公开(公告)号：US20080249072A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11663325

申请日：2005-09-21

申请人： Lorne M. Golub ,  Maria Emanuel Ryan ,  Hsi Ming Lee

发明人： Lorne M. Golub ,  Maria Emanuel Ryan ,  Hsi Ming Lee

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/65

摘要： The invention is a method for reducing the production of inflammatory mediators, and/or treating conditions characterized by increased levels of inflammatory mediators, in a mammal in need thereof, by administering a 4-dedimethlaminosancycline to the mammal.

摘要翻译： 本发明是通过向哺乳动物施用4-去谷氨酰​​胺素环丁西亚，在有需要的哺乳动物中减少炎性介质的产生和/或治疗特征在于增加炎症介质水平的病症的方法。

公开(公告)号：US06429204B1

公开(公告)日：2002-08-06

申请号：US09542402

申请日：2000-04-03

申请人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

发明人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

IPC分类号： A61K3165

CPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/00

摘要： The invention is a method of inhibiting a sarcoma, such as Kaposi's sarcoma, in a mammal. The method employs 6-demethyl-6-deoxy-4-de(dimethylamino)tetracycline (CMT-3.)

摘要翻译： 本发明是哺乳动物抑制肉瘤如卡波西肉瘤的方法。 该方法采用6-脱甲基-6-脱氧-4-脱（二甲氨基）四环素（CMT-3）

公开(公告)号：US6100248A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US7645

申请日：1998-01-15

申请人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

发明人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/65 ,  A61P35/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/00

摘要： The invention is a method of inhibiting cancer growth, by inhibiting cellular proliferation, invasiveness, or metastasis, or by inducing cytotoxicity against cancer in mammals. The method employs 6-demethyl-6-deoxy-4-de(dimethylamino)tetracycline (CMT-3) and other functionally related chemically modified, preferably non-antibacterial, tetracycline compounds to inhibit cancer growth. The method is particularly effective to inhibit the establishment, growth, and metastasis of solid tumors, such as tumors derived from colon cancer cells, breast cancer cells, melanoma cells, prostatic carcinoma cells, or lung cancer cells.

摘要翻译： 本发明是通过抑制细胞增殖，侵袭或转移，或通过诱导哺乳动物对癌症的细胞毒性来抑制癌症生长的方法。 该方法采用6-脱甲基-6-脱氧-4-脱（二甲基氨基）四环素（CMT-3）和其他功能相关的化学修饰，优选非抗菌四环素化合物以抑制癌症生长。 该方法特别有效地抑制了实体瘤如来自结肠癌细胞，乳腺癌细胞，黑素瘤细胞，前列腺癌细胞或肺癌细胞的肿瘤的建立，生长和转移。

公开(公告)号：US20050148552A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10982979

申请日：2004-11-05

申请人： Maria Ryan ,  Yu Liu ,  Lorne Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Stephen Walker

发明人： Maria Ryan ,  Yu Liu ,  Lorne Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Stephen Walker

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/65

CPC分类号： A61K31/65

摘要： A method of treating eczema in a human or other mammal in need thereof comprising administering systemically to said human or other mammal a tetracycline compound in an amount that is effective to treat eczema, but has substantially no antibacterial activity.

摘要翻译： 一种在有需要的人或其他哺乳动物中治疗湿疹的方法，包括向所述人或其他哺乳动物全身施用有效治疗湿疹但基本上没有抗菌活性的四环素化合物。

公开(公告)号：US6015804A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US151534

申请日：1998-09-11

申请人： Lorne M. Golub ,  Christopher T. Ritchlin ,  Robert A. Greenwald ,  Sally Haas-Smith ,  Susan A. Moak ,  Hsi-Ming Lee

发明人： Lorne M. Golub ,  Christopher T. Ritchlin ,  Robert A. Greenwald ,  Sally Haas-Smith ,  Susan A. Moak ,  Hsi-Ming Lee

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/65

摘要： The invention is a method of enhancing endogenous interleukin-10 production in mammalian cells and tissues, which includes administering an effective amount of a tetracycline derivative. The method also includes enhancing interleukin-10 production by administering an effective amount of the tetracycline derivative to a mammal. Preferred tetracycline compounds are tetracycline compounds which have been modified to reduce or eliminate their antimicrobial activity. The method can be used to treat medical conditions in mammals characterized by excessive IL-1 and TNF .alpha. production.

摘要翻译： 本发明是增强哺乳动物细胞和组织中内源性白细胞介素-10产生的方法，其包括施用有效量的四环素衍生物。 该方法还包括通过向哺乳动物施用有效量的四环素衍生物来增强白细胞介素-10的产生。 优选的四环素化合物是已被修饰以减少或消除其抗微生物活性的四环素化合物。 该方法可用于治疗以过量的IL-1和TNFα产生为特征的哺乳动物的医学状况。

公开(公告)号：US20160355465A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：US15240630

申请日：2016-08-18

申请人： Lorne M. GOLUB ,  Hsi-ming LEE ,  Francis JOHNSON

发明人： Lorne M. GOLUB ,  Hsi-ming LEE ,  Francis JOHNSON

IPC分类号： C07C235/80

CPC分类号： C07C235/80 ,  A61K8/42 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/006 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C235/74

摘要： This invention provides a compound having the structure wherein α, β, A, B, and R1-R4 are defined herein. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the above compounds, a method of accelerating the healing of a wound, a method of inhibiting the activity and/or levels of a matrix metalloproteinase (MMP), a method of inhibiting the production of a cytokine in a population of cells, a method of inhibiting the production of a growth factor in a population of cells, and a method of inhibiting NFκ-B activation in a population of cells.

