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    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy
    4.
    发明授权
    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy 失效
    （4-咪唑基）哌啶，其制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US4707487A

    公开(公告)日：1987-11-17

    申请号：US840956

    申请日：1986-03-17

    申请人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    发明人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D319/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： Compounds of general formula ##STR1## in which R.sub.1 denotes H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5, R denotes H or R.sub.2 and R.sub.2 denotes an alkyl, piperonyl, 3-(1-benzimidazolonyl)-propyl group; a group of formula ##STR2## in which n is 0, 1, 2, or 3, X is a single bond or alternatively --O--, --S--, --NH--, --CO--, --CH.dbd.CH-- or ##STR3## and R.sub.3 is H, CH.sub.3, F, CN or an acyl group; or alternatively a group of formula ##STR4## in which Z denotes an O or S atom or a divalent group NH, N --CH.sub.3 or N --CN, and R.sub.5 denotes an alkyl group, a cycloalkyl group which can bear a phenyl substituent, a phenyl group which can bear a CH.sub.3 or F substituent, a phenylalkyl(1-3 C) group or a naphthyl, adamantyl or p-toluenesulphonyl group. These compounds are useful to control the release of cerebral histamine and to increase the rate of renewal of cerebral histamine.

    摘要翻译： 其中R 1表示H，CH 3或C 2 H 5的通式为I的化合物，R表示H或R 2，R 2表示烷基，胡椒基，3-（1-苯并咪唑啉酮基） - 丙基; 其中n为0,1,2或3的式为“IMAGE”的基团，X为单键或者为-O - ， - S - ， - NH - ， - CO-， - CH = CH-或 - 并且R 3是H，CH 3，F，CN或酰基; 或另一组式为“IMAGE”的基团，其中Z表示O或S原子或二价基团NH，N -CH 3或N -CN，R 5表示烷基，可带有苯基取代基的环烷基， 可以具有CH3或F取代基的苯基，苯基烷基（1-3C）基或萘基，金刚烷基或对甲苯磺酰基。 这些化合物可用于控制脑组织胺的释放和增加脑组织的更新速率。

    Imidazopyridine derivatives, preparation method and pharmaceutical compositions containing same
    5.
    发明授权
    Imidazopyridine derivatives, preparation method and pharmaceutical compositions containing same 失效
    咪唑并吡啶衍生物，制备方法和含有其的药物组合物

    公开(公告)号：US07098220B2

    公开(公告)日：2006-08-29

    申请号：US10533699

    申请日：2003-11-04

    申请人： Sylvain Rault ,  Jean-Charles Lancelot ,  Marina Kopp ,  Daniel-Henri Caignard ,  Bruno Pfeiffer ,  Jean-Guy Bizot-Espiard ,  Pierre Renard

    发明人： Sylvain Rault ,  Jean-Charles Lancelot ,  Marina Kopp ,  Daniel-Henri Caignard ,  Bruno Pfeiffer ,  Jean-Guy Bizot-Espiard ,  Pierre Renard

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents hydrogen, halogen, alkyl, polyhaloalkyl, cyano, nitro, hydroxycarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl or dialkylaminocarbonyl, R2 represents hydrogen, alkyl, an optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or R20—C(X)— wherein: R20 represents alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl, X represents oxygen, sulphur, or NR21 wherein R21 represents hydrogen or alkyl, R3 represents hydrogen atom or alkyl, n represents integer from 1 to 6 inclusive, the representation its enantiomers, diastereoisomers and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as AMPK activators.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1表示氢，卤素，烷基，多卤代烷基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基R 2， 表示氢，烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或R 20 -C（X） - 其中：R 20表示烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基， 二烷基氨基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，X表示氧，硫或NR 21，其中R 21表示氢或烷基，R 3， 表示氢原子或烷基，n表示1至6的整数，其表示其对映异构体，非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物，可用作AMPK活化剂。