公开(公告)号：US08592429B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13515187

申请日：2010-12-10

申请人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

发明人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/325 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04

摘要： HIV inhibitors of formula (I) wherein R1 is halo, C1-4 alkoxy, trifluoromethoxy; R2 is a group of formula (A); R3 is a group of formula (B); R4 is a group of formula (C); n is 0 or 1; A is CH or N; R5 and R6 are hydrogen, C1-4 allyl, halo; R7 and R8 are C1-4 allyl or C1-4 alkoxy-C1-4 alkyl; R9 is C1-4 allyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, or dimethylamino; R10 is hydrogen, C1-4 alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, or dimethylamino; pharmaceutically acceptable addition salts and solvates thereof; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds.

摘要翻译： 式（I）的HIV抑制剂，其中R 1是卤素，C 1-4烷氧基，三氟甲氧基; R2是式（A）的基团; R3是式（B）的基团; R4是式（C）的基团; n为0或1; A是CH或N; R5和R6是氢，C1-4烷基，卤素; R 7和R 8是C 1-4烯丙基或C 1-4烷氧基-C 1-4烷基; R 9为C 1-4烯丙基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; R 10是氢，C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; 其药学上可接受的加成盐和溶剂合物; 含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20120295920A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13515187

申请日：2010-12-10

申请人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

发明人： Genadiy Kalayanov ,  Bart Rudolf Romanie Kesteleyn ,  Kevin Parkes ,  Bengt Bertil Samuelsson ,  Wim Bert Griet Schepens ,  Johannes Wilhelmus J. Thuring ,  Hans Kristian Wallberg ,  Jörg Kurt Wegner

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P31/18 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04

摘要： HIV inhibitors of formula wherein R1 is halo, C1-4alkoxy, trifluoromethoxy; n is 0 or 1; A is CH or N; R5 and R6 are hydrogen, C1-4alkyl, halo; R7 and R8 are C1-4alkyl or C1-4alkoxyC1-4alkyl; R9 is C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; R10 is hydrogen, C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; pharmaceutically acceptable addition salts and solvates thereof; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds.

摘要翻译： 下式的HIV抑制剂其中R1是卤素，C1-4烷氧基，三氟甲氧基; n为0或1; A是CH或N; R5和R6是氢，C1-4烷基，卤素; R 7和R 8是C 1-4烷基或C 1-4烷氧基C 1-4烷基; R 9为C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; R 10是氢，C 1-4烷基，环丙基，三氟甲基，C 1-4烷氧基或二甲基氨基; 其药学上可接受的加成盐和溶剂合物; 含有这些化合物作为活性成分的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US08285666B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12515091

申请日：2007-11-30

申请人： Jörg Kurt Wegner ,  Herman Van Vlijmen ,  Carlo Willy Maurice Boutton

发明人： Jörg Kurt Wegner ,  Herman Van Vlijmen ,  Carlo Willy Maurice Boutton

IPC分类号： G06F17/00 ,  G06N7/04

CPC分类号： G06F19/16 ,  G06F19/18

摘要： The present invention relates to methods and systems for predicting the phenotype conferred by a protein. Such methods and systems facilitate the design, optimization, and assessment of the efficiency of a therapeutic regimen based on the genotype of the disease affecting the patient.

摘要翻译： 本发明涉及用于预测由蛋白质赋予的表型的方法和系统。 这种方法和系统促进了基于影响患者的疾病的基因型的治疗方案的效率的设计，优化和评估。

公开(公告)号：US4738960A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US799691

申请日：1985-11-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 1,3,4-Thiadiazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which constitute highly effective inhibitors for histamine-H.sub.2 receptors are described. These compounds in addition have a cytoprotective action.

摘要翻译： 描述了构成组胺-H 2受体的高效抑制剂的对应于通式I（I）的1,3,4-噻二唑衍生物。 这些化合物另外具有细胞保护作用。

公开(公告)号：US4727081A

公开(公告)日：1988-02-23

申请号：US795992

申请日：1985-11-07

申请人： Kurt Wegner ,  Irene Kramer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Kurt Wegner ,  Irene Kramer ,  Helmut Schickaneder ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D271/113 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D271/113 ,  C07D285/135 ,  C07D295/096 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-Diazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which exert a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 描述了对应于对组胺-H 2受体施加高度选择性作用的通式I（I）的3,4-二唑衍生物。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。