公开(公告)号：US20120101025A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13341022

申请日：2011-12-30

申请人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

发明人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61P17/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P31/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/412

摘要： Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.

摘要翻译： 包括含杂原子的三元环的基于肽的化合物有效地选择性地抑制N末端亲核试剂（Ntn）水解酶的比活性。 具有多种活性的那些Ntn的活性可被所描述的化合物差别地抑制。 例如，本发明化合物可以选择性地抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。 肽类化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N-末端官能化。 除了其他治疗用途之外，预期基于肽的化合物显示抗炎性质和抑制细胞增殖。

公开(公告)号：US08088741B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US11596028

申请日：2005-05-09

申请人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

发明人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

IPC分类号： A61K38/06 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/412

摘要： Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsinlike activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.

摘要翻译： 包括含杂原子的三元环的基于肽的化合物有效地选择性地抑制N末端亲核试剂（Ntn）水解酶的比活性。 具有多种活性的那些Ntn的活性可被所描述的化合物差别地抑制。 例如，本发明化合物可以选择性地抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。 肽类化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N-末端官能化。 除了其他治疗用途之外，预期基于肽的化合物显示抗炎性质和抑制细胞增殖。

公开(公告)号：US20120101026A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13341056

申请日：2011-12-30

申请人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

发明人： Mark S. Smyth ,  Guy J. Laidig ,  Ronald T. Borchardt ,  Barry A. Bunin ,  Craig M. Crews ,  John H. Musser ,  Kevin D. Shenk ,  Peggy A. Radel

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  C07K5/083 ,  C12N9/99 ,  A61P25/16 ,  A61P31/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/08 ,  A61P31/12 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/412

摘要： Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.

公开(公告)号：US6043220A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US984294

申请日：1997-12-03

申请人： Conway C. Chang ,  Jie Chen ,  Robert I. Lehrer ,  Peggy A. Radel

发明人： Conway C. Chang ,  Jie Chen ,  Robert I. Lehrer ,  Peggy A. Radel

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/38 ,  A01N63/00 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07H21/04 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C12N1/21 ,  C12P21/04 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00

摘要： The invention is directed to antimicrobial peptides related to naturally-occurring protegrin peptides, and methods of using the peptides in a variety of contexts, including the treatment or prevention of infections, and diseases related thereto.

摘要翻译： 本发明涉及与天然存在的整合素肽相关的抗微生物肽，以及在多种情况下使用肽的方法，包括治疗或预防感染以及与之相关的疾病。