公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

公开(公告)号：US4129564A

公开(公告)日：1978-12-12

申请号：US850524

申请日：1977-11-11

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J1/0033 ,  C07J21/00 ,  C07J21/001 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008 ,  Y10S514/869

摘要： New spirolactones of the formula ##STR1## R is a lower alkyl of up to 5 carbon atoms, and ##STR2##

摘要翻译： 新的式（I）的式（I）其中，R 1是低至5个碳原子的低级烷基，且<

公开(公告)号：US3984454A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US466173

申请日：1974-05-02

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： Prostanoic acid esters of the formulaPG -- CH.sub.2 -- X -- Ywherein PG is the prostanoyloxy radical of a prostaglandin, X is a carbon-carbon single bond, carbonyl or carbonyloxy, and Y is substituted phenyl are easily crystallized compounds at least as active as the unesterified prostanoic acid and useful for the purification of the parent prostaglandin are prepared by reacting, in the presence of an agent which splits off hydrogen halide, the unesterified prostaglandin with a halide of the formula Hal--CH.sub.2 --X--Y, wherein Hal is a halogen atom and X and Y have the values given above.

摘要翻译： 式PG-CH2-X-Y的前列腺酸酯，其中PG是前列腺素的前烷氧基自由基，X是碳 - 碳单键，羰基或羰基氧基，Y是取代的苯基，其容易结晶化合物至少与 通过使未分解的前列腺素与式Hal-CH2-XY的卤化物反应，其中Hal是卤素，其中Hal是卤素 原子，X和Y具有上面给出的值。

公开(公告)号：US3960949A

公开(公告)日：1976-06-01

申请号：US486758

申请日：1974-07-09

申请人： Hanns Ahrens ,  Clemens Rufer ,  Helmut Biere ,  Eberhard Schroder ,  Wolfgang Losert ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Hanns Ahrens ,  Clemens Rufer ,  Helmut Biere ,  Eberhard Schroder ,  Wolfgang Losert ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： C07C279/26 ,  C07C129/16

CPC分类号： C07C279/26

摘要： 1,2-Substituted biguanides of the formula ##EQU1## wherein R.sub.1 is saturated or unsaturated, straight-chain or branched hydrocarbon of 1-12 carbon atoms which is unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; a cycloalkyl group of 3-6 carbon atoms; or an aryl or aralkyl group of the formula ##SPC1##With n being the integer 0, 1 or 2 and X being hydrogen or halogen; and R'.sub.1 is a hydrogen atom or a saturated or unsaturated, straight-chain or branched hydrocarbon group of 1-12 carbon atoms; or R.sub.1 and R'.sub.1 collectively with the nitrogen atom to which they are attached are a heterocyclic ring containing one or more hetero atoms; and R.sub.2 is saturated or unsaturated, straight-chain or branched hydrocarbon of 1-12 carbon atoms which is unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms; or cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, alkoxyalkyl containing a total of 2-12 carbon atoms, or alkoxy of 1-6 atoms; mixtures thereof, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are useful in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 1,2-取代的式R'1 | R1-NC-NH-C-NH2的平行二亚胺平行平行NNH | R2其中R1是1-12个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烃，未取代或未取代的 被一个或多个氟原子取代; 3-6个碳原子的环烷基; 或下式的芳基或芳烷基：其中N为整数0,1或2且X为氢或卤素; 并且R'1是1-12个碳原子的氢原子或饱和或不饱和的直链或支链烃基; 或者R1和R'1与它们所连接的氮原子一起是含有一个或多个杂原子的杂环; R2是未被取代或被一个或多个氟原子取代的1-12个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烃基; 或3-6个碳原子的环烷基，总共2-12个碳原子的烷氧基烷基或1-6个原子的烷氧基; 其混合物及其药学上可接受的酸加成盐可用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US07790010B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11155116

申请日：2005-06-17

申请人： William E. Bentley ,  Reza Ghodssi ,  Gregory F. Payne ,  Gary W. Rubloff ,  Li-Qun Wu ,  Hyunmin Yi ,  Wolfgang Losert ,  Douglas S. English

发明人： William E. Bentley ,  Reza Ghodssi ,  Gregory F. Payne ,  Gary W. Rubloff ,  Li-Qun Wu ,  Hyunmin Yi ,  Wolfgang Losert ,  Douglas S. English

IPC分类号： C25D5/02 ,  C25D5/48 ,  C25D9/02

CPC分类号： C09D105/08 ,  C08B37/003 ,  C09D5/4419 ,  C25D9/02

摘要： A method is provided for electrochemically depositing a polymer with spatial selectivity. A substrate having a substrate surface is contacted with an aqueous solution containing a selectively insolubilizable polysaccharide, such as chitosan, which is subjected to electrochemically treatment to deposit, with spatial selectivity, the selectively insolubilizable polysaccharide on a patterned electrically conductive portion of the substrate surface.

