公开(公告)号：US4940716A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US295920

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08 ,  Y02P20/55

摘要： Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine,R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, andR.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl,and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

摘要翻译： 式（I）的利尿和盐酸四氢异喹啉衍生物其中R代表氢或氯，R1和R2是氢，甲氧基或乙氧基，R3和R4是氢或甲基， 其制备方法以及含有作为活性成分的式（I）的异喹啉衍生物的药物组合物。 通式（II）的2-氨基 - 四氢 - 异喹啉衍生物与式（III）的羧酸衍生物（III）反应制备式I化合物，其中x表示 对于氯，-OH，-OCH 2 CN，-OCH 3，-OC 2 H 5，-OCOOCH 3或-OCOOC 2 H 5，R 5和R 6代表氢或一起来自CHN（CH 3）2，在式（Ia）的情况下， 在碱性介质中脱落保护基。

公开(公告)号：US4916149A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US295925

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Sandor Virag ,  Vera Gergely ,  Katalin Marmarosi nee Kellner

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Sandor Virag ,  Vera Gergely ,  Katalin Marmarosi nee Kellner

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula ##STR1## wherein R is hydrogen atom or a trifluoromethyl, carboxy, C.sub.2-5 alkoxycarbonyl, cyano, benzoyl, sulfamoyl or C.sub.1-4 alkylsulfonyl group;R.sup.1 is hydrogen atom or a linear or branched chain C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, benzylthio, benzylsulfonyl, phenyl, hydroxy or mercapto group; andR.sup.2 is hydrogen or chlorine atom,as well as their pharmaceutically acceptable salts.The compounds according to the invention possess diuretic and saluretic activity with an advantageous Na/K ratio.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的新化合物，其中R是氢原子或三氟甲基，羧基，C 2-5烷氧基羰基，氰基，苯甲酰基，氨磺酰基或C 1-4烷基磺酰基; R1是氢原子或直链或支链C 1-4烷基，C 1-4烷硫基，C 1-4烷基磺酰基，苄硫基，苄基磺酰基，苯基，羟基或巯基; 并且R 2是氢或氯原子，以及它们的药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有利尿和盐析活性，具有有利的Na / K比。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。

公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US4565817A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US474227

申请日：1983-03-11

申请人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

发明人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  C07D20060101 ,  C07D271/06 ,  C07D401/14 ,  C07D473/08 ,  C07D473/14 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/08

摘要： Antitussive compounds of the formula I ##STR1## or physiologically acceptable acid addition salts thereof are disclosed, where A stands for straight or branched chain C.sub.1-5 alkylene or ##STR2## R.sub.1 stands for straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, halogenoalkyl, hydroxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl, vinyl, 2-ethoxyethyl, carbonylalkyl or aminoalkyl of the formula ##STR3## wherein R stands for hydrogen or methyl, n is 0 to 3,R.sub.2 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl,R.sub.3 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl or,R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom may form a 5-6 membered ring, which ring can optionally contain an oxygen or a second nitrogen atom, the latter, optionally substituted by methyl or,R.sub.1 can stand for a phenyl group of the formulaR.sub.4 R.sub.5 C.sub.6 H.sub.3 whereinR.sub.4 and R.sub.5 represent independently hydrogen, chlorine, hydroxy, methoxy, ethoxy, methyl or amino or,R.sub.1 may further stand for hydroxy, in this case the compound of the formula I may exist according to the conditions in the form of tautomers of the formula Ia ##STR4## and R.sub.1 may further stand for benzyl, 2,2-diphenylethyl or theophyllin-7-yl-methyl.

摘要翻译： 公开了式I的镇咳药（I）或其生理上可接受的酸加成盐，其中A代表直链或支链C 1-5亚烷基，或者R 1代表直链或支链C 1-10烷基， 卤代烷基，羟基烷基，C 5-6环烷基，乙烯基，2-乙氧基乙基，羰基烷基或下式的氨基烷基其中R代表氢或甲基，n为0-3，R2代表氢或直链或支链烷基，R3 代表氢或直链或支链烷基，或者R2和R3与氮原子一起可以形成5-6元环，该环可以任选地含有氧或第二氮原子，后者任选地被甲基或 R1可以代表式为R4R5C6H3的苯基，其中R4和R5独立地表示氢，氯，羟基，甲氧基，乙氧基，甲基或氨基，或者R1可以进一步代表羟基，在这种情况下可以存在式I化合物 根据 式Ia（Ia）或（Ib）和R1的互变异构体形式的条件可以进一步代表苄基，2,2-二苯基乙基或甲茶素-7-基 - 甲基。

公开(公告)号：US4840949A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US107693

申请日：1987-10-09

申请人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

发明人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/04 ,  A61P11/14 ,  C07D271/06 ,  C07D273/02 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06

