  Frank Waetjen ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X is COOR.sup.3 or an oxadiazolyl radical of the formula orR.sup.2 is H, lower alkyl or cycloalkyl,R.sup.3 is lower alkyl,R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,R.sup.A is -CHR.sup.1 -Z-R.sup.5,Z is sulfur or oxygen,R.sup.1 is lower alkyl or optionally substituted phenyl, and R.sup.5 is hydrogen, phenyl or optionally substituted lower alkyl,and wherein each compound can contain 1 or 2 R.sup.A radicals have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中X为COOR 3或下式的二恶唑基或R 2为H，低级烷基或环烷基，R 3为低级烷基，R 4为氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，RA为-CHR 1 -Z-R5，Z是硫或氧，R1是低级烷基或任选取代的苯基，R 5是氢，苯基或任选取代的低级烷基，并且其中每个化合物可以含有1或2个RA基团具有有价值的药理学性质。