摘要翻译： 提供了一种以空间选择性电化学沉积聚合物的方法。 具有基底表面的基底与含有选择性不溶性多糖（例如壳聚糖）的水溶液接触，其经过电化学处理以空间选择性沉积在基底表面的图案化导电部分上的选择性不溶性多糖。

公开(公告)号：US4031236A

公开(公告)日：1977-06-21

申请号：US579258

申请日：1975-05-20

申请人： Hanns Ahrens ,  Helmut Biere ,  Clemens Rufer ,  Ralph Schmiechen ,  Eberhard Schroeder ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Hanns Ahrens ,  Helmut Biere ,  Clemens Rufer ,  Ralph Schmiechen ,  Eberhard Schroeder ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/38 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D333/34

摘要： Thiophene derivatives of the formula ##STR1## IN WHICH R.sub.x is --S--CHR.sub.5 --CONHOH or --S--CHR.sub.5 -5-tetrazolyl in which R.sub.5 is H or alkyl of 1-6 carbon atoms and R.sub.y is 0-2 of alkyl or alkoxy of 1-6 carbon atoms or halogen, and their pharmacologically acceptable salts with bases, possess antilipolytic activity.

摘要翻译： 其中R x为-S-CHR 5 -CONHOH或-S-CHR 5 -5-四唑基的噻吩衍生物，其中R 5为H或1-6个碳原子的烷基，R y为烷基或烷氧基的0-2 1-6个碳原子或卤素，及其与碱的药理学上可接受的盐具有抗水解活性。

公开(公告)号：US20060102486A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11155116

申请日：2005-06-17

申请人： William Bentley ,  Reza Ghodssi ,  Gregory Payne ,  Gary Rubloff ,  Li-Qun Wu ,  Hyunmin Yi ,  Wolfgang Losert ,  Douglas English

发明人： William Bentley ,  Reza Ghodssi ,  Gregory Payne ,  Gary Rubloff ,  Li-Qun Wu ,  Hyunmin Yi ,  Wolfgang Losert ,  Douglas English

IPC分类号： C25D5/02

CPC分类号： C09D105/08 ,  C08B37/003 ,  C09D5/4419 ,  C25D9/02

摘要： A method is provided for electrochemically depositing a polymer with spatial selectivity. A substrate having a substrate surface is contacted with an aqueous solution containing a selectively insolubilizable polysaccharide, such as chitosan, which is subjected to electrochemically treatment to deposit, with spatial selectivity, the selectively insolubilizable polysaccharide on a patterned electrically conductive portion of the substrate surface.

摘要翻译： 提供了一种以空间选择性电化学沉积聚合物的方法。 具有基底表面的基底与含有选择性不溶性多糖（例如壳聚糖）的水溶液接触，其经过电化学处理以空间选择性沉积在基底表面的图案化导电部分上的选择性不溶性多糖。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US4154953A

公开(公告)日：1979-05-15

申请号：US826908

申请日：1977-08-19

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： Prostanoic acid esters of the formulaPG-- CH.sub.2 -- X-- Ywherein PG is the prostanoyloxy radical of a prostaglandin, X is a carbon-carbon single bond, carbonyl or carbonyloxy, and Y is substituted phenyl are easily crystallized compounds at least as active as the unesterified prostanoic acid and useful for the purification of the parent prostaglandin are prepared by reacting, in the presence of an agent which splits off hydrogen halide, the unesterified prostaglandin with a halide of the formula Hal--CH.sub.2 --X--Y, wherein Hal is a halogen atom and X and Y have the values given above.

摘要翻译： 式PG-CH2-X-Y的前列腺酸，其中PG是前列腺素的前烷氧基自由基，X是碳 - 碳单键，羰基或羰氧基，Y是取代的苯基，容易结晶化合物至少与 通过使未分解的前列腺素与式Hal-CH2-XY的卤化物反应，其中Hal是卤素，其中Hal是卤素 原子，X和Y具有上面给出的值。