公开(公告)号：US09315475B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14021930

申请日：2013-09-09

申请人： Christian Beaulieu ,  David J. Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Ronald K. Chang ,  Sheldon Crane ,  Thomas J. Greshock ,  Li Hao ,  Kate Holloway ,  Jesse J. Manikowski ,  John A. McCauley ,  Daniel McKay ,  Carmela Molinaro ,  Oscar Miguel Moradei ,  Philippe G. Nantermet ,  Christian Nadeau ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  William Shipe ,  Sanjay Kumar Singh ,  Vouy Linh Truong ,  Sivalenka Vijayasaradhi ,  Peter D. Williams ,  Catherine M. Wiscount

发明人： Christian Beaulieu ,  David J. Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Ronald K. Chang ,  Sheldon Crane ,  Thomas J. Greshock ,  Li Hao ,  Kate Holloway ,  Jesse J. Manikowski ,  John A. McCauley ,  Daniel McKay ,  Carmela Molinaro ,  Oscar Miguel Moradei ,  Philippe G. Nantermet ,  Christian Nadeau ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  William Shipe ,  Sanjay Kumar Singh ,  Vouy Linh Truong ,  Sivalenka Vijayasaradhi ,  Peter D. Williams ,  Catherine M. Wiscount

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D265/30 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F7/0814

摘要： The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I所包括的化合物包括可以在体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂和其它化合物的化合物。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US08119681B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12445901

申请日：2007-10-23

申请人： Christopher J. Bungard ,  Jesse J. Manikowski ,  James J. Perkins ,  Robert Meissner

发明人： Christopher J. Bungard ,  Jesse J. Manikowski ,  James J. Perkins ,  Robert Meissner

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10

摘要： The present invention is directed to 2-[1-phenyl-5-hydroxy or methoxy-4alpha-methyl-hexahydrocyclopenta[f]indazol-5-yl]ethyl phenyl derivatives of formula I (I) as glucocorticoid receptor ligands useful for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明涉及作为糖皮质激素受体配体的式I（I）的2- [1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基 - 六氢环戊二烯并[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物，其用于治疗 多种自身免疫性疾病或炎症疾病或病症。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20170073354A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15124635

申请日：2015-03-06

申请人： Jurgen SCHULZ ,  Peter D. WILLIAMS ,  John A. MCCAULEY ,  Christopher J. BUNGARD ,  David Jonathan BENNETT ,  Sherman T. WADDELL ,  Gregori J. MORRIELLO ,  Lehua CHANG ,  Michael P. DWYER ,  Katharine M. HOLLOWAY ,  Alejandro CRESPO ,  Xin-Jie CHU ,  Catherine WISCOUNT ,  Marie H. LOUGHRAN ,  Jesse J. MANIKOWSKI ,  Kartik M. KEERTIKAR ,  Bin HU ,  Bin ZHONG ,  Tao JI ,  Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R&D (China) Co., Ltd.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  Christopher J. Bungard ,  David Jonathan Bennett ,  Sherman T. Waddell ,  Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Alejandro Crespo ,  Xin-Jie Chu ,  Catherine Wiscount ,  H. Marie Loughran ,  Jesse J. Manikowski ,  Jurgen Schulz ,  Kartik M. Keertikar ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Tao Ji

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及含有该化合物的式I药物组合物的化合物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，HIV感染治疗和预防， 治疗和延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：US20140200197A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14021930

申请日：2013-09-09

申请人： JOHN A. MCCAULEY ,  CHRISTIAN BEAULIEU ,  DAVID J. BENNETT ,  CHRISTOPHER J. BUNGARD ,  RONALD K. CHANG ,  SHELDON CRANE ,  THOMAS J. GRESHOCK ,  LI HAO ,  KATE HOLLOWAY ,  JESSE J. MANIKOWSKI ,  DANIEL MCKAY ,  CARMELA MOLINARO ,  OSCAR MIGUEL MORADEI ,  PHILIPPE G. NANTERMET ,  CHRISTIAN NADEAU ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  WILLIAM SHIPE ,  SANJAY KUMAR SINGH ,  VOUY LINH TRUONG ,  SIVALENKA VIJAYARADHI ,  PETER D. WILLIAMS ,  CATHERINE M. WISCOUNT

发明人： JOHN A. MCCAULEY ,  CHRISTIAN BEAULIEU ,  DAVID J. BENNETT ,  CHRISTOPHER J. BUNGARD ,  RONALD K. CHANG ,  SHELDON CRANE ,  THOMAS J. GRESHOCK ,  LI HAO ,  KATE HOLLOWAY ,  JESSE J. MANIKOWSKI ,  DANIEL MCKAY ,  CARMELA MOLINARO ,  OSCAR MIGUEL MORADEI ,  PHILIPPE G. NANTERMET ,  CHRISTIAN NADEAU ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  WILLIAM SHIPE ,  SANJAY KUMAR SINGH ,  VOUY LINH TRUONG ,  SIVALENKA VIJAYARADHI ,  PETER D. WILLIAMS ,  CATHERINE M. WISCOUNT

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/695 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F7/0814

摘要： The compounds encompassed by Formula I include compounds which are HIV protease inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I所包括的化合物包括可以在体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂和其它化合物的化合物。 化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20100311709A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12445901

申请日：2007-10-23

申请人： Christopher J. Bungard ,  Jesse J. Manikowski ,  James J. Perkins ,  Robert Meissner

发明人： Christopher J. Bungard ,  Jesse J. Manikowski ,  James J. Perkins ,  Robert Meissner

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/454 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10

摘要： The present invention is directed to 2-[1-phenyl-5-hydroxy or methoxy-4alpha-methyl-hexahydrocyclopenta[f]indazol-5-yl]ethyl phenyl derivatives of formula I (I) as glucocorticoid receptor ligands useful for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明涉及作为糖皮质激素受体配体的式I（I）的2- [1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基 - 六氢环戊二烯并[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物，其用于治疗 多种自身免疫性疾病或炎症疾病或病症。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120214847A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13504260

申请日：2010-10-26

申请人： Christopher James Bungard ,  James J. Perkins ,  Jesse J. Manikowski ,  Pablo de Leon ,  Robert S. Meissner

发明人： Christopher James Bungard ,  James J. Perkins ,  Jesse J. Manikowski ,  Pablo de Leon ,  Robert S. Meissner

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/10 ,  C07D231/54 ,  A61P41/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P31/14 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D401/04 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。