摘要： The invention relates to new oxidiazole-alkyl-purine-derivatives of the Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A stands for C.sub.1-4 alkylene andR.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl, carboxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl or aminoalkyl of the Formula --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3 in which group n is an integer 1-3; R.sup.2 and R.sup.3 each stand for hydrogen or C.sub.1-4 alkyl or together with the adjacent nitrogen atom they are attached to form a 5- or 6-membered nitrogen containing heterocyclic ring which may optionally comprise a further nitrogen atom or an oxygen atom as heteroatom; orR.sup.1 stands for phenyl, hydroxyphenyl, carboxyphenyl, benzyl or dimethoxybenzylThe compounds of the Formula I can be prepared by methods known per se and can be used in therapy as antitussive agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型氧化噻唑烷基嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐，其中A代表C1-4亚烷基，R1代表C1-6烷基，羟基烷基，卤代烷基，羧基烷基，C5-6环烷基 或其中基团n为整数1-3的式 - （CH 2）n -NR 2 R 3的氨基烷基; R 2和R 3各自代表氢或C 1-4烷基或与它们相连的相邻氮原子一起形成5-或6-元含氮杂环，其可以任选地包含另外的氮原子或氧原子作为杂原子; 或R 1代表苯基，羟基苯基，羧基苯基，苄基或二甲氧基苄基。式I化合物可以通过本身已知的方法制备，并且可用于作为止咳剂的治疗。

公开(公告)号：US4988730A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US385539

申请日：1989-07-21

申请人： Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gabor Kovacs ,  Andrea Santane Csutor ,  Sandor Virag ,  Eva Udvari ,  Imre Bata ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Zoltan Vargai

发明人： Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gabor Kovacs ,  Andrea Santane Csutor ,  Sandor Virag ,  Eva Udvari ,  Imre Bata ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Zoltan Vargai

IPC分类号： C07C215/50 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C20060101 ,  C07C27/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/24 ,  C07C209/26 ,  C07C209/62 ,  C07C209/68 ,  C07C211/00 ,  C07C211/03 ,  C07C211/16 ,  C07C211/26 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/43 ,  C07C213/00 ,  C07C217/10 ,  C07C217/54 ,  C07C217/56 ,  C07C217/58 ,  C07C227/10 ,  C07C227/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/67 ,  C07D311/48 ,  C07D317/00 ,  C07D317/48 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C233/43

摘要： The invention relates to novel diphenylpropylamine derivatives of the general formula (I). ##STR1## R.sup.1 stands for hydrogen or a methyl group; R.sup.2 stands for hydrogen, a methyl or n-decyl group;Z means a phenyl group substituted by R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, whereinR.sup.3 means hydrogen, fluorine, chlorine or bromine, or a nitro, C.sub.1-12 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenoxy or benzyloxy group;R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, chlorine or a hydroxy, alkoxy, benzyloxy, acetamino or carboxy group; orR.sup.4 and R.sup.5 together form a methylendioxy group; orZ may stand for a 4-methoxynaphtyl or 4-ethoxy-naphthyl group; andR.sup.6 stands for hydrogen or fluorine, with the proviso that each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.6 cannot simultaneously stand for hydrogen, as well as their physiologically acceptable acid addition salts.The invention also relates to a process for the preparation of these compounds and to the pharmaceutical compositions containing these compounds.The compounds of the general formula (I) can preferably be used for the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型二苯基丙胺衍生物。 （I）R1代表氢或甲基; R2代表氢，甲基或正癸基; Z表示被R 3，R 4和R 5取代的苯基，其中R 3表示氢，氟，氯或溴，或硝基，C 1-12烷基，C 1-4烷氧基，苯氧基或苄氧基; R4和R5代表氢，氯或羟基，烷氧基，苄氧基，乙酰氨基或羧基; 或R4和R5一起形成甲基二氧基; 或Z可以代表4-甲氧基萘基或4-乙氧基 - 萘基; 并且R6代表氢或氟，条件是R1，R2，R3，R4和R6各自不能同时代表氢，以及它们的生理上可接受的酸加成盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。 通式（I）的化合物可优选用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US4709081A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US781303

申请日：1985-09-26

申请人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C27/02 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/14 ,  C07C43/263 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/007 ,  C07C69/08 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C43/263 ,  C07C29/14 ,  C07C43/295

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or the group COR.sup.2, whereinR.sup.2 stands for a straight or branched chained alkyl having 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or m-phenoxy-benzyl, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms optionally substituted with one or more straight or branched chained alkyl or alkenyl having 1 to 6 carbon atoms, phenyl or naphthyl.The compounds of formula (I) are prepared according to the invention by(a) reacting esters of formula (II) ##STR2## wherein X stands for chlorine or bromine andR.sup.2 has the same meanings as defined above with a phenol alkali metal salt and(b) if desired converting the diphenyl ethers so obtained to a specific compound of formula (I), m-phenoxybenzyl alcohol by the hydrolysis of the ester group.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R1代表氢或基团COR2，其中R2代表任选被苯基取代的具有1至8个碳原子的直链或支链链烷基， 萘基，四氢萘基或间苯氧基 - 苄基，具有3-6个碳原子的环烷基，任意被一个或多个直链或支链的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基取代，苯基或萘基。 式（I）化合物根据本发明通过以下方法制备：（a）使式（Ⅱ）的酯与苯酚碱金属盐反应，其中X代表氯或溴，R 2具有与上述定义相同的含义， （b）如果需要，通过水解酯基将所得二苯醚转化为特定的式（I）化合物，即间苯氧基苄醇。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。