公开(公告)号：US07319107B2

公开(公告)日：2008-01-15

申请号：US10287096

申请日：2002-11-04

申请人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

发明人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D333/16 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4018

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazol-2-ium derivatives useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders such as obesity, impaired oral glucose tolerance, elevated blood glucose levels, type II diabetes, Syndrome X, diabetic retinopathy, spinal cord injury, nerve injury, acute neurodegenerative disorders, chronic neurodegenerative disorders, plexopathies, male erectile dysfunction, dry eyes, acne, dry skin, aged skin, seborrheic dermatitis, rosacea, excessive ear wax, meibomian gland disorder, pseudofolliculitis, yeast infections, dandruff, hidradenitis suppurativa, ocular rosacea and eccrine gland disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新颖的1,2,4-噻二唑-2-基衍生物。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤病学障碍，例如肥胖症，口服葡萄糖耐量降低，血糖水平升高，II型糖尿病，X综合征，糖尿病性视网膜病变，脊髓损伤，神经 伤口，急性神经退行性疾病，慢性神经退行性疾病，性欲症，男性勃起功能障碍，干眼症，痤疮，干性皮肤，老年皮肤，脂溢性皮炎，酒渣鼻，过度耳垢，睑板腺疾病，假性结石炎，酵母菌感染，头皮屑， 眼红斑痤疮和外分泌腺疾病。

公开(公告)号：US07049331B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10287095

申请日：2002-11-04

申请人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

发明人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazole derivatives useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders such as obesity, impaired oral glucose tolerance, elevated blood glucose levels, type II diabetes, Syndrome X, diabetic retinopathy, spinal cord injury, nerve injury, acute neurodegenerative disorders, chronic neurodegenerative disorders, plexopathies, male erectile dysfunction, dry eyes, acne, dry skin, aged skin, seborrheic dermatitis, rosacea, excessive ear wax, meibomian gland disorder, pseudofolliculitis, yeast infections, dandruff, hidradenitis suppurativa, ocular rosacea and eccrine gland disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新颖的1,2,4-噻二唑衍生物。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤病学障碍，例如肥胖症，口服葡萄糖耐量降低，血糖水平升高，II型糖尿病，X综合征，糖尿病性视网膜病变，脊髓损伤，神经 伤口，急性神经退行性疾病，慢性神经退行性疾病，性欲症，男性勃起功能障碍，干眼症，痤疮，干性皮肤，老年皮肤，脂溢性皮炎，酒渣鼻，过度耳垢，睑板腺疾病，假性结石炎，酵母菌感染，头皮屑， 眼红斑痤疮和外分泌腺疾病。

公开(公告)号：US07375123B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11344772

申请日：2006-02-01

申请人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

发明人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazole derivatives useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders such as obesity, impaired oral glucose tolerance, elevated blood glucose levels, type II diabetes, Syndrome X, diabetic retinopathy, spinal cord injury, nerve injury, acute neurodegenerative disorders, chronic neurodegenerative disorders, plexopathies, male erectile dysfunction, dry eyes, acne, dry skin, aged skin, seborrheic dermatitis, rosacea, excessive ear wax, meibomian gland disorder, pseudofolliculitis, yeast infections, dandruff, hidradenitis suppurativa, ocular rosacea and eccrine gland disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新颖的1,2,4-噻二唑衍生物。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤病学障碍，例如肥胖症，口服葡萄糖耐量降低，血糖水平升高，II型糖尿病，X综合征，糖尿病性视网膜病变，脊髓损伤，神经 伤口，急性神经退行性疾病，慢性神经退行性疾病，性欲症，男性勃起功能障碍，干眼症，痤疮，干性皮肤，老年皮肤，脂溢性皮炎，酒渣鼻，过度耳垢，睑板腺疾病，假性结石炎，酵母菌感染，头皮屑， 眼红斑痤疮和外分泌腺疾病。

公开(公告)号：US07141674B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10690341

申请日：2003-10-21

申请人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

发明人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D209/02 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C271/44 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： This invention relates to anti-inflammatory compounds, methods of making such compounds and methods of using such compounds having the following structure:

公开(公告)号：US06436959B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09220189

申请日：1998-12-23

申请人： John R. Carson ,  Richard J. Carmosin ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Allen B. Reitz ,  Michele C. Jetter

发明人： John R. Carson ,  Richard J. Carmosin ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Allen B. Reitz ,  Michele C. Jetter

IPC分类号： A61K314468

CPC分类号： C07D211/58

摘要： 4-[aryl(piperidin-4-yl)]aminobenzamides are delta-opioid receptor agonists/antagonists. As delta-opioid receptor agonists, such compounds are useful as analgesics. Depending on their agonist/antagonist effect, such compounds may also be useful immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of mental illness, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents, and agents for the treatment of respiratory diseases.

