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    One vessel stereoselective glycosylation of purines and pyrimidines
    1.
    发明授权
    One vessel stereoselective glycosylation of purines and pyrimidines 失效
    嘌呤和嘧啶的一种血管立体选择性糖基化

    公开(公告)号：US5602245A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US970691

    申请日：1992-11-04

    申请人： Julie Wurster ,  Dennis C. Liotta ,  Jianying Wang ,  Lawrence J. Wilson

    发明人： Julie Wurster ,  Dennis C. Liotta ,  Jianying Wang ,  Lawrence J. Wilson

    IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H1/00 ,  C07C313/14 ,  C07D305/10 ,  C07H19/00

    CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16

    摘要： A process for the preparation of 2',3' dideoxynucleosides, 2'-deoxynucleosides, and 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydronucleosides is provided that includes the synchronous addition of a stereoselecting moiety (a directing group) and a protected purine or pyrimidine base to 5-(S)-6-(protected-oxy)-4,5-dihydrofuran in the presence of a Lewis acid. This one vessel reaction eliminates the need to separately prepare and purify a 2'-substituted ribose derivative that in a second step is condensed with a purine or pyrimidine base. The process can be easily modified to increase the stereoselectivity of formation of the .beta.-anomeric nucleoside as necessary.

    摘要翻译： 提供了制备2'，3'二脱氧核苷，2'-脱氧核苷和2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢核苷的方法，包括立体选择部分（导向基团）的同步加入， 和受保护的嘌呤或嘧啶碱基与路易斯酸存在下的5-（S）-6-（保护氧基）-4,5-二氢呋喃。 这一容器反应消除了分开制备和纯化2'-取代的核糖衍生物的需要，其中第二步与嘌呤或嘧啶碱基缩合。 该方法可以容易地修饰，以增加形成β-异构核苷的立体选择性。