公开(公告)号：US08541444B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13197273

申请日：2011-08-03

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US20100305114A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12852610

申请日：2010-08-09

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P19/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

摘要翻译： 提供了可用于刺激生长激素的内源性生产或释放的新型杂环芳族化合物，所述化合物具有式I的通式结构，其中R1，R1'，R2，R3，R4，Xa，Y，Z和n如上所述 这里。 本文提供的化合物可用于治疗肥胖症，骨质疏松症（改善骨密度）和改善肌肉质量和肌肉力量。

公开(公告)号：US07799801B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12507430

申请日：2009-07-22

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

摘要翻译： 提供了可用于刺激生长激素的内源性生产或释放的新型杂环芳族化合物，所述化合物具有式I的通式结构，其中R1，R1'，R2，R3，R4，Xa，Y，Z和n如上所述 这里。 本文提供的化合物可用于治疗肥胖症，骨质疏松症（改善骨密度）和改善肌肉质量和肌肉力量。

公开(公告)号：US08557841B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13493448

申请日：2012-06-11

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

公开(公告)号：US08119658B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12206801

申请日：2008-09-09

申请人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

发明人： Jun Li ,  Jeffrey A. Robl ,  James J. Li ,  Lawrence J. Kennedy ,  Haixia Wang ,  Jie Jack Li ,  Xinhua Qian ,  Rajendra P. Deshpande ,  Laxma R. Kolla ,  Reginald O. Cann ,  Chenkou Wei ,  Michael Galella

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds of formula I: or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, Q, X, Y, R3, R3a, and R3b are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新颖的式I化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中G，Q，X，Y，R 3，R 3a和R 3b在本文中定义。

公开(公告)号：US20110077395A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12958706

申请日：2010-12-02

申请人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Shung C. Wu ,  Ligaya M. Simpkins ,  Haixia Wang ,  Akbar Nayeem ,  Stanley R. Krystek

发明人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Zheming Ruan ,  Christopher B. Cooper ,  Shung C. Wu ,  Ligaya M. Simpkins ,  Haixia Wang ,  Akbar Nayeem ,  Stanley R. Krystek

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D413/06 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, L, Q, Z, R6, R7, and R8 are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新化合物具有以下结构：其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中G，L，Q，Z，R 6，R 7和R 8在本文中定义。

公开(公告)号：US07772267B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11931282

申请日：2007-10-31

申请人： Chong-qing Sun ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi ,  Jeffrey Robl ,  Yan-Ting Huang ,  Tammy Wang ,  Alexandra Holubec ,  Ligaya Simpkins ,  James C. Sutton ,  James J. Li

发明人： Chong-qing Sun ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi ,  Jeffrey Robl ,  Yan-Ting Huang ,  Tammy Wang ,  Alexandra Holubec ,  Ligaya Simpkins ,  James C. Sutton ,  James J. Li

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds according to formula I wherein the substitutents are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions, such as age related diseases, for example sarcopenia. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing some of the compounds of the invention. Other embodiments are also disclosed.

摘要翻译： 提供根据式I的化合物，其中取代基如本文所述。 进一步提供的是使用这些化合物来治疗核激素受体相关病症的方法，例如年龄相关疾病，例如肌肉减少症。 还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备本发明的一些化合物的方法。 还公开了其他实施例。

公开(公告)号：US20090306084A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12509541

申请日：2009-07-27

申请人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang

发明人： James J. Li ,  Lawrence G. Hamann ,  Haixia Wang

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4192 ,  C07D471/02 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: W-L-Z  (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L and Z are defined herein.

摘要翻译： 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新化合物具有以下结构：W-L-Z（I）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中W，L和Z在本文中定义。

公开(公告)号：US07405234B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US10780415

申请日：2004-02-17

申请人： Chong-Qing Sun ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi ,  Jeffrey Robl ,  Yan-Ting Huang ,  Tammy Wang ,  Alexandra Holubec ,  Ligaya Simpkins ,  James C. Sutton ,  James J. Li

发明人： Chong-Qing Sun ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi ,  Jeffrey Robl ,  Yan-Ting Huang ,  Tammy Wang ,  Alexandra Holubec ,  Ligaya Simpkins ,  James C. Sutton ,  James J. Li

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds according to formula I wherein the substitutents are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions, such as age related diseases, for example sarcopenia. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing some of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中取代基如本文所述。 进一步提供的是使用这些化合物来治疗核激素受体相关病症的方法，例如年龄相关疾病，例如肌肉减少症。 还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备本发明的一些化合物的方法。

公开(公告)号：US07388027B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11070020

申请日：2005-03-02

申请人： James J. Li ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi

发明人： James J. Li ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to bicyclic compounds according to formula I, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds in the treatment of androgen receptor-associated conditions, such as age-related diseases, for example sarcopenia, wherein R1, R2, R2′ R5, G, n and W are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I的双环化合物，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗雄激素受体相关病症例如年龄相关疾病，例如肌肉减少症的方法，其中R 1 R 2，R 2，R 2，R 5，G，n和W如本文所定义。