公开(公告)号：US07910601B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US12507413

申请日：2009-07-22

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

摘要翻译： 提供了可用于刺激生长激素的内源性生产或释放的新型杂环芳族化合物，所述化合物具有式I的通式结构，其中R1，R1'，R2，R3，R4，Xa，Y，Z和n如上所述 这里。 本文提供的化合物可用于治疗肥胖症，骨质疏松症（改善骨密度）和改善肌肉质量和肌肉力量。

公开(公告)号：US20100016233A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12507413

申请日：2009-07-22

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K38/29 ,  A61K31/56 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

摘要翻译： 提供了可用于刺激生长激素的内源性生产或释放的新型杂环芳族化合物，所述化合物具有式I的通式结构，其中R1，R1'，R2，R3，R4，Xa，Y，Z和n如上所述 这里。 本文提供的化合物可用于治疗肥胖症，骨质疏松症（改善骨密度）和改善肌肉质量和肌肉力量。

公开(公告)号：US06472414B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09313883

申请日：1999-05-18

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Jeffrey A. Robl ,  William A. Slusarchyk ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： C07D23516

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C291/04 ,  C07C307/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/76 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D221/16 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/657181

摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; Rx is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) —O—; or (3) B is: and wherein L2, L1, R1, R2, R3, R3′, R3a, R3b, R4, R4′, R5, X,  are as defined herein.

摘要翻译： 提供了作为MTP抑制剂的新型化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病，并且其结构包括其药学上可接受的盐或其前药酯，其中q为0,1或2; Rx为H， 烷基，芳基或卤素; A是（1）键;（2）-O-; 或（3）B是：并且其中L2，L1，R1，R2，R3，R3'，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X如本文所定义。

公开(公告)号：US6034098A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US898304

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

公开(公告)号：US5883099A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US896872

申请日：1997-07-21

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino ,  John E. Lawson ,  Henry M. Holava ,  Richard A. Partyka

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有结构 ein。

公开(公告)号：US5739135A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US472067

申请日：1995-06-06

申请人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

发明人： Scott A. Biller ,  John K. Dickson ,  R. Michael Lawrence ,  David R. Magnin ,  Michael A. Poss ,  Richard B. Sulsky ,  Joseph A. Tino

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。 化合物具有本文定义的结构 。

公开(公告)号：US5066658A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US477000

申请日：1990-02-07

申请人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

发明人： James P. Demers ,  Richard B. Sulsky

IPC分类号： C07D233/38 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/38 ,  Y10S514/863

摘要： The present invention relates to substituted hydroxyureas. These compounds inhibit the enzyme 5-lipoxygenase. In addition, certain of the compounds also inhibit the enzyme-cyclooxygenase. The compounds are useful for treating asthma, allergies, arthritis, posoriasis, ischemia, dermatitis, inflammation and/or broncho-constriction and/or inflammatory diseases of the eye.

摘要翻译： 本发明涉及取代的羟基脲。 这些化合物抑制酶5-脂氧合酶。 此外，某些化合物还抑制酶 - 环加氧酶。 该化合物可用于治疗眼睛的哮喘，过敏，关节炎，粘膜炎，缺血，皮炎，炎症和/或支气管收缩和/或炎性疾病。

公开(公告)号：US08557841B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13493448

申请日：2012-06-11

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William R. Ewing ,  Richard B. Sulsky ,  James J. Li ,  Joseph Anthony Tino

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

公开(公告)号：US20100022457A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12227780

申请日：2006-11-08

申请人： Feng Qian ,  William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu ,  Tasir Shamsul Haque ,  Rogelio L. Martinez ,  Vijay Naringrekar ,  Nina Ni ,  Lori S. Burton

发明人： Feng Qian ,  William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu ,  Tasir Shamsul Haque ,  Rogelio L. Martinez ,  Vijay Naringrekar ,  Nina Ni ,  Lori S. Burton

IPC分类号： A61K38/08

CPC分类号： A61K33/30 ,  A61K33/26 ,  A61K33/32 ,  A61K38/08 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel pharmaceutical compositions comprising a human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulator as an active ingredient in a sustained release formulation.

摘要翻译： 本发明提供了包含人胰高血糖素样肽-1（GLP-1） - 受体调节剂作为持续释放制剂中的活性成分的新型药物组合物。

公开(公告)号：US20080242593A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12041266

申请日：2008-03-03

申请人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Richard B. Sulsky ,  Tasir Shamsul Haque ,  Ving G. Lee ,  Douglas James Riexinger ,  Rogelio L. Martinez ,  Yeheng Zhu

发明人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Richard B. Sulsky ,  Tasir Shamsul Haque ,  Ving G. Lee ,  Douglas James Riexinger ,  Rogelio L. Martinez ,  Yeheng Zhu

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D213/02 ,  A61K38/08 ,  C07K7/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K14/605

摘要： The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The peptides of this invention show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1） - 受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或病症 。 此外，本发明提供新颖的化学修饰的肽，其不仅刺激II型糖尿病患者的胰岛素分泌，而且产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 本发明的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。