公开(公告)号：US4940716A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US295920

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08 ,  Y02P20/55

摘要： Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine,R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, andR.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl,and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

摘要翻译： 式（I）的利尿和盐酸四氢异喹啉衍生物其中R代表氢或氯，R1和R2是氢，甲氧基或乙氧基，R3和R4是氢或甲基， 其制备方法以及含有作为活性成分的式（I）的异喹啉衍生物的药物组合物。 通式（II）的2-氨基 - 四氢 - 异喹啉衍生物与式（III）的羧酸衍生物（III）反应制备式I化合物，其中x表示 对于氯，-OH，-OCH 2 CN，-OCH 3，-OC 2 H 5，-OCOOCH 3或-OCOOC 2 H 5，R 5和R 6代表氢或一起来自CHN（CH 3）2，在式（Ia）的情况下， 在碱性介质中脱落保护基。

公开(公告)号：US4740523A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US820434

申请日：1986-01-17

申请人： Geza Galambos ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Karoly Kanay ,  Istvan Tomoskozy ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczi ,  Pal Hadhazy ,  Sandor Virag ,  Miklos Kiss

发明人： Geza Galambos ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Karoly Kanay ,  Istvan Tomoskozy ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczi ,  Pal Hadhazy ,  Sandor Virag ,  Miklos Kiss

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5585 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/08 ,  A61P35/00 ,  C07D307/935 ,  C07D311/02 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The invention relates to novel interfuranylene-prostacyclin derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, an inorganic cation or for the protonated form of a base containing an amino group;R.sup.2 stands for hydrogen, a C.sub.1-4 alkanoyl or benzoyl group, a monosubstituted benzoyl, trialkylsilyl or an alkoxyalkyl group;R.sup.3 stands for a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, a phenyl group optionally substituted by halogen or by a C.sub.1-4 alkyl group, a heteroaryl group optionally substituted by halogen or by a C.sub.1-4 alkyl group or a cycloalkyl group;A stands for an ethylene or for a cis- or trans-vinylene or --C.tbd.C-- group;B means a chemical bond, a --CHR.sup.5 --, --CHR.sup.5 --CH.sub.2 -- or a --CH.sub.2 --O-- group: andR.sup.5 means hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group.The compounds of the formula (I) can be used therapeutically as platelet aggregation inhibiting, anti-thrombotic, hypotensive and anti-antherosclerotic agents; they are much more stable than the natural prostacyclin derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型二亚呋喃基 - 前列环素衍生物，其中R1代表氢或直链或支链C 1-6烷基，无机阳离子或质子化形式的碱 含有氨基; R2代表氢，C1-4烷酰基或苯甲酰基，单取代的苯甲酰基，三烷基甲硅烷基或烷氧基烷基; R3代表直链或支链C 1-6烷基，任意被卤素取代的苯基或被C 1-4烷基任选取代的杂芳基，或被卤素或C1-4烷基或环烷基任选取代的杂芳基; A代表乙烯或顺式 - 或反式 - 亚乙烯基或-C 3位C基团; B表示化学键，-CHR5-，-CHR5-CH2-或-CH2-O-基，R5表示氢或C1-4烷基。 式（I）化合物可以治疗性地用作血小板聚集抑制剂，抗血栓形成剂，降压药和抗动脉粥样硬化剂; 它们比天然前列环素衍生物更稳定。