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公开(公告)号：US08598123B2
公开(公告)日：2013-12-03
申请号：US13606519
申请日：2012-09-07
CPC分类号： C07K5/06078
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as opioid agonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，及其在药物中的用途，特别是作为阿片样物质激动剂。
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公开(公告)号：US08592403B2
公开(公告)日：2013-11-26
申请号：US13057319
申请日：2009-07-30
IPC分类号： A61K31/33 , C07D245/00 , C07D245/02
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, L and n are as defined in the specification. These compounds are useful as MC4 agonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，L和n如说明书中所定义。 这些化合物可用作MC4激动剂。
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公开(公告)号：US20090124636A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12296683
申请日：2007-03-30
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/02 , A61K31/454 , C07D401/14 , A61K31/437 , A61P31/18 , A61P31/12 , C07D221/02 , A61K31/444 , C07D239/24
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D451/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1 to R6 and m are as defined hereinabove. The compounds of the present invention are modulators, especially antagonists, of the activity of chemokine CCR5 receptors. Modulators of the CCR5 receptor may be useful in the treatment of various inflammatory diseases, autoimmune diseases, pain, and. in the treatment of infection by HIV and genetically related retroviruses.
摘要翻译： 本发明提供其中R 1至R 6和m如上文所定义的式（I）化合物。 本发明的化合物是趋化因子CCR5受体活性的调节剂，特别是拮抗剂。 CCR5受体的调节剂可用于治疗各种炎性疾病，自身免疫性疾病，疼痛，以及。 在治疗艾滋病毒和遗传相关的逆转录病毒感染。
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公开(公告)号：US07141586B2
公开(公告)日：2006-11-28
申请号：US10896315
申请日：2004-07-20
IPC分类号： C07D213/02 , A61K31/44
CPC分类号： C04B35/632 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： This invention relates to nicotinamide derivatives of formula (I) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, pharmaceutical compositions containing, and the uses of such derivatives: wherein each substituent is defined herein.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的烟酰胺衍生物以及制备用于制备含有此类衍生物的药物组合物的中间体的方法：其中每个取代基在本文中定义。
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![Process for the preparation of pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one compounds and intermediates thereof](/abs-image/US/2004/10/26/US06809200B2/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明授权Process for the preparation of pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one compounds and intermediates thereof 失效吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮化合物及其中间体的制备方法公开(公告)号：US06809200B2
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US09916099
申请日：2001-07-26
申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton , Christopher Gordon Barber , Keith Michael DeVries , Laurence James Harris , Philip Charles Levett , Joanna Teresa Negri , David James Rawson , Albert Shaw Wood
发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton , Christopher Gordon Barber , Keith Michael DeVries , Laurence James Harris , Philip Charles Levett , Joanna Teresa Negri , David James Rawson , Albert Shaw Wood
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A process is provide for the preparation of compounds of formula (I) herein comprising reacting a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein the variables are as defined in the specification. The reaction is conducted in the presence of −OR3 and a hydroxide trapping agent or in the case of compounds of formula (IV) reacting in the presence of an auxiliary base and a hydroxide trapping agent.
摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，其包括使式（III），（IV）或（V）化合物与变量如说明书中所定义的反应。 反应在< - > OR 3和氢氧化物捕获剂的存在下进行，或在式（Ⅳ）化合物的情况下，在辅助碱和氢氧化物捕获剂的存在下反应。
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公开(公告)号：US06248738B1
公开(公告)日：2001-06-19
申请号：US09424497
申请日：2000-05-30
IPC分类号： C07D21722
CPC分类号： C07D231/12 , C07D217/22 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D491/04
摘要： Compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein one of R1 and R2 is H and the other is N═C(NH2)2 or NHC(═NH)NH2, and the other substituents are as defined herein, are urokinase (uPA) inhibitors.
摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2之一是H，另一个是N = C（NH 2）2或NHC（= NH）NH 2，其它取代基如本文所定义） 尿激酶（uPA）抑制剂。
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公开(公告)号：US20110207654A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：US13034155
申请日：2011-02-24
IPC分类号： A61K38/05 , C07C237/20 , A61K38/06 , C07K5/00 , A61P25/04
CPC分类号： C07K5/06078
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as opioid agonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所述，及其在药物中的用途，特别是作为阿片样物质激动剂。
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公开(公告)号：US06583162B1
公开(公告)日：2003-06-24
申请号：US09546410
申请日：2000-04-10
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D405/06
摘要： Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate of either entity, wherein R4 is a guanidinyl moiety and the other substituents are as defined in the text, are urokinase inhibitors.
摘要翻译： 尿酸激酶抑制剂是式（I）化合物或其药学上可接受的盐，或任一实体的溶剂合物，其中R4是胍基部分，其它取代基如本文所定义。
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公开(公告)号：US20110136814A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US13057319
申请日：2009-07-30
IPC分类号： A61K31/501 , C07D403/14 , A61K31/5025 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61P15/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P13/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, L and n are as defined in the specification. These compounds are useful as MC4 agonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，L和n如说明书中所定义。 这些化合物可用作MC4激动剂。
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公开(公告)号：US06756373B1
公开(公告)日：2004-06-29
申请号：US09684228
申请日：2000-10-06
申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton , Christopher Gordon Barber , Graham Nigel Maw , David James Rawson
发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton , Christopher Gordon Barber , Graham Nigel Maw , David James Rawson
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： There is provided a compound of formula I: wherein X represents O or NR5 R4 represents H, halo, cyano, nitro, halo(loweralkyl), OR6, OC(O)R7, C(O)R8, C(O)OR9, C(O)NR10R11, NR12R13, NR16Y(O)R17, N[Y(O)R17]2, SOR18, SO2R19, C(O)AZ, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, Het, alkylHet, aryl, alkylaryl (which latter seven groups are all optionally substituted with one or more substituents selected from halo, cyano, nitro, lower alkyl, halo(loweralkyl), OR6, OC(O)R7, C(O)R8, C(O)OR9, C(O)NR10R11, NR12R13 and SO2NR14R15) which are useful in the curative and prophylactic treatment of a medical condition for which inhibition of a cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (e.g., cGMP PDE5) is desired.
摘要翻译： 提供式I化合物：其中X代表O或NR 5 R 4表示H，卤素，氰基，硝基，卤素（低级烷基），OR 6，OC（O）R 7，C （O）R 8，C（O）OR 9，C（O）NR 10 R 11，NR 12 R 13，NR 16 Y（O）R 17 >，N [Y（O）R 17] 2，SOR 18，SO 2 R 19，C（O）AZ，低级烷基，低级烯基，低级炔基，Het，烷基Het，芳基，烷基芳基 七个基团都可以被一个或多个选自卤素，氰基，硝基，低级烷基，卤代（低级烷基），OR 6，OC（O）R 7，C（O）R 8， C（O）OR 9，C（O）NR 10 R 11，NR 12 R 13和SO 2 NR 14 R 15），其可用于治疗和预防性治疗 需要抑制环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（例如cGMP PDE5）的医学病症。
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