摘要翻译： 4- [芳基（哌啶-4-基）]氨基苯甲酰胺是δ-阿片受体激动剂/拮抗剂。 作为δ-阿片受体激动剂，这些化合物可用作镇痛药。 取决于它们的激动剂/拮抗剂作用，这些化合物也可以是有用的免疫抑制剂，抗炎剂，用于治疗精神疾病的药剂，用于药物和酒精滥用的药物，用于治疗胃炎和腹泻的药剂，心血管药剂和用于治疗 呼吸疾病。

公开(公告)号：US06372779B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09221254

申请日：1998-12-28

申请人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

发明人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C271/44 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： This invention relates to anti-inflammatory compounds, methods of making such compounds and methods of using such compounds having the following structure:

摘要翻译： 本发明涉及抗炎化合物，制备这些化合物的方法和使用具有以下结构的这些化合物的方法：

公开(公告)号：US07786311B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12221900

申请日：2008-08-05

申请人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

发明人： Magdalena Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

IPC分类号： C07D285/08

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D333/16 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4018

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazol-2-ium derivatives useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders such as obesity, impaired oral glucose tolerance, elevated blood glucose levels, type II diabetes, Syndrome X, diabetic retinopathy, spinal cord injury, nerve injury, acute neurodegenerative disorders, chronic neurodegenerative disorders, plexopathies, male erectile dysfunction, dry eyes, acne, dry skin, aged skin, seborrheic dermatitis, rosacea, excessive ear wax, meibomian gland disorder, pseudofolliculitis, yeast infections, dandruff, hidradenitis suppurativa, ocular rosacea and eccrine gland disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新颖的1,2,4-噻二唑-2-基衍生物。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤病学障碍，例如肥胖症，口服葡萄糖耐量降低，血糖水平升高，II型糖尿病，X综合征，糖尿病性视网膜病变，脊髓损伤，神经 伤口，急性神经退行性疾病，慢性神经退行性疾病，性欲症，男性勃起功能障碍，干眼症，痤疮，干性皮肤，老年皮肤，脂溢性皮炎，酒渣鼻，过度耳垢，睑板腺疾病，假性结石炎，酵母菌感染，头皮屑， 眼红斑痤疮和外分泌腺疾病。

公开(公告)号：US20090203751A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12221900

申请日：2008-08-05

申请人： Magdalena Eisinger Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

发明人： Magdalena Eisinger Eisinger ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Daniel H. Lee ,  Kevin Pan ,  Carlos Plata-Salaman ,  Allen B. Reitz ,  Virginia L. Smith-Swintosky ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  C07C335/04

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/006 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07D333/16 ,  C07D417/12 ,  C07F9/4018

摘要： The present invention is directed to novel 1,2,4-thiadiazol-2-ium derivatives useful as agonists or antagonists of the melanocortin receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of metabolic, CNS and dermatological disorders such as obesity, impaired oral glucose tolerance, elevated blood glucose levels, type II diabetes, Syndrome X, diabetic retinopathy, spinal cord injury, nerve injury, acute neurodegenerative disorders, chronic neurodegenerative disorders, plexopathies, male erectile dysfunction, dry eyes, acne, dry skin, aged skin, seborrheic dermatitis, rosacea, excessive ear wax, meibomian gland disorder, pseudofolliculitis, yeast infections, dandruff, hidradenitis suppurativa, ocular rosacea and eccrine gland disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新颖的1,2,4-噻二唑-2-基衍生物。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗代谢，CNS和皮肤病学障碍，例如肥胖症，口服葡萄糖耐量降低，血糖水平升高，II型糖尿病，X综合征，糖尿病性视网膜病变，脊髓损伤，神经 伤口，急性神经退行性疾病，慢性神经退行性疾病，性欲症，男性勃起功能障碍，干眼症，痤疮，干性皮肤，老年皮肤，脂溢性皮炎，酒渣鼻，过度耳垢，睑板腺疾病，假性结石炎，酵母菌感染，头皮屑， 眼红斑痤疮和外分泌腺疾病。

公开(公告)号：US06509369B2

公开(公告)日：2003-01-21

申请号：US10041423

申请日：2002-01-08

申请人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

发明人： Malcolm K. Scott ,  Pauline J. Sanfilippo ,  Louis J. Fitzpatrick, III ,  Richard Cordova ,  Kevin Pan ,  Joseph Meschino

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C271/44 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： This invention relates to anti-inflammatory compounds, methods of making such compounds and methods of using such compounds having the following structure:

公开(公告)号：US5922731A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US884804

申请日：1997-06-30

申请人： Allen B. Reitz ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Alfonzo D. Jordan ,  Pauline J. Sanfilippo

发明人： Allen B. Reitz ,  Louis J. Fitzpatrick ,  Alfonzo D. Jordan ,  Pauline J. Sanfilippo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of the general formula 1; ##STR1## is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.

摘要翻译： 通式1的化合物; 被公开用于治疗中枢神经系统疾病。 还公开了药物组合物和治疗方法。