公开(公告)号：US5700808A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US245278

申请日：1994-05-18

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert Hans Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo John Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert Hans Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo John Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, nitrilo, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, and R.sup.3 is a branched C.sub.3-6 alkyl group which is optionally substituted by halogen, or a C.sub.3-6 cycloalkyl group which is optionally methyl-substituted, are valuable pharmaceuticals.

摘要翻译： 式I的5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯其中R 1是氢，次氮基，卤素，低级烷基或低级烷氧基，R 3是任选被取代的支链C 3-6烷基 通过卤素或任选被甲基取代的C 3-6环烷基是有价值的药物。

公开(公告)号：US5414002A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US416629

申请日：1989-10-03

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo J. Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Wolfgang Kehr ,  Herbert H. Schneider ,  Mogens Engelstoft ,  Bondo J. Hansen ,  Frank Waetjen ,  Tage Honore

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, nitrilo, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, andR.sup.3 is a branched C.sub.3-6 alkyl group which is optionally substituted by halogen, or a C.sub.3-6 cycloalkyl group which is optionally methyl-substituted, are valuable pharmaceuticals.

摘要翻译： 式I的5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯其中R1是氢，次氮基，卤素，低级烷基或低级烷氧基，R3是支链C 3-6烷基，其任选地被 卤素或任选被甲基取代的C 3-6环烷基是有价值的药物。

公开(公告)号：US4960777A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US409899

申请日：1989-09-20

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Heteroaryloxy-.beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is an optionally substituted heteroaryl residue,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,X is a COOR.sup.3 -group wherein R.sup.3 means H or lower alkyl, or represents a CONR.sup.4 R.sup.5 -group wherein R.sup.4 and R.sup.5 mean respectively hydrogen or lower alkyl, R.sup.4 and R.sup.5 being capable of forming, together with the nitrogen atom, a 5- to 6-membered heterocycle, or means an oxadiazolyl residue of the formula ##STR2## wherein R.sup.6 means hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl, are valuable pharmaceuticals.

公开(公告)号：US4877792A

公开(公告)日：1989-10-31

申请号：US23752

申请日：1987-03-09

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Heteroaryloxy-.beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is an optionally substituted heteroaryl residue,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,X is a COOR.sup.3 -group wherein R.sup.3 means H or lower alkyl, or represents a CONR.sup.4 R.sup.5 -group wherein R.sup.4 and R.sup.5 mean respectively hydrogen or lower alkyl, R.sup.4 and R.sup.5 being capable of forming, together with the nitrogen atom, a 5- to 6-membered heterocycle, or means an oxadiazolyl residue of the formula ##STR2## wherein R.sup.6 means hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl, are valuable pharmaceuticals.

摘要翻译： 通式I的异丙酰氧基-β-咔啉衍生物其中R 1是任选取代的杂芳基残基，R2是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，X是COOR3-基团，其中R3表示H或低级烷基，或 表示CONR 4 R 5 - 基团，其中R 4和R 5分别表示氢或低级烷基，R 4和R 5能够与氮原子一起形成5-至6-元杂环，或表示下式的恶二唑基残基： 其中R6表示氢，低级烷基或环烷基，是有价值的药物。

公开(公告)号：US4855295A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US915357

申请日：1986-10-06

申请人： Helmut Biere ,  Mogens Engelstoft ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

发明人： Helmut Biere ,  Mogens Engelstoft ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 5,6,7,8-tetrahydro-beta-carbolines derivatives of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is an oxadiazolyl radical of the formula ##STR2## COOR.sup.3 or CONR.sup.4 R.sup.5, R.sup.2 is H, lower alkyl or cycloalkyl,R.sup.3 is H or lower alkyl,R.sup.4 and R.sup.5 are H or lower alkyl, whereby R.sup.4 and R.sup.5 cannot be hydrogen at the same time, or R.sup.4 and R.sup.5 together with the adjacent nitrogen atom form a 5- or 6-member ring, which additionally can contain a heteroatom, andR.sup.A is hydrogen, .dbd.O, cycloalkyl, --COOR.sup.3 with R.sup.3 having the above-mentioned meanings, or lower alkyl, which optionally can be substituted by OH, halogen, lower alkoxy, phenyl, phenyloxy, --NR.sup.4 R.sup.5, whereby R.sup.4 and R.sup.5 have the above-mentioned meanings, and R.sup.B can be hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 式I的5,6,7,8-四氢-β-咔啉衍生物其中R 1是下式的恶二唑基，COOR 3或CONR 4 R 5，R 2是H，低级烷基或环烷基，R 3是 H或低级烷基，R 4和R 5是H或低级烷基，其中R 4和R 5不能同时为氢，或者R 4和R 5与相邻的氮原子一起形成5-或6-元环，其另外可以含有 杂原子，RA是氢，= O，环烷基，具有上述含义的R 3的-COOR 3或任选被OH，卤素，低级烷氧基，苯基，苯氧基，-NR 4 R 5取代的低级烷基，其中R 4 并且R 5具有上述含义，RB可以是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4757070A

公开(公告)日：1988-07-12

申请号：US130049

申请日：1987-12-08

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein n is 0 or 1,R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 each independently is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, acyl or aryl, or together with the nitrogen atom form a 5-6-member heterocycle,R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl andX is COOR.sup.6, CO--NR.sup.7 R.sup.8, or an oxadiazolyl radical of the formula ##STR2## wherein R.sup.5 is H, lower alkyl or cycloalkyl,R.sup.6 is H or lower alkyl,R.sup.7 and R.sup.8 each independently is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, acyl or aryl, orR.sup.7 and R.sup.8 together with the nitrogen atom can form a 5-6-member heterocycle,are valuable drugs, e.g., have psychotropic activity.

