公开(公告)号：US20050137215A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10822615

申请日：2004-04-12

申请人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

发明人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

摘要： This invention relates to a compound which is [c]-fused bicyclic proline derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt thereof, and methods of treating diseases, including, but not limited to, methods of preventing or inhibiting joint cartilage damage and preventing or treating diseases characterized by joint cartilage damage, joint inflammation, or joint pain. The [c]-fused bicyclic proline derivatives are compounds of Formula I as described above. Diseases characterized by joint cartilage damage or joint pain include, for example, osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Rheumatoid arthritis is also characterized by joint inflammation. This invention also relates to methods of synthesizing and preparing the [c]-fused bicyclic proline derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[c]双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的化合物; 包含该化合物或其盐的药物组合物，以及治疗疾病的方法，包括但不限于预防或抑制关节软骨损伤和预防或治疗以关节软骨损伤，关节炎症或关节疼痛为特征的疾病的方法。 [c]引入的双环脯氨酸衍生物是如上所述的式I化合物。 以关节软骨损伤或关节疼痛为特征的疾病包括例如骨关节炎和类风湿性关节炎。 类风湿性关节炎的特征还在于关节炎。 本发明还涉及合成和制备[c]引入的双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20050143427A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10822389

申请日：2004-04-12

申请人： Nicole Barvian ,  Cleo Connolly ,  Peter Guzzo ,  James Hamby ,  James Hicks ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  Lorna Mitchell ,  William Roark

发明人： Nicole Barvian ,  Cleo Connolly ,  Peter Guzzo ,  James Hamby ,  James Hicks ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  Lorna Mitchell ,  William Roark

IPC分类号： A61P19/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D495/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02

摘要： This invention relates to a compound which is [b]-fused bicyclic proline derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt thereof, and methods of treating diseases, including, but not limited to, methods of preventing or inhibiting joint cartilage damage and preventing or treating diseases characterized by joint cartilage damage, joint inflammation, or joint pain. The [b]-fused bicyclic proline derivatives are compounds of Formula I as described above. Diseases characterized by joint cartilage damage or joint pain include, for example, osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Rheumatoid arthritis is also characterized by joint inflammation. This invention also relates to methods of synthesizing and preparing the [b]-fused bicyclic proline derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[b]双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的化合物; 包含该化合物或其盐的药物组合物和治疗疾病的方法，包括但不限于预防或抑制关节软骨损伤和预防或治疗以关节软骨损伤，关节炎症或关节疼痛为特征的疾病的方法。 [b]引发的双环脯氨酸衍生物是如上所述的式I化合物。 以关节软骨损伤或关节疼痛为特征的疾病包括例如骨关节炎和类风湿性关节炎。 类风湿性关节炎的特征还在于关节炎。 本发明还涉及合成和制备[b] - 双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20080207595A9

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11487884

申请日：2006-07-17

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。

公开(公告)号：US08273770B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12176144

申请日：2008-07-18

申请人： Peter Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden

发明人： Peter Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： 5-pyridinone substituted indazoles of the formula and methods of their use are presented.

摘要翻译： 提出了下式的5-吡啶酮取代的吲唑及其使用方法。

公开(公告)号：US20080146836A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11776648

申请日：2007-07-12

申请人： Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Anders Holmen ,  Thomas Olsson ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

发明人： Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Anders Holmen ,  Thomas Olsson ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： C07F9/22

CPC分类号： C07F9/4816 ,  A61K31/66

摘要： Novel compounds of formula I, with the exception of i) the racemate of (3-amino-2-hydroxypropyl)phosphinic acid; and ii) (2R/S,3R)-(3-amino-2-hydroxybutyl)phosphinic acid, having affinity to one or more GABAB receptors, their pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 新的式I化合物，除了i）（3-氨基-2-羟丙基）次膦酸的外消旋物; 和ii）对一种或多种GABA B受体具有亲和力的（2R / S，3R） - （3-氨基-2-羟基丁基）次膦酸，其药学上可接受的盐，溶剂合物和立体异构体，作为 以及其制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物组合物和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060063766A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11183102

申请日：2005-07-15

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen ,  Peter Guzzo ,  James Beck

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen ,  Peter Guzzo ,  James Beck

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：

公开(公告)号：US20070021408A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11487884

申请日：2006-07-17

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。

公开(公告)号：US06596711B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09786220

申请日：2001-03-01

申请人： Kosrat Amin ,  Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Thomas Olsson ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

发明人： Kosrat Amin ,  Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Thomas Olsson ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K3166

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C215/08 ,  C07F9/301

摘要： Novel compounds of formula I, with the exception of i) the racemate of (3-amino-2-hydroxypropyl)methylphosphinic acid; ii) (S)-(3-amino-2-hydroxypropyl)methylphosphinic acid; iii) (R)-(3-amino-2-hydroxypropyl)methylphosphinic acid; iv) (3-amino-2-hydroxypropyl)difluoromethylphosphinic acid; and v) (3-amino-2-oxopropyl)methylphosphinic acid, having affinity to one or more GABAB receptors, their pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers, as well as a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： （3-氨基-2-羟丙基）甲基次膦酸的外消旋物; ii）（S） - （3-氨基-2-羟丙基）甲基次膦酸; iii）（R） - （3-氨基-2-羟丙基）甲基次膦酸; iv）（3-氨基-2-羟丙基）二氟甲基次膦酸; 对于一种或多种GABA B受体具有亲和性，它们的药学上可接受的盐，溶剂合物和立体异构体，以及它们的制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物组合物和 所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060052378A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11183066

申请日：2005-07-15

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Peter Guzzo ,  James Beck

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Peter Guzzo ,  James Beck

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：

公开(公告)号：US06576626B2

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09786219

申请日：2001-03-01

申请人： Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

发明人： Thomas Elebring ,  Peter Guzzo ,  Marianne Swanson ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31662

CPC分类号： C07F9/4816 ,  A61K31/66

摘要： Novel compounds of formula I, with the exception of i) the racemate of (3-amino-2-hydroxypropyl)phosphinic acid; and ii) (2R/S, 3R)-(3-amino-2-hydroxybutyl)phosphinic acid, having affinity to one or more GABAB receptors, their pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and the use of said active compounds in therapy

摘要翻译： 新的式I化合物，除了（i）（3-氨基-2-羟丙基）次膦酸的外消旋物; 对于一种或多种GABA B受体具有亲和性，其药学上可接受的盐，溶剂合物和立体异构体，以及它们的制备方法，药物组合物 含有所述治疗活性化合物和所述活性化合物在治疗中的用途