摘要翻译： 其中α，β，A，B和R 1 -R 4在本文中定义。 本发明还提供包含上述化合物的药物组合物，加速伤口愈合的方法，抑制基质金属蛋白酶（MMP）的活性和/或水平的方法，抑制细胞因子产生的方法 细胞群，抑制细胞群体中生长因子产生的方法，以及抑制细胞群中NFκB活化的方法。

公开(公告)号：US20050282786A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US10519534

申请日：2003-07-11

申请人： David Brown ,  Lorne Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Robert Greenwald

发明人： David Brown ,  Lorne Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Robert Greenwald

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/65

摘要： The present invention is for a method for decreasing C-reactive protein levels (CRP) in a mammal in need thereof. The method comprises administering an effective amount of a non-antibacterial tetracycline formulation, to the mammal. In one embodiment, the non-antibacterial tetracycline formulation is a non-antibacterial amount of an antibacterial tetracycline. In another embodiment, the non-antibacterial tetracycline formulation is a non-antibacterial tetracycline.

摘要翻译： 本发明是用于降低有需要的哺乳动物中的C-反应蛋白水平（CRP）的方法。 该方法包括向哺乳动物施用有效量的非抗菌四环素制剂。 在一个实施方案中，非抗菌四环素制剂是非抗菌量的抗菌四环素。 在另一个实施方案中，非抗菌四环素制剂是非抗菌四环素。

公开(公告)号：US06277061B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09052222

申请日：1998-03-31

申请人： Lorne M. Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Timo Sorsa ,  Olli Teronen ,  Tuula Salo

发明人： Lorne M. Golub ,  Hsi-Ming Lee ,  Timo Sorsa ,  Olli Teronen ,  Tuula Salo

IPC分类号： A61K3165

CPC分类号： A61K31/65

摘要： The invention is a method of inhibiting the activity of membrane-type matrix metalloproteinase (MT-MMP) in biological systems. Accordingly, the invention permits the treatment of medical conditions in mammals that are characterized by MT-MMP activity, and especially those conditions characterized by excessive MT-MMP activity. The method employs a tetracycline compound, preferably a non-antimicrobial tetracycline, and more preferably 6-demethyl-6-deoxy-4-de(dimethylamino)tetracycline (CMT-3) or 6-&agr;-deoxy-5-hydroxy-4-de(dimethylamino)tetracycline (CMT-8) to inhibit the MT-MMP activity.

摘要翻译： 本发明是抑制生物系统中膜型基质金属蛋白酶（MT-MMP）活性的方法。 因此，本发明允许治疗以MT-MMP活性为特征的哺乳动物中的医学病症，特别是以过量MT-MMP活性为特征的那些病症。 该方法采用四环素化合物，优选非抗微生物四环素，更优选6-去甲基-6-脱氧-4-脱（二甲基氨基）四环素（CMT-3）或6-α-脱氧-5-羟基-4- de（二甲基氨基）四环素（CMT-8）抑制MT-MMP活性。

公开(公告)号：US5837696A

公开(公告)日：1998-11-17

申请号：US783655

申请日：1997-01-15

申请人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

发明人： Lorne M. Golub ,  Thomas F. McNamara ,  Nungavaram S. Ramamurthy ,  Hsi-Ming Lee ,  Sanford Simon ,  Balakrishna L. Lokeshwar ,  Marie G. Selzer ,  Norman L. Block

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/65 ,  A61P35/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/00

摘要： The invention is a method of inhibiting cancer growth, including cellular proliferation, invasiveness, or metastasis in mammals. The method employs 6-demethyl-6-deoxy-4-dedimethylaminotetracycline (CMT-3) and other functionally related chemically modified, preferably non-antibacterial, tetracycline compounds to inhibit cancer growth. The method is particularly effective to inhibit the establishment, growth, and metastasis of solid tumors, such as tumors derived from colon cancer cells, breast cancer cells, melanoma cells, prostatic carcinoma cells, or lung cancer cells.

摘要翻译： 本发明是抑制哺乳动物癌细胞增殖，包括细胞增殖，侵袭或转移的方法。 该方法采用6-脱甲基-6-脱氧-4-脱二甲基氨基四环素（CMT-3）和其他功能相关的化学修饰的，优选非抗菌的四环素化合物以抑制癌症生长。 该方法特别有效地抑制了实体瘤如来自结肠癌细胞，乳腺癌细胞，黑素瘤细胞，前列腺癌细胞或肺癌细胞的肿瘤的建立，生长和转移。

公开(公告)号：US20180036262A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：US15556441

申请日：2016-03-10

申请人： Ying Gu ,  Hsi-ming Lee ,  Lorne M. Golub ,  Francis Johnson ,  Guirong Wang ,  Osama Abdel-Razek ,  Yongan Xu

发明人： Ying Gu ,  Hsi-ming Lee ,  Lorne M. Golub ,  Francis Johnson ,  Guirong Wang ,  Osama Abdel-Razek ,  Yongan Xu

IPC分类号： A61K31/165

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444

摘要： A method of increasing production of one or more lipoxins in a subject in need thereof comprising administering to the subject an amount of a compound having the structure: or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, so as to thereby increase production of the one or more lipoxins in the subject.