摘要翻译： 式I的化合物其中n为0或1，R 1为氢或低级烷基，R 2和R 3各自独立地为氢，任选取代的低级烷基，酰基或芳基，或与氮原子一起形成5-6元芳基， R 4是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，X是COOR 6，CO-NR 7 R 8或下式的恶二唑基，其中R 5是H，低级烷基或环烷基，R 6是H或低级烷基，R 7和 R8各自独立地是氢，任选取代的低级烷基，酰基或芳基，或者R 7和R 8与氮原子一起可以形成5-6元杂环，是有价值的药物，例如具有精神活性。

公开(公告)号：US4952698A

公开(公告)日：1990-08-28

申请号：US189511

申请日：1988-04-11

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert H. Schneider ,  David N. Stephens

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert H. Schneider ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D233/90 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D233/90

摘要： Imidazole derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or halogen in the o-, m- or p-position, and the halogen can occur once or repeatedly in the phenyl radical,R.sup.4 represents ##STR2## with R.sup.6 and R.sup.9 representing hydrogen or a straight or branched alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, R.sup.7 and R.sup.8 are the same or different and represent hydrogen or a straight or branched alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or R.sup.7 and R.sup.8 together with the nitrogen atom represent a saturated heterocyclic five-membered or six-membered ring optionally containing another heteroatom, andR.sup.5 represents hydrogen, an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or an alkoxyalkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which are suitable as psychopharmaceuticals, are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00342 Sec。 371日期：1988年4月11日 102（e）日期1988年4月11日PCT提交1987年7月30日PCT公布。 公开号WO88 / 01268 PCT 日期：1988年2月25日。通式I的咪唑衍生物其中R 1表示氢或卤素在邻 - ，间或对 - 位和卤素可以在苯基中一次或重复出现， R 4表示，其中R 6和R 9表示氢或具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，R 7和R 8相同或不同，表示氢或具有1至6个碳原子的直链或支链烷基 碳原子或R 7和R 8与氮原子一起表示任选含有其它杂原子的饱和杂环五元或六元环，R 5表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的烷氧基烷基 描述了适合作为心理药物的碳原子。

公开(公告)号：US4731365A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US944165

申请日：1986-12-22

申请人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

发明人： Helmut Biere ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein n is 0 or 1,R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 each independently is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, acyl or aryl, or together with the nitrogen atom form a 5-6-member heterocycle,R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl andX is COOR.sup.6, CO--NR.sup.7 R.sup.8, or an oxadiazolyl radical of the formula ##STR2## wherein R.sup.5 is H, lower alkyl or cycloalkyl,R.sup.6 is H or lower alkyl,R.sup.7 and R.sup.8 each independently is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, acyl or aryl, orR.sup.7 and R.sup.8 together with the nitrogen atom can form a 5-6-member heterocycle,are valuable drugs, e.g., have psychotropic activity.

摘要翻译： 式I的化合物其中n为0或1，R 1为氢或低级烷基，R 2和R 3各自独立地为氢，任选取代的低级烷基，酰基或芳基，或与氮原子一起形成5-6元芳基， R 4是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基，X是COOR 6，CO-NR 7 R 8或下式的恶二唑基，其中R 5是H，低级烷基或环烷基，R 6是H或低级烷基，R 7和 R8各自独立地是氢，任选取代的低级烷基，酰基或芳基，或者R 7和R 8与氮原子一起可以形成5-6元杂环，是有价值的药物，例如具有精神活性。

公开(公告)号：US4731358A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US902855

申请日：1986-09-02

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Helmut Schmiechen ,  Helmut Biere ,  Claus T. Braestrup

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Helmut Schmiechen ,  Helmut Biere ,  Claus T. Braestrup

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D471/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/395 ,  C07F9/32

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/6561

摘要： New substituted .beta.-carbolines of formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is hydrogen or a non-carboxyl based substituent, and R.sup.4-9 have various meanings,are valuable pharmaceutical products with long lasting action on the central nervous system.

摘要翻译： 其中R3是氢或非羧基取代基，R4-9具有各种含义的式Ⅰ的新取代的β-咔啉是对中枢神经系统持久作用的有价值的药物产品。

公开(公告)号：US4987146A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US379844

申请日：1989-07-14

申请人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

发明人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： N-hetaryl imidazole derivatives of general Formula I ##STR1##are disclosed in whichHet represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromate,R.sup.3 represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxy-alkyl group, andR.sup.4 represents --COOR.sup.5 --CONR.sup.6 R.sup.7 --CN, ##STR2##with R.sup.5 meaning hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, R.sup.6 and R.sup.7 are the same of different and represent hydrogen or a straight, branched, or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms or, together with the nitrogen atom, form a saturated five or six ring optionally containing another heteroatom and R.sup.8 means hydrogen or a straight, branched or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms.

摘要翻译： 公开了通式I的N-芳基咪唑衍生物（I），其中Het表示任选取代的单环或双环杂芳族化合物，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基 - 烷基，R 4表示-COOR 5 + L，-CONR 6 R 7 + L，-CN，R 5表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基，R 6和R 7相同，表示 氢或具有至多7个碳原子的直链，支链或环状烷基，或者与氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和五或六个环，并且R 8表示氢或直链，支链或环状烷基， 最多7个碳原子。