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    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy
    5.
    发明授权
    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy 失效
    （4-咪唑基）哌啶，其制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US4707487A

    公开(公告)日：1987-11-17

    申请号：US840956

    申请日：1986-03-17

    申请人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    发明人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D319/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： Compounds of general formula ##STR1## in which R.sub.1 denotes H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5, R denotes H or R.sub.2 and R.sub.2 denotes an alkyl, piperonyl, 3-(1-benzimidazolonyl)-propyl group; a group of formula ##STR2## in which n is 0, 1, 2, or 3, X is a single bond or alternatively --O--, --S--, --NH--, --CO--, --CH.dbd.CH-- or ##STR3## and R.sub.3 is H, CH.sub.3, F, CN or an acyl group; or alternatively a group of formula ##STR4## in which Z denotes an O or S atom or a divalent group NH, N --CH.sub.3 or N --CN, and R.sub.5 denotes an alkyl group, a cycloalkyl group which can bear a phenyl substituent, a phenyl group which can bear a CH.sub.3 or F substituent, a phenylalkyl(1-3 C) group or a naphthyl, adamantyl or p-toluenesulphonyl group. These compounds are useful to control the release of cerebral histamine and to increase the rate of renewal of cerebral histamine.

    摘要翻译： 其中R 1表示H，CH 3或C 2 H 5的通式为I的化合物，R表示H或R 2，R 2表示烷基，胡椒基，3-（1-苯并咪唑啉酮基） - 丙基; 其中n为0,1,2或3的式为“IMAGE”的基团，X为单键或者为-O - ， - S - ， - NH - ， - CO-， - CH = CH-或 - 并且R 3是H，CH 3，F，CN或酰基; 或另一组式为“IMAGE”的基团，其中Z表示O或S原子或二价基团NH，N -CH 3或N -CN，R 5表示烷基，可带有苯基取代基的环烷基， 可以具有CH3或F取代基的苯基，苯基烷基（1-3C）基或萘基，金刚烷基或对甲苯磺酰基。 这些化合物可用于控制脑组织胺的释放和增加脑组织的更新速率。

    Substituted thienyl-acetic acid esters
    6.
    发明授权
    Substituted thienyl-acetic acid esters 失效
    取代的噻吩基 - 乙酸酯

    公开(公告)号：US4005095A

    公开(公告)日：1977-01-25

    申请号：US579069

    申请日：1975-05-20

    申请人： Max Fernand Robba ,  Michel Emile Marie Aurousseau

    发明人： Max Fernand Robba ,  Michel Emile Marie Aurousseau

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P9/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/44 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D333/32 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/44 ,  Y10S514/929

    摘要： Substituted thienyl-acetic acid esters of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 each, independently is H, CH.sub.3, C.sub.2 H.sub.5, C.sub.3 H.sub.7, OCH.sub.3, SCH.sub.3, Cl Br or NO.sub.2, R.sub.3 is phenyl or cyclohexyl and R.sub.4 is H, or R.sub.3 and R.sub.4 together are cyclohexylidene, n is 2 or 3, and A is monoalkylamino or dialkylamino, each alkyl radical having 1 to 4 carbon atoms, or amino derived from a cycloalkylamine of 5 to 7 chain members which may contain an additional hetero-atom, provided that each of R.sub.1 and R.sub.2 is not H if R.sub.3 is phenyl or cyclohexyl and R.sub.4 is H, racemates, optical isomers, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary ammonium salts obtained with alkyl halides, have marked activity as peripheral vasodilators, platelet aggregation inhibitors, spasmolytic agents, coronary and cerebral vasodilators, and papaverine-like activity.

    摘要翻译： 取代的下式的下式的噻吩乙酸酯：其中R 1和R 2各自独立地是H，CH 3，C 2 H 5，C 3 H 7，OCH 3，SCH 3，Cl Br或NO 2，R 3是苯基或环己基，R 4是H或 R 3和R 4一起为亚环己基，n为2或3，A为单烷基氨基或二烷基氨基，每个具有1至4个碳原子的烷基或衍生自5至7个链成员的环烷基胺的氨基，其可含有另外的杂原子 条件是如果R 3为苯基或环己基且R 4为H，则R 1和R 2不为H，外消旋物，旋光异构体及其药学上可接受的酸加成盐和用烷基卤化物获得的季铵盐具有明显的活性作为外周血管扩张剂， 血小板聚集抑制剂，解痉药，冠状动脉和脑血管扩张剂以及罂粟碱样活性。