公开(公告)号：US09216983B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US12339905

申请日：2008-12-19

申请人： Margaret Phillips ,  Pradipsinh K. Rathod ,  Ramesh Gujjar ,  Alka Marwaha ,  Susan A. Charman

发明人： Margaret Phillips ,  Pradipsinh K. Rathod ,  Ramesh Gujjar ,  Alka Marwaha ,  Susan A. Charman

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/34

摘要： Compounds according to Formula I, Formula II, Formula III, Formula V, Formula VI, or to Formula VII, and pharmaceutical compositions of compounds that conform to Formula IV or Formula VIII: where R1 through R33 are prescribed, selectively inhibit P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase. Accordingly, a method for preventing and treating malaria attaches to such compounds, as well as to pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, tautomers, and prodrugs thereof.

摘要翻译： 根据式I，式II，式III，式V，式VI或式VII的化合物和符合式IV或式VIII的化合物的药物组合物：其中R1至R33被规定为选择性抑制恶性疟原虫二氢乳清酸 脱氢酶。 因此，用于预防和治疗疟疾的方法附着于这些化合物，以及其药学上可接受的盐，溶剂合物，立体异构体，互变异构体和前药。

公开(公告)号：US20120302586A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13499031

申请日：2010-09-28

申请人： Pradipsinh K. Rathod ,  David Floyd ,  Jeremy Burrows ,  Alka Marwaha ,  Ramesh Gujjar ,  Jose Coteron-Lopez ,  Margaret Phillips ,  Susan A. Charman ,  David Matthews

发明人： Pradipsinh K. Rathod ,  David Floyd ,  Jeremy Burrows ,  Alka Marwaha ,  Ramesh Gujjar ,  Jose Coteron-Lopez ,  Margaret Phillips ,  Susan A. Charman ,  David Matthews

IPC分类号： A61K31/519 ,  C08B37/00 ,  A61P33/06 ,  C07D487/04 ,  A61P33/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Inhibitors of parasitic dihydroorotate dehydrogenase enzyme (DHOD) are candidate therapeutics for treating malaria. Illustrative of such therapeutic agents include the compound: and a triazolopyrimidine class of compounds that conform to Formula IX: and their solvates, stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 寄生二氢乳清酸脱氢酶（DHOD）的抑制剂是治疗疟疾的候选治疗剂。 这样的治疗剂的实例包括化合物：和符合式IX的三唑并嘧啶类化合物及其溶剂合物，立体异构体，互变异构体和药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US09238653B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US13499031

申请日：2010-09-28

申请人： Pradipsinh K. Rathod ,  David Floyd ,  Jeremy Burrows ,  Alka Marwaha ,  Ramesh Gujjar ,  Jose Coteron-Lopez ,  Margaret Phillips ,  Susan A. Charman ,  David Matthews

发明人： Pradipsinh K. Rathod ,  David Floyd ,  Jeremy Burrows ,  Alka Marwaha ,  Ramesh Gujjar ,  Jose Coteron-Lopez ,  Margaret Phillips ,  Susan A. Charman ,  David Matthews

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Inhibitors of parasitic dihydroorotate dehydrogenase enzyme (DHOD) are candidate therapeutics for treating malaria. Illustrative of such therapeutic agents include the compound: and a triazolopyrimidine class of compounds that conform to Formula IX: and their solvates, stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 寄生二氢乳清酸脱氢酶（DHOD）的抑制剂是治疗疟疾的候选治疗剂。 这样的治疗剂的实例包括化合物：和符合式IX的三唑并嘧啶类化合物及其溶剂合物，立体异构体，互变异构体和药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090209557A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12339905

申请日：2008-12-19

申请人： Margaret PHILLIPS ,  Pradipsinh K. Rathod ,  Ramesh Gujjar ,  Alka Marwaha ,  Susan A. Charman

发明人： Margaret PHILLIPS ,  Pradipsinh K. Rathod ,  Ramesh Gujjar ,  Alka Marwaha ,  Susan A. Charman

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/34

摘要： Compounds according to Formula I, Formula II, Formula III, Formula V, Formula VI, or to Formula VII, and pharmaceutical compositions of compounds that conform to Formula IV or Formula VIII: where R1 through R33 are prescribed, selectively inhibit P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase. Accordingly, a method for preventing and treating malaria attaches to such compounds, as well as to pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, tautomers, and prodrugs thereof.

摘要翻译： 根据式I，式II，式III，式V，式VI或式VII的化合物和符合式IV或式VIII的化合物的药物组合物：其中R1至R33被规定为选择性抑制恶性疟原虫二氢乳清酸 脱氢酶。 因此，用于预防和治疗疟疾的方法附着于这些化合物，以及其药学上可接受的盐，溶剂合物，立体异构体，互变异构体和前药。

公开(公告)号：US6159953A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US851103

申请日：1992-03-16

申请人： Pradipsinh K Rathod

发明人： Pradipsinh K Rathod

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61P33/02 ,  A61K31/715

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  Y10S514/885 ,  A61K2300/00

摘要： Anti-malarial compositions for prophylactic or therapeutic treatment of vertebrates exposed to malaria parasites are disclosed. These compositions comprise one or more pyrimidine analogue inhibitors of nucleic acid biosynthesis, e.g., 5-fluoro-orotic acid, alone or together with one or more "rescue" compounds, e.g., a normal pyrimidine base or nucleoside that can be used by the host vertebrate, but not by malaria-causing parasites, for nucleic acid biosynthesis. Also claimed are methods of prophylactic and therapeutic use of these compositions.

摘要翻译： 公开了用于预防或治疗暴露于疟疾寄生虫的脊椎动物的抗疟剂组合物。 这些组合物包含一种或多种核酸生物合成的嘧啶类似物抑制剂，例如5-氟乳清酸，单独或与一种或多种“营救”化合物一起使用，例如可由宿主使用的正常嘧啶碱基或核苷 脊椎动物，但不是由引起疟疾的寄生虫，用于核酸生物合成。 还要求保护这些组合物的预防和治疗方法。