公开(公告)号：US06696477B2

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US09997633

申请日：2001-11-29

申请人： John J. Talley ,  James A. Sikorski ,  Matthew J. Graneto ,  Jeffery S. Carter ,  Bryan H. Norman ,  Balekudru Devadas

发明人： John J. Talley ,  James A. Sikorski ,  Matthew J. Graneto ,  Jeffery S. Carter ,  Bryan H. Norman ,  Balekudru Devadas

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/12 ,  B60G17/018 ,  B60G2400/102 ,  B60G2400/206 ,  B60G2400/25 ,  B60G2400/60 ,  B60G2400/91 ,  B64C27/001 ,  B64C2027/004 ,  C07D263/32

摘要： This invention is in the field of antiinflammatory pharmaceutical agents and specifically relates to compounds, compositions and methods for treating disorders mediated by cyclooxygenase-2 or 5-lipoxygenase, such as inflammation. Compounds of particular interest are defined by Formula I wherein A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抗炎药物领域，具体涉及用于治疗由环氧合酶-2或5-脂氧合酶如炎症介导的病症的化合物，组合物和方法。 特别感兴趣的化合物由式I定义，其中A，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06294676B2

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09461621

申请日：1999-12-15

申请人： Robert Francis Doehner, Jr. ,  Thomas Walter Drabb ,  Robert Paul Brigance

发明人： Robert Francis Doehner, Jr. ,  Thomas Walter Drabb ,  Robert Paul Brigance

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C323/61 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides compounds of formula I and processes for the preparation and purification thereof. Compounds of formula I are useful as intermediates in the manufacture of 6-(arylcarbonyl)-4-oximino-dihydrobenzothiopyran herbicidal agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其制备和纯化方法。式I化合物可用作制备6-（芳基羰基）-4-肟基 - 二氢苯并噻喃除草剂的中间体。

公开(公告)号：US06548529B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09519079

申请日：2000-03-06

申请人： Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  David R. Magnin

发明人： Jeffrey A. Robl ,  Richard B. Sulsky ,  David R. Magnin

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D207/323 ,  A61K45/06 ,  C07D207/452 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D307/42 ,  C07D317/22 ,  C07D333/20 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

摘要： aP2 inhibiting compounds are provided having the formula wherein R1, R2, R3, R4, X-Z and are as described herein. A method is also provided for treating diabetes and related diseases, especially Type II diabetes, employing such aP2 inhibitor or a combination of such aP2 inhibitor and another antidiabetic agent such as metformin, glyburide, troglitazone and/or insulin.

摘要翻译： 提供了具有如下所述的制剂的R1，R2，R3，R4，XZ的化合物的aP2抑制化合物。还提供了用于治疗糖尿病和相关疾病，特别是II型糖尿病的方法，其使用这种P 2抑制剂或这种P 2抑制剂的组合 和另一种抗糖尿病药如二甲双胍，格列本脲，曲格列酮和/或胰岛素。

公开(公告)号：US06229022B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09445766

申请日：1999-12-13

申请人： Hans Rupert Merkle ,  Erich Fretschner

发明人： Hans Rupert Merkle ,  Erich Fretschner

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/12

摘要： Pyrazole derivatives are prepared by reacting carbonyl compounds R1—C(O)—CH(R2)—CH2R3 with hydrazine, its hydrate or its salts in 30 to 100% by weight sulfuric acid in the presence of catalytic amounts of iodine or of an iodine compound.

摘要翻译： 吡唑衍生物通过羰基化合物R1-C（O）-CH（R2）-CH2R3与肼，其水合物或其盐在30至100重量％的硫酸中，在催化量的碘或碘 复合。

公开(公告)号：US06444828B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09762626

申请日：2001-02-09

申请人： Nikolaus Müller ,  Michael Matzke

发明人： Nikolaus Müller ,  Michael Matzke

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/14

摘要： 1-Alkyl-pyrazole-5-carboxylic esters are obtained with surprisingly low proportions of 1-alkyl-pyrazole-3-carboxylic esters if a 2,4-diketo ester and/or an enolate thereof is reacted with an alkylhydrazine and/or a corresponding alkylhydrazinium salt, if appropriate, in the presence of a solvent and/or of water, in such a manner that during at least about 90% of the reaction free alkylhydrazine is present.

摘要翻译： 如果2,4-二酮酯和/或其烯醇化物与烷基肼和/或烷基 - 吡唑-3-羧酸酯反应，则以非常低比例的1-烷基 - 吡唑-3-羧酸酯得到1-烷基 - 吡唑-5-羧酸酯 如果合适的话，在溶剂和/或水的存在下，使得在至少约90％的反应游离的烷基肼存在的情况下，相应的烷基肼鎓盐。

公开(公告)号：US06407259B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09900097

申请日：2001-07-06

申请人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

发明人： Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett

IPC分类号： C07D23110

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D487/04

摘要： A “one-pot” process is described herein for the production of pyrazole compounds of general formula (II) comprising the steps of reacting a compound of general formula (III) with an acylating agent in the presence of a base and an optional activating agent followed by the addition of a hydrazine compound in situ.

摘要翻译： 本文描述了用于制备通式（II）的吡唑化合物的“一锅”方法，包括以下步骤：在碱和任选的活化剂存在下使通式（III）的化合物与酰化剂反应 然后在原位加入肼化合物。