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    A1 adenosine receptor antagonists
    1.
    发明授权
    A1 adenosine receptor antagonists 有权
    A1腺苷受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07247639B2

    公开(公告)日：2007-07-24

    申请号：US10861677

    申请日：2004-06-04

    申请人： Constance N. Wilson ,  John J. Partridge

    发明人： Constance N. Wilson ,  John J. Partridge

    IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12

    CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06

    摘要： The present invention provides novel adenosine receptor antagonists, more particularly, A1 adenosine receptor antagonists of formula (I). Pharmaceutical compositions comprising an A1 adenosine receptor antagonist of formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier are further provided. Compositions also include diagnostic assay-type probes comprising a novel A1 adenosine receptor antagonist of formula (I) that is labeled or conjugated with radioactive or non-radioactive material. Methods for treating A1 adenosine receptor related disorders comprising administering an A1 adenosine receptor antagonist of formula (I) are also disclosed. The novel A1 adenosine receptor antagonist compositions of formula (I) find further use in diagnostic and imaging methods. wherein R3 is Alk14ArR16, and wherein Alk14 is C1-8 straight or branched alkylene or alkenylene.

    摘要翻译： 本发明提供新颖的腺苷受体拮抗剂，更具体地，提供式（I）的Aβ1腺苷受体拮抗剂。 进一步提供了包含式（I）的A 1 +腺苷受体拮抗剂和药学上可接受的载体的药物组合物。 组合物还包括诊断测定型探针，其包含用放射性或非放射性物质标记或缀合的式（I）的新的A 1 N 2腺苷受体拮抗剂。 还公开了治疗A 1 N 2腺苷受体相关病症的方法，其包括施用式（I）的Aβ1 N 2腺苷受体拮抗剂。 式（I）的新型A 1 N 1腺苷受体拮抗剂组合物进一步用于诊断和成像方法。 其中R 3是Alk 14 ArR 16，并且其中Alk 14是C 1-8烷基， / SUB>直链或支链亚烷基或亚烯基。

    Synthesis of a 3,4-dihydroxy-1-cyclopentanylpurinone
    7.
    发明授权
    Synthesis of a 3,4-dihydroxy-1-cyclopentanylpurinone 失效
    3,4-二羟基-1-环戊基嘌呤酮的合成

    公开(公告)号：US5329008A

    公开(公告)日：1994-07-12

    申请号：US44339

    申请日：1993-04-07

    申请人： John J. Partridge ,  Brian L. Bray

    发明人： John J. Partridge ,  Brian L. Bray

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07B35/08

    CPC分类号： C07D473/00

    摘要： Synthesis of the triol of the following formula (I) from an alcohol of the formula (IV): ##STR1## via steps including protecting and then cyanating the alcohol to yield a cyanide, isomerization of the double bond, hydrolysis followed by reduction of the cyanide back to an alcohol and cis-dihydroxylation of the double bond.

    摘要翻译： 通过步骤包括保护然后使醇氰化以产生氰化物，从式（IV）的醇中合成下式（I）的三醇： 双键，水解，然后将氰化物还原成醇，双键顺式 - 二羟基化。

    Synthesis of 1.alpha.,25-dihydroxy-24R-fluorocholecalciferol and 1.alpha.,25-dihydroxy-24S-fluorocholecalciferol
    9.
    发明授权
    Synthesis of 1.alpha.,25-dihydroxy-24R-fluorocholecalciferol and 1.alpha.,25-dihydroxy-24S-fluorocholecalciferol 失效
    1α，25-二羟基-24R-氟代胆钙化醇和1α，25-二羟基-24S-氟代胆钙化醇的合成

    公开(公告)号：US4634692A

    公开(公告)日：1987-01-06

    申请号：US599086

    申请日：1984-04-11

    申请人： John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Milan R. Uskokovic

    发明人： John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Milan R. Uskokovic

    IPC分类号： C07C29/36 ,  C07C31/42 ,  C07C43/315 ,  C07C401/00 ,  C07D307/33 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/59

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C29/36 ,  C07C31/42 ,  C07C401/00 ,  C07C43/315 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J9/00 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/24

    摘要： 1.alpha.,25-Dihydroxy-24R-fluorocholecalciferol and 1.alpha.,25-dihydroxy-24S-fluorocholecalciferol, analogs of 1.alpha.,25-dihydroxy-cholecalciferol which is physiologically the most active metabolite of vitamin D.sub.3, are synthesized in a multistep process from the known substance 1.alpha.,3.beta.-dihydroxyandrost-5-en-17-one. The new analogs are characterized by the ability to increase intestinal calcium transport, increase serum calcium and phosphate concentrations and to increase the deposition of these minerals in bones. These compounds will find a ready application as substitutes for natural 1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol in the treatment of disease states characterized by metabolic calcium and phosphate deficiencies. Exemplary of such disease states are the following: osteomalacia, osteoporosis, rickets, osteitis fibrosa cystica, renal osteodystrophy, osteosclerosis, anti-convulsant treatment, osteopenia, fibrogenesis-imperfecta ossium, secondary hyperparathyrodism, hypoparathyroidism, hyperparathyroidism, cirrhosis, obstructive jaundice, drug induced metabolism, medullary carcinoma, chronic renal disease, hypophosphatemic VDRR, vitamin D-dependent rickets, sarcoidosis, glucocorticoid antagonism, malabsorption syndrome, steatorrhea, tropical sprue, idiopathic hypercalcemia and milk fever.

    摘要翻译： 1α，25-二羟基-24R-氟代胆钙化甾醇和1α，25-二羟基-24S-氟代胆钙化醇，其是生理上是维生素D3的最活跃代谢物的1α，25-二羟基 - 胆钙化甾醇的类似物，在多步骤过程中合成， 已知物质1α，3β-二羟基雄甾-5-烯-17-酮。 新的类似物的特征在于能够增加肠钙运输，增加血清钙和磷酸盐浓度，并增加这些矿物质在骨骼中的沉积。 这些化合物将作为替代天然1α，25-二羟基胆钙化醇在治疗以代谢钙和磷酸盐缺乏为特征的疾病状态中的现成应用。 这些疾病状态的例子如下：骨软化症，骨质疏松症，r r病，纤维性骨囊炎，肾性骨营养不良，骨硬化症，抗惊厥药物治疗，骨质减少，纤维发生不全性骨质疏松，继发性高过敏性甲状旁腺功能低下，甲状旁腺功能亢进，肝硬化，阻塞性黄疸，药物诱导 新陈代谢，髓质癌，慢性肾脏疾病，低磷血症性VDRR，维生素D依赖性r r病，结节病，糖皮质激素拮抗作用，吸收不良综合征，肉芽肿，热带口炎，特发性高钙血症和牛奶热。