公开(公告)号：US20060287308A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11452121

申请日：2006-06-13

申请人： Paul Bird ,  Edmund Ellsworth ,  Dai Nguyen ,  Joseph Sanchez ,  Howard Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Stier ,  Tuan Tran ,  Brian Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Ellsworth ,  Dai Nguyen ,  Joseph Sanchez ,  Howard Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Stier ,  Tuan Tran ,  Brian Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D491/14 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (1) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（1），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环和 杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN ，NH 2，烷基和二烷基氨基; R 7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050137215A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10822615

申请日：2004-04-12

申请人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

发明人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

摘要： This invention relates to a compound which is [c]-fused bicyclic proline derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt thereof, and methods of treating diseases, including, but not limited to, methods of preventing or inhibiting joint cartilage damage and preventing or treating diseases characterized by joint cartilage damage, joint inflammation, or joint pain. The [c]-fused bicyclic proline derivatives are compounds of Formula I as described above. Diseases characterized by joint cartilage damage or joint pain include, for example, osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Rheumatoid arthritis is also characterized by joint inflammation. This invention also relates to methods of synthesizing and preparing the [c]-fused bicyclic proline derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[c]双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的化合物; 包含该化合物或其盐的药物组合物，以及治疗疾病的方法，包括但不限于预防或抑制关节软骨损伤和预防或治疗以关节软骨损伤，关节炎症或关节疼痛为特征的疾病的方法。 [c]引入的双环脯氨酸衍生物是如上所述的式I化合物。 以关节软骨损伤或关节疼痛为特征的疾病包括例如骨关节炎和类风湿性关节炎。 类风湿性关节炎的特征还在于关节炎。 本发明还涉及合成和制备[c]引入的双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20060183762A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10182221

申请日：2000-12-12

申请人： Paul Bird ,  Edmund Ellsworth ,  Dai Nguyen ,  Joseph Sanchez ,  Howard Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Stier ,  Tuan Tran ,  Brian Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Ellsworth ,  Dai Nguyen ,  Joseph Sanchez ,  Howard Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Stier ,  Tuan Tran ,  Brian Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（I），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环和 杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN ，NH 2，烷基和二烷基氨基; R 7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。