公开(公告)号：US20050137215A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10822615

申请日：2004-04-12

申请人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

发明人： Peter Guzzo ,  James Hamby ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  John Mangette ,  Rajesh Shenoy ,  Michael Stier

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14

摘要： This invention relates to a compound which is [c]-fused bicyclic proline derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt thereof, and methods of treating diseases, including, but not limited to, methods of preventing or inhibiting joint cartilage damage and preventing or treating diseases characterized by joint cartilage damage, joint inflammation, or joint pain. The [c]-fused bicyclic proline derivatives are compounds of Formula I as described above. Diseases characterized by joint cartilage damage or joint pain include, for example, osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Rheumatoid arthritis is also characterized by joint inflammation. This invention also relates to methods of synthesizing and preparing the [c]-fused bicyclic proline derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[c]双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的化合物; 包含该化合物或其盐的药物组合物，以及治疗疾病的方法，包括但不限于预防或抑制关节软骨损伤和预防或治疗以关节软骨损伤，关节炎症或关节疼痛为特征的疾病的方法。 [c]引入的双环脯氨酸衍生物是如上所述的式I化合物。 以关节软骨损伤或关节疼痛为特征的疾病包括例如骨关节炎和类风湿性关节炎。 类风湿性关节炎的特征还在于关节炎。 本发明还涉及合成和制备[c]引入的双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20050143427A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10822389

申请日：2004-04-12

申请人： Nicole Barvian ,  Cleo Connolly ,  Peter Guzzo ,  James Hamby ,  James Hicks ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  Lorna Mitchell ,  William Roark

发明人： Nicole Barvian ,  Cleo Connolly ,  Peter Guzzo ,  James Hamby ,  James Hicks ,  Matthew Johnson ,  Van-Duc Le ,  Lorna Mitchell ,  William Roark

IPC分类号： A61P19/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D495/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02

摘要： This invention relates to a compound which is [b]-fused bicyclic proline derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt thereof, and methods of treating diseases, including, but not limited to, methods of preventing or inhibiting joint cartilage damage and preventing or treating diseases characterized by joint cartilage damage, joint inflammation, or joint pain. The [b]-fused bicyclic proline derivatives are compounds of Formula I as described above. Diseases characterized by joint cartilage damage or joint pain include, for example, osteoarthritis and rheumatoid arthritis. Rheumatoid arthritis is also characterized by joint inflammation. This invention also relates to methods of synthesizing and preparing the [b]-fused bicyclic proline derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[b]双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的化合物; 包含该化合物或其盐的药物组合物和治疗疾病的方法，包括但不限于预防或抑制关节软骨损伤和预防或治疗以关节软骨损伤，关节炎症或关节疼痛为特征的疾病的方法。 [b]引发的双环脯氨酸衍生物是如上所述的式I化合物。 以关节软骨损伤或关节疼痛为特征的疾病包括例如骨关节炎和类风湿性关节炎。 类风湿性关节炎的特征还在于关节炎。 本发明还涉及合成和制备[b] - 双环脯氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US06555563B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09991366

申请日：2001-11-16

申请人： Van-Duc Le ,  Jean-Frédérick Salazar

发明人： Van-Duc Le ,  Jean-Frédérick Salazar

IPC分类号： C07D41704

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D233/20 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F7/0812

摘要： In accordance with the present invention, there are provided compounds and pharmaceutical compositions useful for the selective inhibition of COX-2 in the presence of COX-1. As a result, invention compounds and compositions provide anti-inflammatory relief to a subject in need thereof while dramatically reducing the occurrence of side effects in the subject. Compounds contemplated for use in the practice of the present invention are substituted heterocyclic compounds containing amidinyl and imidazolyl groups.

摘要翻译： 根据本发明，提供了可用于在COX-1存在下选择性抑制COX-2的化合物和药物组合物。 结果，本发明化合物和组合物为有需要的受试者提供消炎缓解，同时显着减少受试者的副作用的发生。 考虑用于本发明实践的化合物是含有脒基和咪唑基的取代的杂环化合物。

公开(公告)号：US08349858B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12663727

申请日：2008-06-18

申请人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, Jr. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

发明人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, Jr. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to Polycyclic Guanine Derivatives, compositions comprising the Polycyclic Guanine Derivatives and methods of using the Polycyclic Guanine Derivatives to treat pain or an inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及多环鸟嘌呤衍生物，包含多环鸟嘌呤衍生物的组合物和使用多环鸟嘌呤衍生物治疗疼痛或炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110245238A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13162731

申请日：2011-06-17

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D413/12 ,  C07D243/24 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

公开(公告)号：US20110065738A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12663727

申请日：2008-06-18

申请人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, JR. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

发明人： Deen Tulshian ,  William B. Geiss ,  Gregory S. Martin ,  Van-Duc Le ,  James C. Haber, JR. ,  Julius J. Matasi ,  Michael F. Czarniecki ,  Stephanie Nicole Cooke

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/18 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to Polycyclic Guanine Derivatives, compositions comprising the Polycyclic Guanine Derivatives and methods of using the Polycyclic Guanine Derivatives to treat pain or an inflammatory disease.

摘要翻译： 本发明涉及多环鸟嘌呤衍生物，包含多环鸟嘌呤衍生物的组合物和使用多环鸟嘌呤衍生物治疗疼痛或炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110009393A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12838565

申请日：2010-07-19

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa H. Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，其发现方法及其治疗用途。 特别地，本发明提供苯并二氮杂衍生物和相关化合物以及使用苯并二氮杂衍生物和相关化合物作为治疗剂来治疗与程序性细胞死亡，自身免疫，炎症，过度增殖以及 类似。

公开(公告)号：US07759338B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11796039

申请日：2007-04-26

申请人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Helen Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William B. Geiss ,  David J. Fairfax ,  Dmytro O. Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Helen Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  C07D243/18

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，其发现方法及其治疗用途。 特别地，本发明提供苯并二氮杂衍生物和相关化合物以及使用苯并二氮杂衍生物和相关化合物作为治疗剂来治疗与程序性细胞死亡，自身免疫，炎症，过度增殖以及 类似。

公开(公告)号：US20080064686A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11796039

申请日：2007-04-26

申请人： Manzer Durrani ,  William Geiss ,  David Fairfax ,  Dmytro Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Peterson

发明人： Manzer Durrani ,  William Geiss ,  David Fairfax ,  Dmytro Tymoshenko ,  Van-Duc Le ,  Lisa Peterson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides benzodiazepine derivatives and related compounds and methods of using benzodiazepine derivatives and related compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，其发现方法及其治疗用途。 特别地，本发明提供苯并二氮杂衍生物和相关化合物以及使用苯并二氮杂衍生物和相关化合物作为治疗剂来治疗与程序性细胞死亡，自身免疫，炎症，过度增殖以及 类似。