公开(公告)号：US06346617B1

公开(公告)日：2002-02-12

申请号：US09334397

申请日：1999-06-16

申请人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

发明人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Mark S. Jensen ,  Kenneth M. Wells ,  Chunhua Yang

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparation of a compound of formula I: wherein: R1 represents CH3 or H; and P represents a protecting group; comprising reacting a compound of formula IV:  wherein R1 and P and are defined above and R4 represents triflate or SO2F; in the presence of a catalyst and (R3)3SnCH2OP″, wherein each R3 represents C1-4 lower alkyl, and P″ represents H or a protecting group, to yield the compound of formula I.

摘要翻译： 制备式I化合物的方法：其中：R 1表示CH 3或H; 并且P表示保护基团;包括使式IV化合物：其中R 1和P和上述定义，R 4表示三氟甲磺酸酯或SO 2 F;在催化剂和（R3）3SnCH2OP“的存在下，其中每个R 3表示C1- 4低级烷基，P“表示H或保护基，得到式I化合物。

公开(公告)号：US6080854A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US129206

申请日：1998-07-27

申请人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr.

发明人： John Y. Chung ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Johnnie L. Leazer, Jr.

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： A process of synthesizing a compound of formula I is described: ##STR1## wherein P and P' independently represent H or a protecting group, R.sub.1 represents H or C.sub.1-4 alkyl, and Hal represents a halogen characterized by reacting a compound of formula 2: ##STR2## with R.sub.2 OH, wherein R.sub.2 is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.6-10 aryl or C.sub.5-10 heteroaryl in the presence of an acid catalyst or carbodiimide reagent to produce a compound of formula 3: ##STR3## and reacting a compound of formula 3 in the presence of a base and a haloalkylating agent to produce a compound of formula 1.

摘要翻译： 描述了合成式I化合物的方法：其中P和P'独立地表示H或保护基，R 1表示H或C 1-4烷基，Hal表示卤素，其特征在于使式2化合物与R2OH反应 其中R 2是C 1-4烷基，C 6-10芳基或C 5-10杂芳基，在酸催化剂或碳二亚胺试剂存在下制备式3化合物：和式3化合物在碱存在下和 卤代烷基化剂以制备式1化合物。

公开(公告)号：US4883878A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US153399

申请日：1988-02-08

申请人： Joseph S. Amato ,  James M. McNamara ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Paul J. Reider ,  Robert A. Reamer

发明人： Joseph S. Amato ,  James M. McNamara ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Paul J. Reider ,  Robert A. Reamer

IPC分类号： C07D215/12 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C319/14 ,  C07C321/20 ,  C07C323/07 ,  C07C323/16 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07D215/18 ,  C07D215/28 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/18 ,  C07D215/18

摘要： This invention relates to a novel process for preparing unsymmetrical dithioacetals and dithioketals from aryl aldehydes and ketones.

公开(公告)号：US5621108A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US349413

申请日：1994-12-05

申请人： Amos B. Smith, III ,  Stephen M. Condon ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Robert E. Maleczka ,  John A. McCauley ,  James W. Leahy

发明人： Amos B. Smith, III ,  Stephen M. Condon ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Robert E. Maleczka ,  John A. McCauley ,  James W. Leahy

IPC分类号： C07C35/17 ,  C07C49/11 ,  C07C49/175 ,  C07D303/14 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C35/17 ,  C07C403/16 ,  C07C49/175 ,  C07D303/14 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/14

摘要： Novel processes for the preparation of lactam- and lactone-containing macrocyles are provided. In preferred embodiments, rapamycin and demethoxyrapamycin are prepared by a convergent synthesis regime. Intermediates useful in the synthetic processes are also provided.

摘要翻译： 提供了用于制备含内酰胺和内酯的大环的新方法。 在优选的实施方案中，雷帕霉素和去甲氧西拉霉素通过收敛合成方案制备。 还提供了在合成方法中有用的中间体。