公开(公告)号：US07932271B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US10561838

申请日：2004-06-29

申请人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

发明人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D213/72 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/14

摘要： Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein.A compound represented by the following formula (1): (wherein, R1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R4 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO2—); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

摘要翻译： 本发明提供能够抑制β-葡聚糖的生成或分泌的化合物。 淀粉样蛋白。 由下式（1）表示的化合物：其中，R 1表示可以具有取代基的杂环基，R 2表示可以具有取代基的环状烃基或可以具有取代基的杂环基，R 3表示环状 可以具有取代基的烃基或可以具有取代基的杂环基，R4表示氢原子或C1-6烷基，X表示-S-，-SO-或-SO2-）; 其N-氧化物或S-氧化物; 其盐; 或其溶剂合物; 和含有它们中任何一种的药物。

公开(公告)号：US20060241302A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10561838

申请日：2004-06-29

申请人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

发明人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/14

摘要： Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein. A compound represented by the following formula (1): (wherein, R1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R4 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO2—); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

摘要翻译： 提供能够抑制β淀粉样蛋白的产生或分泌的化合物。 由下式（1）表示的化合物：其中R 1表示可以具有取代基的杂环基，R 2表示可以具有 可以具有取代基的取代基或杂环基，R 3表示可以具有取代基的环状烃基或可以具有取代基的杂环基，R 4， 表示氢原子或C 1-6烷基，X表示-S - ， - SO-或-SO 2 - ）。 其N-氧化物或S-氧化物; 其盐; 或其溶剂合物; 和含有它们中任何一种的药物。

公开(公告)号：US20100168136A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12722282

申请日：2010-03-11

申请人： Hitoshi Iimori ,  Hideki Kubota ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki

发明人： Hitoshi Iimori ,  Hideki Kubota ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  C07D213/79 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D213/72 ,  C07D213/28 ,  A61K31/443

CPC分类号： C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D471/04

摘要： A compound having activity to inhibit production and/or secretion of β-amyloid protein, and is useful for prevention and/or treatment of various diseases associated with abnormal production and/or secretion of β-amyloid protein, the compound represented by the general formula (I): [wherein, R1 represents a C1-C6 alkyl group which may have 1 to 6 halogen atoms as substituent groups, a C2-C6 alkenyl group which may have 1 to 6 halogen atoms as substituent groups, or a C3-C7 cycloalkyl group which may have 1 to 6 halogen atoms as substituent groups; R2 represents a 6-membered nitrogen-containing monocyclic aromatic heterocyclic group having 1 to 3 substituent groups, or a 9- or 10-membered nitrogen-containing bicyclic heterocyclic group having 1 to 4 substituent groups; Z1, Z2 and Z3 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom or a cyano group; and n represents 0, 1 or 2], salts thereof, or solvates thereof.

摘要翻译： 具有抑制β-淀粉样蛋白的生成和/或分泌活性的化合物，可用于预防和/或治疗与淀粉样蛋白异常产生和/或分泌相关的各种疾病，所述化合物由 通式（I）：[其中，R 1表示可以具有1〜6个卤素原子作为取代基的C 1〜C 6烷基，可以具有1〜6个卤素原子作为取代基的C 2〜C 6烯基或C 3 可以具有1至6个卤素原子作为取代基的-C 7环烷基; R2表示具有1〜3个取代基的6元含氮单环芳族杂环基或具有1〜4个取代基的9元或10元含氮双环杂环基; Z 1，Z 2和Z 3各自独立地表示氢原子，卤素原子或氰基; 和n表示0,1或2]，其盐或溶剂化物。