公开(公告)号：US20090239918A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12408823

申请日：2009-03-23

申请人： Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  Wenkui K. Fang

发明人： Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  Wenkui K. Fang

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426

摘要： The invention provides methods for treating pain in mammals. In particular, the invention provides well-defined aminoimidazolines, aminothiazolines, and aminooxazolines and pharmaceutical compositions thereof to treat pain.

摘要翻译： 本发明提供了治疗哺乳动物疼痛的方法。 特别地，本发明提供了明确定义的氨基咪唑啉，氨基噻唑啉和氨基恶唑啉及其药物组合物来治疗疼痛。

公开(公告)号：US07326716B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10999451

申请日：2004-11-29

申请人： David W. Old ,  Danny T. Dinh ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  Wha Bin Im

发明人： David W. Old ,  Danny T. Dinh ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  Wha Bin Im

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D211/08 ,  C07D211/40 ,  C07D211/68

CPC分类号： A61K31/45 ,  C07D211/76 ,  C07D471/06

摘要： The present invention provides a method of treating inflammatory bowel disease which comprises administering to an animal having ocular hypertension or glaucoma therapeutically effective amount of a piperidinyl prostaglandin E analog.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗炎症性肠病的方法，其包括向具有高眼压症或青光眼的动物施用治疗有效量的哌啶基前列腺素E类似物。

公开(公告)号：US07855226B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11084454

申请日：2005-03-17

申请人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

发明人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

IPC分类号： A01N43/12 ,  A01N37/08 ,  A01N31/00

CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D333/62 ,  C07D409/08

摘要： Disclosed herein is a method comprising administering a compound to a mammal suffering from an inflammatory bowel disease for the treatment of said disease, said compound having a structure according to Formula I wherein X, Y, B, R2, R3, R4, R5, R6 and n have the meanings found herein.

摘要翻译： 本文公开了一种方法，其包括向患有炎性肠病的哺乳动物施用化合物用于治疗所述疾病，所述化合物具有式I的结构，其中X，Y，B，R2，R3，R4，R5，R6 并且n具有本文找到的含义。

公开(公告)号：US08754122B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US12945013

申请日：2010-11-12

申请人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

发明人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559

CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D333/62 ,  C07D409/08

摘要： Disclosed herein is a method comprising administering a compound to a mammal suffering from an inflammatory bowel disease for the treatment of said disease, said compound having a structure according to Formula I wherein X, Y, B, R2, R3, R4, R5, R6 and n have the meanings found herein.

摘要翻译： 本文公开了一种方法，其包括向患有炎性肠病的哺乳动物施用化合物用于治疗所述疾病，所述化合物具有式I的结构，其中X，Y，B，R2，R3，R4，R5，R6 并且n具有本文找到的含义。

公开(公告)号：US20110172435A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12945013

申请日：2010-11-12

申请人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

发明人： Yariv Donde ,  Jeremiah H. Nguyen ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Wha-Bin Im

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D333/52 ,  C07C69/738 ,  C07C59/90

CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D333/62 ,  C07D409/08

摘要： Disclosed herein is a method comprising administering a compound to a mammal suffering from an inflammatory bowel disease for the treatment of said disease, said compound having a structure according to Formula I wherein X, Y, B, R2, R3, R4, R5, R6 and n have the meanings found herein.

摘要翻译： 本文公开了一种方法，其包括向患有炎性肠病的哺乳动物施用化合物用于治疗所述疾病，所述化合物具有式I的结构，其中X，Y，B，R2，R3，R4，R5，R6 并且n具有本文找到的含义。

公开(公告)号：US20100076194A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12554316

申请日：2009-09-04

申请人： John R. CAPPIELLO ,  Ken CHOW ,  Todd M. HEIDELBAUGH ,  Janet A. TAKEUCHI ,  Michael E. GARST ,  Daniel W. GIL ,  Karen M. KEDZIE ,  John E. DONELLO

发明人： John R. CAPPIELLO ,  Ken CHOW ,  Todd M. HEIDELBAUGH ,  Janet A. TAKEUCHI ,  Michael E. GARST ,  Daniel W. GIL ,  Karen M. KEDZIE ,  John E. DONELLO

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds which are subtype selective antagonists of the alpha 2B adrenergic receptor and have no or weak antagonist activity at the other alpha adrenergic receptors. These compounds are useful as tool compounds and, in particular, as tool compounds for developing compounds useful in treating diseases that include but are not limited to chronic pain, visceral pain, corneal pain, neuropathic pain, glaucoma, ischemic neuropathies and other neurodegenerative diseases and conditions. These compounds are also useful as compounds for treating myocardial infarction and preventing acute coronary events. The compounds of this invention are 3-amino-1-thioxo or oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydro-2,7-naphthyridine-4-carbonitriles or substituted derivatives thereof.

摘要翻译： 本发明提供作为α2B肾上腺素能受体的亚型选择性拮抗剂并且在其它α肾上腺素能受体上没有或弱拮抗剂活性的化合物。 这些化合物可用作工具化合物，特别是用作开发用于治疗疾病的化合物的工具化合物，所述化合物包括但不限于慢性疼痛，内脏痛，角膜痛，神经性疼痛，青光眼，缺血性神经病和其它神经变性疾病，以及 条件。 这些化合物也可用作治疗心肌梗死和预防急性冠状动脉事件的化合物。 本发明的化合物是3-氨基-1-硫代或氧代-1,2,5,6,7,8-六氢-2,7-萘啶-4-腈或其取代的衍生物。

公开(公告)号：US07655396B1

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11855858

申请日：2007-09-14

申请人： Karen M. Kedzie ,  Sandhya Rao ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Karen M. Kedzie ,  Sandhya Rao ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： C12Q1/00 ,  C07K14/705

CPC分类号： G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/10

摘要： Disclosed herein are methods of screening compounds that modulate G-protein coupled receptors. The assays are performed at temperatures of between about 25° C. and 40° C.

摘要翻译： 本文公开了筛选调节G蛋白偶联受体的化合物的方法。 测定在约25℃至40℃的温度下进行。

公开(公告)号：US20080132543A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11574528

申请日：2005-10-24

申请人： Wha Bin Im ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Robert M. Burk ,  Todd Gac

发明人： Wha Bin Im ,  Yariv Donde ,  Mark Holoboski ,  David W. Old ,  Karen M. Kedzie ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Robert M. Burk ,  Todd Gac

IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  C07D211/74 ,  C07D207/12 ,  C07D277/14 ,  A61K31/559 ,  C07D263/20 ,  C07D333/50 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K47/549 ,  A61K47/64

摘要： A compound comprising a prodrug of a prostaglandin EP4 agonist, wherein said prodrug is an ester, ether, or amide of a carbohydrate; or said prodrug is an ester, ether, or amide of an amino acid is disclosed herein.Maintenance of the colonic mucosal barrier by method comprising administering a therapeutically effective amount of a prostaglandin EP4 agonist to a colon of a mammal is also disclosed herein.Dosage forms, medicaments, and compositions, related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 包含前列腺素EP 4激动剂的前药的化合物，其中所述前药是碳水化合物的酯，醚或酰胺; 或所述前体药物是本文公开的氨基酸的酯，醚或酰胺。 通过包括向哺乳动物的结肠施用治疗有效量的前列腺素EP 4激动剂的方法维持结肠粘膜屏障也在本文中公开。 还公开了与其相关的剂型，药物和组合物。