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    7-Methoxycephalosporin derivatives
    3.
    发明授权
    7-Methoxycephalosporin derivatives 失效
    7-甲氧基头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4126745A

    公开(公告)日：1978-11-21

    申请号：US676488

    申请日：1976-04-13

    申请人： Hideo Nakao ,  Hiroaki Yanagisawa ,  Bunji Shimizu ,  Masakatsu Kaneko ,  Mitsuo Nagano ,  Shinichi Sugawara

    发明人： Hideo Nakao ,  Hiroaki Yanagisawa ,  Bunji Shimizu ,  Masakatsu Kaneko ,  Mitsuo Nagano ,  Shinichi Sugawara

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D205/08 ,  C07D257/04 ,  C07D279/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/36 ,  C07D501/40 ,  C07D501/50 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/57 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound having the formula ##STR1## wherein Y represents a 2-carboxyethylthio group or a trifluoromethylthio group and a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as antibacterial agents. They may be prepared by (a) reacting a compound having the formula ##STR2## wherein X.sub.1 represents a halogen atom with a compound having the formulaY -- Hwherein Y has the same meaning as defined above, or (b) reacting a compound having the formula ##STR3## wherein R represents a protective group for the carboxyl group with a compound having the formulaY -- CH.sub.2 COX.sub.2wherein X.sub.2 represents a halogen atom and Y has the same meaning as defined above and removing the protective group for the carboxyl group from the resulting product, or (c) reacting a compound having the formula ##STR4## wherein A represents an acetoxy group or a carbamoyloxy group and Y has the same meaning as defined above with 5-mercapto-1-methyl-1H-tetrazole or its alkali metal salt.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物，其中Y表示2-羧乙硫基或三氟甲硫基，其无毒的药学上可接受的盐可用作抗菌剂。 它们可以通过以下方法来制备：（a）使具有式“IMAGE”的化合物（其中X1表示卤素原子）与具有式Y-H的化合物反应，其中Y具有与上述相同的含义，或（b）使具有 其中R表示具有式Y-CH 2 COX 2的化合物的羧基保护基，其中X 2表示卤素原子，Y表示与上述相同的含义，并且从该基团除去羧基的保护基团 得到的产物，或（c）使具有式“IMAGE”的化合物，其中A表示乙酰氧基或氨基甲酰氧基，Y与上述定义同上，与5-巯基-1-甲基-1H-四唑或其碱 金属盐。

    Process for preparing 7-aminocephalosporanic acid derivatives
    9.
    发明授权
    Process for preparing 7-aminocephalosporanic acid derivatives 失效
    制备7-氨基头孢烷酸衍生物的方法

    公开(公告)号：US4079180A

    公开(公告)日：1978-03-14

    申请号：US650701

    申请日：1976-01-20

    申请人： Nobuyuki Suzuki ,  Tsuneo Sowa ,  Masahiro Murakami

    发明人： Nobuyuki Suzuki ,  Tsuneo Sowa ,  Masahiro Murakami

    IPC分类号： A61K31/515 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/38 ,  C07D501/40 ,  C07D501/48 ,  C07D501/50 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/04

    摘要： 7-Aminocephalosporanic acid derivatives represented by the general formula (III), ##STR1## wherein X is hydrogen, hydroxyl, acetate or a nucleophilic residue, which are useful as a starting material for the synthesis of cephalosporin type antibiotics low in toxicity and broad in pharmacological effect can be easily prepared by allowing to react cephalosporin C or its derivative represented by the general formula (I), ##STR2## wherein X is as defined above, or a salt thereof with an .alpha.-keto derivative represented by the general formula (II), ##STR3## wherein R.sub.1 is carboxyl, aroyl or amide when R.sub.2 is hydrogen, and is carboxyl when R.sub.2 is alkyl or aryl, or its salt. In this case, the yield of the 7-aminocephalosporanic acid derivatives can be remarkably improved by carrying out the reaction in the presence of hydrogen peroxide. The yield can be further improved by adding thiosulfuric acid or a salt thereof after the completion of the reaction to decompose the unreacted hydrogen peroxide.

    摘要翻译： 由通式（III）表示的7-氨基头孢烷酸衍生物，其中X是氢，羟基，乙酸酯或亲核残基，其可用作合成低毒性的头孢菌素型抗生素的起始原料 通过使头孢菌素C或其通式（I）表示的衍生物，其中X如上定义的其中的X，或其盐与α-酮衍生物反应，可以容易地制备药理作用广泛 由式（II）表示，当R 2为氢时，R 1为羧基，芳酰基或酰胺，当R 2为烷基或芳基时为羧基，或其盐。 在这种情况下，通过在过氧化氢存在下进行反应，可以显着提高7-氨基头孢烷酸衍生物的产率。 通过在反应完成后加入硫代硫酸或其盐分解未反应的过氧化氢，可以进一步提高收率。