公开(公告)号：US20070072892A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11517064

申请日：2006-09-07

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  David Anderson ,  William Bunnelle ,  Diana Nersesian

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  David Anderson ,  William Bunnelle ,  Diana Nersesian

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to amine-substituted aza-adamantane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Radiolabelled compounds useful for evaluating the binding affinity to α7 nicotinic acetylcholine receptors also are described.

摘要翻译： 本发明涉及胺取代的氮杂 - 金刚烷衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和障碍的方法。 还描述了可用于评估对α7烟碱乙酰胆碱受体的结合亲和力的放射性标记化合物。

公开(公告)号：US20060217415A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10568148

申请日：2004-06-29

申请人： Dan Peters ,  Gunnar Olsen ,  Elsbert Nielsen ,  Philip Ahring ,  Tino Jorgensen ,  Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy

发明人： Dan Peters ,  Gunnar Olsen ,  Elsbert Nielsen ,  Philip Ahring ,  Tino Jorgensen ,  Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： This invention relates to novel quinuclidine derivatives and their use as pharmaceuticals. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的奎宁环衍生物及其作为药物的用途。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US08691865B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13114829

申请日：2011-05-24

申请人： Xenia B. Searle ,  Ming C. Yeung ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Daria Darczak ,  Michael Schrimpf ,  Michael J. Rozema

发明人： Xenia B. Searle ,  Ming C. Yeung ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Daria Darczak ,  Michael Schrimpf ,  Michael J. Rozema

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/00 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D209/02 ,  C07D209/44

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein L1, L2, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中L1，L2，R1，R2和R3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20110281870A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13114829

申请日：2011-05-24

申请人： Xenia B. Searle ,  Ming C. Yeung ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Daria Darczak ,  Michael Schrimpf ,  Michael J. Rozema

发明人： Xenia B. Searle ,  Ming C. Yeung ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Daria Darczak ,  Michael Schrimpf ,  Michael J. Rozema

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/52 ,  C07D401/14 ,  A61K31/443 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/433 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06 ,  A61P25/30 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D209/02 ,  C07D209/44

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein L1, L2, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中L1，L2，R1，R2和R3如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20050245531A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11153762

申请日：2005-06-15

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kathleen Mortell ,  Michael Schrimpf ,  Diana Nersesian ,  Liping Pan ,  William Bunnelle

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kathleen Mortell ,  Michael Schrimpf ,  Diana Nersesian ,  Liping Pan ,  William Bunnelle

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D453/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula (I) wherein n is 0, 1, or 2; A is N or N+—O—; X is O, S, —NH—, and —N-alkyl-; Ar1 is a 6-membered aromatic ring; and Ar2 is a fused bicycloheterocycle. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 其中n为0,1或2的式（I）化合物; A是N或N + O，-O-; X是O，S，-NH-和-N-烷基 - ; Ar 1是6元芳环; 并且Ar 2是稠合的双环杂环。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20050043291A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10946669

申请日：2004-09-22

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jerome Daanen ,  Keith Ryther ,  Jianguo Ji

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jerome Daanen ,  Keith Ryther ,  Jianguo Ji

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D491/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D498/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Heterocyclic substituted aminoazacyclic compounds of formula I Z-R3   I, wherein Z is a defined aminoazacycle and R3 is a defined heterocycle moiety, pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 式I Z-R3 I的杂环取代的氨基氮杂环化合物，其中Z是限定的氨基偶氮，R3是限定的杂环部分，这些化合物的药物组合物，以及所述组合物用于控制哺乳动物突触传递的用途。

公开(公告)号：US20080090798A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11954899

申请日：2007-12-12

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jerome Daanen ,  Keith Ryther ,  Jianguo Ji

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jerome Daanen ,  Keith Ryther ,  Jianguo Ji

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/34 ,  C07D211/72 ,  C07D401/02 ,  C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  C07D223/14 ,  C07D207/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Heterocyclic substituted aminoazacyclic compounds of formula I Z-R3  I, wherein Z is a defined aminoazacycle and R3 is a defined heterocycle moiety, pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 式I的杂环取代的氨基氮杂环化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZR 3 I，<？in-line-formula description =“ 其中Z是限定的氨基偶氮基，R 3是限定的杂环部分，这些化合物的药物组合物，以及所述组合物用于控制突触传递的用途 哺乳动物。

公开(公告)号：US20050234031A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11051437

申请日：2005-02-04

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Frost ,  Clark Briggs ,  William Bunnelle

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Frost ,  Clark Briggs ,  William Bunnelle

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D243/08 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y1 and Y2 form various tricyclic cores, Xa and Xb are C, CH, or N, as defined herein, and Rx is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives. Methods of using amino-substituted tricyclic derivatives also are described herein.

摘要翻译： 其中A和B是胺取代的侧链，Y 1和Y 2的式（I）化合物形成各种三环核，X 1和 如本文所定义，C 1-6烷基是C，CH或N，并且R x是任选的取代基。 考虑式（I）的化合物和组合物以及用于治疗由包括式（I）化合物和其它三环衍生物的α7nAChR配体防止或改善的病症或病症的方法。 使用氨基取代的三环衍生物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US20050171079A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10772192

申请日：2004-02-04

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Clark Briggs

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Clark Briggs

IPC分类号： C07C211/25 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C217/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y1 and Y2 form various tricyclic cores, and Rx is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives.

摘要翻译： 其中A和B是胺取代的侧链，Y 1和Y 2的式（I）化合物形成各种三环核心，并且R x 是任选的取代基。 考虑式（I）的化合物和组合物以及用于治疗由包括式（I）化合物和其它三环衍生物的α7nAChR配体防止或改善的病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20050101602A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10942035

申请日：2004-09-16

申请人： Anwer Basha ,  William Bunnelle ,  Michael Dart ,  Megan Gallagher ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Keith Ryther ,  Karin Tietje ,  Kathleen Mortell ,  Diana Nersesian ,  Michael Schrimpf

发明人： Anwer Basha ,  William Bunnelle ,  Michael Dart ,  Megan Gallagher ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Keith Ryther ,  Karin Tietje ,  Kathleen Mortell ,  Diana Nersesian ,  Michael Schrimpf

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D43/14

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53

摘要： Compounds of formula (I) Z-Ar1—Ar2  (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazolyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 式（I）化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> Z-Ar 1 -Ar 2 I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中Z是二氮杂双环胺，Ar 1是5或6元芳环 和Ar 2 2选自未取代或取代的5或6元杂芳基环; 未取代或取代的双环杂芳基环; 3,4-（亚甲二氧基）苯基; 咔唑基; 四氢咔唑基; 萘基; 和苯基; 其中苯基在间位或对位被0,1,2或3个取代基取代。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含式（I）化合物和使用这些化合物和组合物的方法的药物组合物。