公开(公告)号：US20100035891A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12469311

申请日：2009-05-20

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂化物或前体药物：是有效和选择性的抑制剂 5环鸟苷3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5），具有治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）的效用。

公开(公告)号：US06677335B1

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09685080

申请日：2000-10-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13如所定义，或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或 其前药：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）的有效和选择性抑制剂，可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD） ）。

公开(公告)号：US06420557B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09915705

申请日：2001-07-26

申请人： Laurence James Harris ,  Richard Anthony Storey ,  Albert Shaw Wood

发明人： Laurence James Harris ,  Richard Anthony Storey ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： A polymorph of 1-{6-ethoxy-5-[3-ethyl-6,7-dihydro-2-(2-methoxyethyl)-7-oxo-2H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-pyridylsulfonyl}-4-ethylpiperazine.

摘要翻译： 1- {6-乙氧基-5- [3-乙基-6,7-二氢-2-（2-甲氧基乙基）-7-氧代-2H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基的多晶型物 -3-吡啶基磺酰基} -4-乙基哌嗪。

公开(公告)号：US06407259B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09900097

申请日：2001-07-06

申请人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

发明人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D487/04

摘要： A “one-pot” process is described herein for the production of pyrazole compounds of general formula (II) comprising the steps of reacting a compound of general formula (III) with an acylating agent in the presence of a base and an optional activating agent followed by the addition of a hydrazine compound in situ.

摘要翻译： 本文描述了用于制备通式（II）的吡唑化合物的“一锅”方法，包括以下步骤：在碱和任选的活化剂存在下使通式（III）的化合物与酰化剂反应 然后在原位加入肼化合物。

公开(公告)号：US07176311B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10753199

申请日：2004-01-06

申请人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

发明人： Mark Edward Bunnage ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  John Paul Mathias ,  Joanna Teresa Negri ,  Stephen Derek Albert Street ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： A process for the preparation of Compounds of the formula (1): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiestbrase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

摘要翻译： 制备式（1）化合物的方法：其中R 1，R 2，R 4和R 13 或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或前体药物：是5型环鸟苷酸3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶的有效和选择性抑制剂 cGMP PDE5），可用于治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）。

公开(公告)号：US06809200B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09916099

申请日：2001-07-26

申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provide for the preparation of compounds of formula (I) herein comprising reacting a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein the variables are as defined in the specification. The reaction is conducted in the presence of −OR3 and a hydroxide trapping agent or in the case of compounds of formula (IV) reacting in the presence of an auxiliary base and a hydroxide trapping agent.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，其包括使式（III），（IV）或（V）化合物与变量如说明书中所定义的反应。 反应在< - > OR 3和氢氧化物捕获剂的存在下进行，或在式（Ⅳ）化合物的情况下，在辅助碱和氢氧化物捕获剂的存在下反应。