公开(公告)号：US20060079508A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11130295

申请日：2005-05-16

申请人： Pierre Falardeau ,  Francois Berger ,  Henriette Gourdeau ,  James McAlpine ,  Chris Farnet ,  Violetta Dimitriadou

发明人： Pierre Falardeau ,  Francois Berger ,  Henriette Gourdeau ,  James McAlpine ,  Chris Farnet ,  Violetta Dimitriadou

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D243/38 ,  A61K31/551

摘要： This invention relates to methods of inhibiting growth and/or proliferation of a neoplastic cell, and methods of treating neoplasms using the farnesylated dibenzodiazepinone compound of Formula I. The invention includes pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula I:

摘要翻译： 本发明涉及抑制肿瘤细胞生长和/或增殖的方法，以及使用式I的法呢基化二苯并二氮杂酮化合物治疗肿瘤的方法。本发明包括药物组合物，其包含式I化合物：

公开(公告)号：US20090170837A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12258102

申请日：2008-10-24

申请人： Henriette GOURDEAU ,  Pierre FALARDEAU ,  Nadia BOUFAIED ,  Paul Michael CAMPBELL ,  James John FIORDALISI ,  Adrienne Deich COX ,  Channing Joseph DER

发明人： Henriette GOURDEAU ,  Pierre FALARDEAU ,  Nadia BOUFAIED ,  Paul Michael CAMPBELL ,  James John FIORDALISI ,  Adrienne Deich COX ,  Channing Joseph DER

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/38 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to the discovery that the dibenzodiazepinone analogues have growth inhibiting activities on tumorigenic cells that are driven by expression of RAS or mutated RAS. Thus the invention includes methods for inhibiting the activity of RAS using dibenzodiazepinone analogues; methods for inhibiting the growth of a RAS driven cancer cell using dibenzodiazepinone analogues; methods for inhibiting the growth of a RAS driven cancer using dibenzodiazepinone analogues; and methods for treating a subject having a RAS driven cancer using dibenzodiazepinone analogues.

摘要翻译： 本发明涉及二苯并二氮杂酮类似物对通过RAS或突变RAS的表达驱动的致瘤细胞具有生长抑制活性的发现。 因此，本发明包括使用二苯并二氮杂酮类似物抑制RAS活性的方法; 使用二苯并二氮杂酮类似物抑制RAS驱动的癌细胞的生长的方法; 使用二苯并二氮杂酮类似物抑制RAS驱动的癌症生长的方法; 以及使用二苯并二氮杂酮类似物治疗患有RAS驱动的癌症的受试者的方法。

公开(公告)号：US20090062255A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12192595

申请日：2008-08-15

申请人： Henriette GOURDEAU ,  Pierre FALARDEAU ,  My-Anh WIOLAND ,  Nadia BOUFAIED ,  James B. MCALPINE ,  Mustapha AOUIDATE ,  Thierry BERTOMEU ,  Ashraf IBRAHIM

发明人： Henriette GOURDEAU ,  Pierre FALARDEAU ,  My-Anh WIOLAND ,  Nadia BOUFAIED ,  James B. MCALPINE ,  Mustapha AOUIDATE ,  Thierry BERTOMEU ,  Ashraf IBRAHIM

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/00 ,  A61P31/00 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/38 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  G01N33/5011

摘要： The invention relates to a method for evaluating a chemotherapeutic potential of a candidate molecule. In evaluating the candidate molecule, the candidate molecule is tested for its ability to inhibit the in vitro growth of a cancer cell; to bind a cellular receptor produced by a cancer cell, wherein said receptor, such as a peripheral benzodiazepine receptor, is produced in a greater amount by said cancer cell than by a normal cell; and to inhibit the activity of at least one protein member of the MAPK pathway. The invention further relates to dibenzodiazepinone analogues and derivatives thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于评估候选分子的化疗潜力的方法。 在评估候选分子时，检测候选分子的抑制癌细胞体外生长的能力; 结合由癌细胞产生的细胞受体，其中所述受体（例如外周苯并二氮杂受体）由所述癌细胞以比正常细胞更大的量产生; 并抑制MAPK通路中至少一个蛋白质成员的活性。 本发明还涉及二苯并二氮杂酮类似物及其衍生物。

公开(公告)号：US07358241B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11130295

申请日：2005-05-16

申请人： Pierre Falardeau ,  Francois Berger ,  Henriette Gourdeau ,  James B. McAlpine ,  Chris M. Farnet ,  Violetta Dimitriadou

发明人： Pierre Falardeau ,  Francois Berger ,  Henriette Gourdeau ,  James B. McAlpine ,  Chris M. Farnet ,  Violetta Dimitriadou

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D243/38 ,  A61K31/551

摘要： This invention relates to methods of inhibiting growth and/or proliferation of a neoplastic cell, and methods of treating neoplasms using the farnesylated dibenzodiazepinone compound of Formula I. The invention includes pharmaceutical compositions comprising the compound of Formula I:

摘要翻译： 本发明涉及抑制肿瘤细胞生长和/或增殖的方法，以及使用式I的法呢基化二苯并二氮杂酮化合物治疗肿瘤的方法。本发明包括药物组合物，其包含式I化合物：

公开(公告)号：US5389543A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US908654

申请日：1992-07-02

申请人： James R. Bunzow ,  Olivier Civelli ,  David K. Grandy ,  Qun Y. Zhou ,  Marc G. Caron ,  Allen Dearry ,  Pierre Falardeau ,  Jay A. Gingrich

发明人： James R. Bunzow ,  Olivier Civelli ,  David K. Grandy ,  Qun Y. Zhou ,  Marc G. Caron ,  Allen Dearry ,  Pierre Falardeau ,  Jay A. Gingrich

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07K14/705 ,  C12N15/12 ,  C12Q1/68 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07K14/70571 ,  C12Q1/6876 ,  C12Q2600/158

摘要： Cloned genes which code for the D.sub.1 dopamine receptor are disclosed. The receptors coded for by these clones bind dopamine ligands with the proper pharmacological profile and, when expressed in the cell membrane of a suitable host and so bound, stimulate adenylyl cyclase. Also disclosed are vectors comprising a cloned gene encoding a D.sub.1 -dopamine receptor, cells transformed with such vectors, and oligonucleotide probes capable of selectively hybridizing to DNA comprising a portion of a gene coding for a D.sub.1 -dopamine receptor. The cloned genes are useful for making proteins and cell membrane preparations which can be used to screen compounds for D.sub.1 -dopamine receptor binding activity, are useful in molecular biology, and are useful as diagnostic probes.

摘要翻译： 公开了编码D1多巴胺受体的克隆基因。 由这些克隆编码的受体结合具有适当药理学特征的多巴胺配体，并且当在合适的宿主的细胞膜中表达并如此结合时，刺激腺苷酸环化酶。 还公开了包含编码D1-多巴胺受体的克隆基因，用这些载体转化的细胞和能够与包含编码D1-多巴胺受体的基因的一部分的DNA选择性杂交的寡核苷酸探针的载体。 克隆的基因可用于制备可用于筛选化合物的多巴胺受体结合活性的蛋白质和细胞膜制剂，可用于分子生物学，并且可用作诊断探针。