公开(公告)号：US07208528B1

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US09396523

申请日：1999-09-15

申请人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

发明人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/17 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47

摘要： Novel inhibitors of polyamine transport having inhibition constants two orders of magnitude lower than those of known compounds are disclosed. These polyamine analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. Novel chemical synthetic methods to obtain polyamine analogues are disclosed, including the production of a combinational polyamine library. These approaches yield analogues with desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy. The assays of the invention are useful for high throughput screening of targets in the discovery of drugs that interact with the polyamine system.

摘要翻译： 公开了具有比已知化合物低两个数量级的抑制常数的多胺转运的新型抑制剂。 这些多胺类似物是治疗需要抑制多胺转运或其它多胺结合蛋白（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用的药剂。 公开了获得多胺类似物的新型化学合成方法，包括生产组合多胺文库。 这些方法为诊断和研究测定和治疗产生了理想活动的类似物。 本发明的测定法可用于在与多胺系统相互作用的药物的发现中靶向的高通量筛选。

公开(公告)号：US07160923B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US09713512

申请日：2000-11-14

申请人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

发明人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C233/36 ,  A61K47/50 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  G01N33/5308

摘要： Novel inhibitors of polyamine transport having inhibition constants two orders of magnitude lower than those of known compounds are disclosed. These polyamine analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. Novel chemical synthetic methods to obtain polyamine analogues are disclosed, including the production of a combinatiorial polyamine library. These approaches yield analogues with desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy. The assays of the invention are useful for high throughput screening of targets in the discovery of drugs that interact with the polyamine system.

摘要翻译： 公开了具有比已知化合物低两个数量级的抑制常数的多胺转运的新型抑制剂。 这些多胺类似物是治疗需要抑制多胺转运或其它多胺结合蛋白（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用的药剂。 公开了获得多胺类似物的新型化学合成方法，包括制备组合多胺文库。 这些方法为诊断和研究测定和治疗产生了理想活动的类似物。 本发明的测定法可用于在与多胺系统相互作用的药物的发现中靶向的高通量筛选。

公开(公告)号：US06646149B1

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US09584175

申请日：2000-05-31

申请人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

发明人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

IPC分类号： C07C27112

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K47/50 ,  C07C211/13 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C233/36 ,  C07C233/39 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C239/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/42 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D215/52 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D261/18 ,  C07D285/14 ,  C07D285/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/645 ,  G01N33/5308

摘要： Novel “bispolyamine” inhibitor compounds of polyamine transport are disclosed. These compounds are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. These compounds display desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy.

摘要翻译： 公开了新型“双聚胺”抑制剂多胺转运剂化合物。 这些化合物是治疗需要抑制多胺转运或其它多胺结合蛋白（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用药物。 这些化合物显示出用于诊断和研究测定和治疗的所需活性。

公开(公告)号：US06172261B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09341400

申请日：1999-09-03

申请人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

发明人： Nicolaas M. J. Vermeulin ,  Christine L. O'Day ,  Heather K. Webb ,  Mark R. Burns ,  Donald E. Bergstrom

IPC分类号： C07C30300

CPC分类号： C07C233/36 ,  A61K47/50 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  G01N33/5308

摘要： Novel inhibitors of polyamine transport having inhibition constants two orders of magnitude lower than those of known compounds are disclosed. These polyamine analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. Novel chemical synthetic methods to obtain polyamine analogues are disclosed, including the production of a combinational polyamine library. These approaches yield analogues with desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy. The assays of the invention are useful for high throughput screening of targets in the discovery of drugs that interact with the polyamine system.

摘要翻译： 公开了具有比已知化合物低两个数量级的抑制常数的多胺转运的新型抑制剂。 这些多胺类似物是治疗需要抑制多胺转运或其它多胺结合蛋白（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用的药剂。 公开了获得多胺类似物的新型化学合成方法，包括生产组合多胺文库。 这些方法为诊断和研究测定和治疗产生了理想活动的类似物。 本发明的测定法可用于在与多胺系统相互作用的药物的发现中靶向的高通量筛选。