公开(公告)号：US20100035891A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12469311

申请日：2009-05-20

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂化物或前体药物：是有效和选择性的抑制剂 5环鸟苷3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5），具有治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）的效用。

公开(公告)号：US06677335B1

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09685080

申请日：2000-10-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或 其前药：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）的有效和选择性抑制剂，可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD） ）。

公开(公告)号：US06407259B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09900097

申请日：2001-07-06

申请人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

发明人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D487/04

摘要： A “one-pot” process is described herein for the production of pyrazole compounds of general formula (II) comprising the steps of reacting a compound of general formula (III) with an acylating agent in the presence of a base and an optional activating agent followed by the addition of a hydrazine compound in situ.

摘要翻译： 本文描述了用于制备通式（II）的吡唑化合物的“一锅”方法，包括以下步骤：在碱和任选的活化剂存在下使通式（III）的化合物与酰化剂反应 然后在原位加入肼化合物。

公开(公告)号：US07176311B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10753199

申请日：2004-01-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： A process for the preparation of Compounds of the formula (1): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiestbrase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 制备式（1）化合物的方法：其中R 1，R 2，R 4和R 13 或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或前体药物：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂 cGMP PDE5），可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）。

公开(公告)号：US07067660B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10724805

申请日：2003-12-01

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Philip Charles Levett ,  Nicholas Murray Thomson

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Philip Charles Levett ,  Nicholas Murray Thomson

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D213/71 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a process for the production a compound of general formula I: wherein A, R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description, which process comprises the dehydrogenation of a compound of general formula II,

摘要翻译： 提供了制备通式I化合物的方法：其中A，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 具有说明书中给出的含义，该方法包括通式II化合物的脱氢，

公开(公告)号：US06730786B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US09886643

申请日：2001-06-21

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Philip Charles Levett ,  Nicholas Murray Thomson

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Philip Charles Levett ,  Nicholas Murray Thomson

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D213/71 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a process for the production a compound of general formula I: wherein A, R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description, which process comprises the dehydrogenation of a compound of general formula II,

摘要翻译： 提供了制备通式I化合物的方法：其中A，R 1，R 2，R 3和R 4具有在说明书中给出的含义，该方法包括 通式II的化合物，

公开(公告)号：US06809200B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09916099

申请日：2001-07-26

申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provide for the preparation of compounds of formula (I) herein comprising reacting a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein the variables are as defined in the specification. The reaction is conducted in the presence of −OR3 and a hydroxide trapping agent or in the case of compounds of formula (IV) reacting in the presence of an auxiliary base and a hydroxide trapping agent.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，其包括使式（III），（IV）或（V）化合物与变量如说明书中所定义的反应。 反应在< - > OR 3和氢氧化物捕获剂的存在下进行，或在式（Ⅳ）化合物的情况下，在辅助碱和氢氧化物捕获剂的存在下反应。

公开(公告)号：US06207829B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09415440

申请日：1999-10-08

申请人： Peter James Dunn ,  Philip Charles Levett

发明人： Peter James Dunn ,  Philip Charles Levett

IPC分类号： C07D21300

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D487/04

摘要： A process is provided for the preparation of a compound of formulae (IA) (sidenafil) and (IB) comprising reacting a compound of formula (IIA) and (IIB) respectively in the presence of —OR, wherein R in the case of formation of compound (IA) is CH2CH3 and R in the case of formation of compound (IB) is CH2CH2CH3, where X is a leaving group:

摘要翻译： 提供了制备式（IA）（西多那非）和（IB）化合物的方法，包括分别在-OR存在下使式（IIA）和（IIB）化合物反应，其中在形成 化合物（IA）为CH 2 CH 3，在形成化合物（IB）的情况下，R为CH 2 CH 2 CH 3，其中X为离去基团：