公开(公告)号：US07176311B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10753199

申请日：2004-01-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： A process for the preparation of Compounds of the formula (1): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiestbrase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 制备式（1）化合物的方法：其中R 1，R 2，R 4和R 13 或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或前体药物：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂 cGMP PDE5），可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）。

公开(公告)号：US06809200B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09916099

申请日：2001-07-26

申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provide for the preparation of compounds of formula (I) herein comprising reacting a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein the variables are as defined in the specification. The reaction is conducted in the presence of −OR3 and a hydroxide trapping agent or in the case of compounds of formula (IV) reacting in the presence of an auxiliary base and a hydroxide trapping agent.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，其包括使式（III），（IV）或（V）化合物与变量如说明书中所定义的反应。 反应在< - > OR 3和氢氧化物捕获剂的存在下进行，或在式（Ⅳ）化合物的情况下，在辅助碱和氢氧化物捕获剂的存在下反应。

公开(公告)号：US06306864B1

公开(公告)日：2001-10-23

申请号：US09367960

申请日：2000-01-13

申请人： Willard McKowan Welch, Jr. ,  Keith Michael DeVries

发明人： Willard McKowan Welch, Jr. ,  Keith Michael DeVries

IPC分类号： C07D23991

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07B2200/07 ,  C07D239/91 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel atropisomers of 2-(aryl or heteroaryl)-3-aryl-4(3H)-quinazolinones of the formula I, and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions and methods of treating neurodegenerative and CNS-trauma related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2-（芳基或杂芳基）-3-芳基-4（3H） - 喹唑啉酮的新型阻转异构体及其药学上可接受的盐，以及治疗神经变性和CNS创伤相关的药物组合物和方法 条件。

公开(公告)号：US20100035891A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12469311

申请日：2009-05-20

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂化物或前体药物：是有效和选择性的抑制剂 5环鸟苷3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5），具有治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）的效用。

公开(公告)号：US06677335B1

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09685080

申请日：2000-10-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或 其前药：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）的有效和选择性抑制剂，可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD） ）。

公开(公告)号：US06380204B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09380114

申请日：2000-01-13

申请人： Bertrand Leo Chenard ,  Keith Michael Devries ,  Willard McKowan Welch, Jr.

发明人： Bertrand Leo Chenard ,  Keith Michael Devries ,  Willard McKowan Welch, Jr.

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to novel atropisomers of 3-heteroaryl-4(3H)-quinazolinones of the formula Ia, and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions and methods of treating neurodegenerative and CNS-trauma related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia的3-杂芳基-4（3H） - 喹唑啉酮的新型阻转异构体及其药学上可接受的盐，以及治疗神经变性和CNS创伤相关病症的药物组合物和方法。